公开(公告)号：US20090247519A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12298311

申请日：2007-04-26

申请人： Tony Michael Raynham ,  Timothy Robin Hammonds ,  Julia Helen Gilliatt ,  Mark David Charles ,  Gregoire Alexandre Pave ,  Caroline Heather Foxton ,  James Lindsay Carr ,  Neela Sumit Mistry

发明人： Tony Michael Raynham ,  Timothy Robin Hammonds ,  Julia Helen Gilliatt ,  Mark David Charles ,  Gregoire Alexandre Pave ,  Caroline Heather Foxton ,  James Lindsay Carr ,  Neela Sumit Mistry

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  C07D239/72 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D473/34

摘要： The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to certain amino-ethyl-amino-aryl (AEAA) compounds which, inter alia, inhibit protein kinase D (PKD) (e.g., PKD1, PKD2, PKD3). The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit PKD, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by PKD, that are ameliorated by the inhibition of PKD, etc., including proliferative conditions such as cancer, etc.

摘要翻译： 本发明一般涉及治疗化合物领域，更具体地涉及特别是抑制蛋白激酶D（PKD）（例如PKD1，PKD2，PKD3）的某些氨基 - 乙基 - 氨基 - 芳基（AEAA）化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在体外和体内的用途，以抑制PKD，以及治疗PKD介导的疾病和病症，其被改善 抑制PKD等，包括增殖条件如癌症等。

公开(公告)号：US20110098325A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12520458

申请日：2007-12-14

申请人： Tony Michael Raynham ,  Timothy Robin Hammonds ,  Mark David Charles ,  Grégoire Alexandre Pave ,  Caroline Heather Foxton ,  Wesley Peter Blackaby ,  Adrian Philip Stevens ,  Chukuemeka Tennyson Ekwuru

发明人： Tony Michael Raynham ,  Timothy Robin Hammonds ,  Mark David Charles ,  Grégoire Alexandre Pave ,  Caroline Heather Foxton ,  Wesley Peter Blackaby ,  Adrian Philip Stevens ,  Chukuemeka Tennyson Ekwuru

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C12N9/99 ,  C07D213/73 ,  A61P9/00 ,  C07D213/74 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/12 ,  A61P29/00 ,  A61P9/04

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to certain pyridine benzamide and pyrazine benzamide compounds (referred to herein as PDBA and PZBA compounds) which, inter alia, inhibit protein kinase D (PKD) (e.g., PKD1, PKD2, PKD3). The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit PKD, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by PKD, that are ameliorated by the inhibition of PKD, etc., including proliferative conditions such as cancer, etc.

摘要翻译： 本发明一般涉及治疗化合物领域，更具体地涉及某些吡啶苯甲酰胺和吡嗪苯甲酰胺化合物（本文称为PDBA和PZBA化合物），其特别地抑制蛋白激酶D（PKD）（例如PKD1， PKD2，PKD3）。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在体外和体内的用途，以抑制PKD，以及治疗PKD介导的疾病和病症，其被改善 抑制PKD等，包括增殖条件如癌症等。

公开(公告)号：US06893650B1

公开(公告)日：2005-05-17

申请号：US09890775

申请日：2000-02-04

申请人： Mark David Charles ,  Wilfried Franke ,  David Eric Green ,  Thomas Lawley Hough ,  Dale Robert Mitchell ,  Donald James Simpson ,  John Frederick Atherall

发明人： Mark David Charles ,  Wilfried Franke ,  David Eric Green ,  Thomas Lawley Hough ,  Dale Robert Mitchell ,  Donald James Simpson ,  John Frederick Atherall

IPC分类号： C07D249/08 ,  A01N25/02 ,  A01N37/52 ,  A01N41/10 ,  A01N43/06 ,  A01N43/18 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/74 ,  A01N43/76 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  A01N43/836 ,  A01N43/84 ,  A01N43/88 ,  A01N43/90 ,  A01N47/42 ,  A01P3/00 ,  C07C233/37 ,  C07C251/04 ,  C07C257/12 ,  C07C257/14 ,  C07C317/40 ,  C07C323/20 ,  C07C323/41 ,  C07D207/325 ,  C07D207/50 ,  C07D209/48 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D215/22 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/34 ,  C07D239/46 ,  C07D239/88 ,  C07D241/24 ,  C07D251/30 ,  C07D251/34 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D263/38 ,  C07D263/46 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D273/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/68 ,  C07D285/00 ,  C07D285/08 ,  C07D285/10 ,  C07D285/12 ,  C07D285/13 ,  C07D295/12 ,  C07D295/125 ,  C07D307/12 ,  C07D307/81 ,  C07D307/83 ,  C07D311/22 ,  C07D311/56 ,  C07D317/64 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/54 ,  C07D333/58 ,  C07D333/64 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/08 ,  A61K31/155 ,  C07D237/00 ,  C07D261/20 ,  C07D233/37

CPC分类号： C07D209/48 ,  A01N37/52 ,  A01N43/06 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/74 ,  A01N43/82 ,  A01N43/90 ,  A01N47/42 ,  C07C257/12 ,  C07C257/14 ,  C07D207/50 ,  C07D239/88 ,  C07D251/34 ,  C07D261/08 ,  C07D263/38 ,  C07D263/46 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D285/08 ,  C07D285/13 ,  C07D295/125 ,  C07D311/22 ,  C07D333/54 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/0812

摘要： The invention provides fungicidal compounds of formula (I) and salts thereof wherein: R1 is alkyl, alkenyl, alkynyl, carbocyclyl or heterocyclyl, each of which may be substituted, or hydrogen; R2 and R3, which may be the same or different, are any group defined for R1; cyano; acyl; —ORa or —SRa, where Ra is alkyl, alkenyl, alkynyl, carbocyclyl or heterocyclyl, each of which may be substituted; or R2 and R3, or R2 and R1, together with their interconnecting atoms may form a ring, which may be substituted; R4 is alkyl, alkenyl, alkynyl, carbocyclyl or heterocyclyl, each of which may be substituted; hydroxy; mercapto; azido; nitro; halogen; cyano; acyl; optionally substituted amino; cyanato; thiocyanato; —SF5; —ORa; —SRa or —Si(Ra)3; m is 0 to 3; when present R5, which may be the same or different to any other R5, is any group defined for R4; R6 is optionally substituted carbo- or heterocylclyl; and A is a defined linking group, or —A—R6 and R5 together with benzene ring M form an optionally substituted fused ring system.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的杀真菌化合物及其盐，其中：R 1是烷基，烯基，炔基，碳环基或杂环基，其各自可以被取代，或氢; R 2和R 3可以相同或不同，为R 1定义的任何基团; 氰基 酰基; 其中R a是烷基，烯基，炔基，碳环基或杂环基，其各自可以被取代;或者其中R a， 或R 2和R 3，或R 2和R 1以及它们的互连原子可以形成 环，其可以被取代; R 4是烷基，烯基，炔基，碳环基或杂环基，其各自可以被取代; 羟基; 巯基 叠氮 硝基 卤素; 氰基 酰基; 任选取代的氨基; 青色 硫氰酸 -SF 5; -OR ^{a ; -SR a或-Si（R a a）3 3; m为0〜3; 当存在R 5可以与任何其它R 5相同或不同时，R 5为限定的任何基团。 R 6是任选取代的碳 - 或杂环基; 并且A是限定的连接基团，或者-A-R 6和R 5和苯环M一起形成任选取代的稠环体系。}