公开(公告)号：US20090093463A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US11718327

申请日：2005-10-20

申请人： Hengmiao Cheng ,  Bridget McCarthy Cole

发明人： Hengmiao Cheng ,  Bridget McCarthy Cole

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D211/46 ,  C07D243/08 ,  A61K31/164 ,  C07C233/37 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D213/38 ,  C07D217/04 ,  C07D243/08 ,  C07D295/15 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and methods of treating a condition that is mediated by the modulation of 11-β-hsd-1, the method comprising administering to a mammal an effective amount of a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的化合物或其药学上可接受的盐：本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物和治疗由11-β的调节介导的病症的方法 -hsd-1，所述方法包括向哺乳动物施用有效量的式（I）化合物。

公开(公告)号：US06893650B1

公开(公告)日：2005-05-17

申请号：US09890775

申请日：2000-02-04

申请人： Mark David Charles ,  Wilfried Franke ,  David Eric Green ,  Thomas Lawley Hough ,  Dale Robert Mitchell ,  Donald James Simpson ,  John Frederick Atherall

发明人： Mark David Charles ,  Wilfried Franke ,  David Eric Green ,  Thomas Lawley Hough ,  Dale Robert Mitchell ,  Donald James Simpson ,  John Frederick Atherall

IPC分类号： C07D249/08 ,  A01N25/02 ,  A01N37/52 ,  A01N41/10 ,  A01N43/06 ,  A01N43/18 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/74 ,  A01N43/76 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  A01N43/836 ,  A01N43/84 ,  A01N43/88 ,  A01N43/90 ,  A01N47/42 ,  A01P3/00 ,  C07C233/37 ,  C07C251/04 ,  C07C257/12 ,  C07C257/14 ,  C07C317/40 ,  C07C323/20 ,  C07C323/41 ,  C07D207/325 ,  C07D207/50 ,  C07D209/48 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D215/22 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/34 ,  C07D239/46 ,  C07D239/88 ,  C07D241/24 ,  C07D251/30 ,  C07D251/34 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D263/38 ,  C07D263/46 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D273/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/68 ,  C07D285/00 ,  C07D285/08 ,  C07D285/10 ,  C07D285/12 ,  C07D285/13 ,  C07D295/12 ,  C07D295/125 ,  C07D307/12 ,  C07D307/81 ,  C07D307/83 ,  C07D311/22 ,  C07D311/56 ,  C07D317/64 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/54 ,  C07D333/58 ,  C07D333/64 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/08 ,  A61K31/155 ,  C07D237/00 ,  C07D261/20 ,  C07D233/37

CPC分类号： C07D209/48 ,  A01N37/52 ,  A01N43/06 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/74 ,  A01N43/82 ,  A01N43/90 ,  A01N47/42 ,  C07C257/12 ,  C07C257/14 ,  C07D207/50 ,  C07D239/88 ,  C07D251/34 ,  C07D261/08 ,  C07D263/38 ,  C07D263/46 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D285/08 ,  C07D285/13 ,  C07D295/125 ,  C07D311/22 ,  C07D333/54 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/0812

摘要： The invention provides fungicidal compounds of formula (I) and salts thereof wherein: R1 is alkyl, alkenyl, alkynyl, carbocyclyl or heterocyclyl, each of which may be substituted, or hydrogen; R2 and R3, which may be the same or different, are any group defined for R1; cyano; acyl; —ORa or —SRa, where Ra is alkyl, alkenyl, alkynyl, carbocyclyl or heterocyclyl, each of which may be substituted; or R2 and R3, or R2 and R1, together with their interconnecting atoms may form a ring, which may be substituted; R4 is alkyl, alkenyl, alkynyl, carbocyclyl or heterocyclyl, each of which may be substituted; hydroxy; mercapto; azido; nitro; halogen; cyano; acyl; optionally substituted amino; cyanato; thiocyanato; —SF5; —ORa; —SRa or —Si(Ra)3; m is 0 to 3; when present R5, which may be the same or different to any other R5, is any group defined for R4; R6 is optionally substituted carbo- or heterocylclyl; and A is a defined linking group, or —A—R6 and R5 together with benzene ring M form an optionally substituted fused ring system.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的杀真菌化合物及其盐，其中：R 1是烷基，烯基，炔基，碳环基或杂环基，其各自可以被取代，或氢; R 2和R 3可以相同或不同，为R 1定义的任何基团; 氰基 酰基; 其中R a是烷基，烯基，炔基，碳环基或杂环基，其各自可以被取代;或者其中R a， 或R 2和R 3，或R 2和R 1以及它们的互连原子可以形成 环，其可以被取代; R 4是烷基，烯基，炔基，碳环基或杂环基，其各自可以被取代; 羟基; 巯基 叠氮 硝基 卤素; 氰基 酰基; 任选取代的氨基; 青色 硫氰酸 -SF 5; -OR ^{a ; -SR a或-Si（R a a）3 3; m为0〜3; 当存在R 5可以与任何其它R 5相同或不同时，R 5为限定的任何基团。 R 6是任选取代的碳 - 或杂环基; 并且A是限定的连接基团，或者-A-R 6和R 5和苯环M一起形成任选取代的稠环体系。}

公开(公告)号：US4966914A

公开(公告)日：1990-10-30

申请号：US285007

申请日：1988-12-15

申请人： Ghanshyam Patil ,  William L. Matier ,  Khuong H. X. Mai

发明人： Ghanshyam Patil ,  William L. Matier ,  Khuong H. X. Mai

IPC分类号： A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  C07C233/36 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  C07C235/60 ,  C07D295/18 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C233/36 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  C07C235/60 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/14

摘要： In accordance with the present invention, disclosed herein are compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, straight or branched loweralkyl, cycloalkyl, amino, loweralkoxy or acylamino, and R.sub.1 is straight or branched loweralkyl, amino, cyclohexyl phenyl or phenyl substituted with loweralkyl, loweralkoxy or halo, benzyl, morpholino, piperidino, tetrahydrofuranyl, dihydrofuranyl, furanyl, tetrahydropyranyl, dioxolanyl, 2,2-dimethyl dioxolanyl, dioxanyl, pyrrolidinyl, tetrahydrooxazolyl, and dihydrooxazolyl, R.sub.2 is hydrogen or --COR.sub.3 wherein R.sub.3 is straight or branched loweralkyl, provided, however, when R.sub.1 is loweralkyl or cyclohexyl, R.sub.2 is not hydrogen, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful in the treatment of glaucoma.

公开(公告)号：US20050124001A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US11006145

申请日：2004-12-07

申请人： Steve Coats ,  Dennis Hlasta ,  Mark Schulz

发明人： Steve Coats ,  Dennis Hlasta ,  Mark Schulz

IPC分类号： C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  C07C235/84 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/34 ,  C07C271/20 ,  C07C303/40 ,  C07C311/37 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44 ,  C07C319/20 ,  C07C323/60 ,  C07D207/50 ,  C07D213/38 ,  C07D215/54 ,  C07D295/13 ,  C07D307/22 ,  C07D333/20 ,  G01N33/53 ,  C07D211/26 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07C315/04 ,  C07B2200/11 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  C07C235/84 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/34 ,  C07C271/20 ,  C07C303/40 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/50 ,  C07D213/38 ,  C07D215/54 ,  C07D295/13 ,  C07D307/22 ,  C07D333/20 ,  C40B40/04 ,  C40B50/14 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C311/37

摘要： The invention is directed to compounds and methods of synthesizing hydroxyethlamino amides and their use in treatment of aspartyl protease mediated diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及合成羟乙基氨基酰胺的化合物和方法及其在治疗天冬氨酰蛋白酶介导的疾病和病症中的用途。

公开(公告)号：US5204375A

公开(公告)日：1993-04-20

申请号：US820036

申请日：1992-01-14

申请人： Susumu Kusakawa ,  Yoshiyuki Itoh ,  Yuka Saigusa

发明人： Susumu Kusakawa ,  Yoshiyuki Itoh ,  Yuka Saigusa

IPC分类号： B01F17/18 ,  A61K9/107 ,  A61K47/18 ,  B01F17/28 ,  C07C233/37 ,  C07C233/39 ,  C07C233/47 ,  C07C235/10 ,  C07C235/28 ,  C07D295/13 ,  C11D1/90

CPC分类号： C07D295/13 ,  A61K47/186 ,  A61K8/064 ,  A61K8/37 ,  A61K8/44 ,  A61Q19/00 ,  C07C233/37 ,  C07C233/39 ,  C11D1/90 ,  Y10S514/846 ,  Y10S514/938 ,  Y10S516/06 ,  Y10S516/07

摘要： Lipophilic amphoteric surface active compositions exhibiting remarkable W/O emulsifying property and good stabililty against oxidation, comprising betaines having the general formula ##STR1## wherein R.sub.1 --CO is an acyl radical of estolides, R.sub.2 is an alkylene group having 1 to 3 carbon atoms and n is an integer from 1 to 3.

摘要翻译： 亲油性两性表面活性组合物显示出显着的W / O乳化性能和良好的抗氧化稳定性，包括具有通式“IMAGE”的甜菜碱，其中R 1 -CO是炔基酯的酰基，R 2是具有1至3个碳原子的亚烷基， n为1〜3的整数。

公开(公告)号：US4935542A

公开(公告)日：1990-06-19

申请号：US274565

申请日：1988-11-22

申请人： Sam Ferguson ,  Darrell D. Reese

发明人： Sam Ferguson ,  Darrell D. Reese

IPC分类号： C07C233/19 ,  C07C233/37 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62

CPC分类号： C07C233/62 ,  C07C233/19 ,  C07C233/37 ,  C07C233/60 ,  C07C2101/00 ,  C07C2101/06

摘要： A method of producing naphthenic acid having the formula ##STR1## where R.sub.1 is H or Me,X is chosen, at each occurrence, from O or NH, andn is a small whole number of from 1-10,which comprises reacting an amine of the formula ##STR2## where R.sub.1 is H or Me,X is chosen, at each occurrence, from O or NH, andn is a small whole number of from 1-10,with a petroleum fraction containing naphthenic acids to form a salt and then heating the petroleum fraction containing the naphthenic acid-amine salt to a temperature of at least 25.degree. F. greater than the boiling point of water for a time sufficient to convert the amine salts to the amides and then recovering the thus produced amides.

摘要翻译： 在每次出现时，从O或NH选择产生具有式“IMAGE”的环烷酸的方法，其中R 1为H或Me，X选自1-10或更小的整数，其包括使胺 其中R 1是H或Me，X在每次出现时选自O或NH，n是1-10的小整数，含有环烷酸的石油馏分形成盐 然后将含有环烷酸 - 胺盐的石油馏分加热至大于沸点至少25°F的温度，足以将胺盐转化为酰胺，然后回收由此产生的酰胺。

公开(公告)号：US4827033A

公开(公告)日：1989-05-02

申请号：US51558

申请日：1987-05-18

申请人： Sam Ferguson ,  Darrell D. Reese

发明人： Sam Ferguson ,  Darrell D. Reese

IPC分类号： C07C233/19 ,  C07C233/37 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C103/19

CPC分类号： C07C233/37 ,  C07C233/19 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C2101/00 ,  C07C2101/06

摘要： A naphthenic acid amide having the formula: ##STR1## where R is the hydrocarbon portion of a naphthenic acid,R.sub.1 is H or MeX is O or NH, andn is a number having the value of 1-10.The method of producing such amides is also disclosed.

摘要翻译： 具有下式的环烷酸酰胺：其中R是环烷酸的烃部分，R1是H或Me X是O或NH，n是1-10的数。 还公开了生产这种酰胺的方法。

公开(公告)号：US08952031B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13412252

申请日：2012-03-05

申请人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Sabine Axt

发明人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Sabine Axt

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/275 ,  A61K31/195 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  C07C237/48 ,  C07C233/36 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C255/24 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C311/05 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/46 ,  C07C317/44 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07C335/16 ,  C07D203/02 ,  C07D203/26

CPC分类号： C07C237/48 ,  C07C233/36 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C255/24 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C311/05 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/46 ,  C07C317/44 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D203/02 ,  C07D203/26

摘要： The invention provides amino- and amido-aminotetralin compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, and n are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的氨基 - 和酰氨基 - 氨基四氢化萘化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和n在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为拮抗剂 在μ阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20080033042A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：US11845242

申请日：2007-08-27

申请人： Elisabeth Defossa ,  Dieter Kadereit ,  Thomas Klabunde ,  Hans-Joerg Burger ,  Andreas Herling ,  Karl-Ulrich Wendt ,  Erich Von Roedern ,  Karl Schoenafinger

发明人： Elisabeth Defossa ,  Dieter Kadereit ,  Thomas Klabunde ,  Hans-Joerg Burger ,  Andreas Herling ,  Karl-Ulrich Wendt ,  Erich Von Roedern ,  Karl Schoenafinger

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/24 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  C07C229/38 ,  C07C233/37

CPC分类号： C07C275/54 ,  C07D213/75 ,  C07D239/96 ,  C07D295/135

摘要： The invention relates to urea- and urethane-substituted acylureas and to their physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives. In particular, the invention relates to the compounds of the formula I wherein the radicals have meanings described herein, and to their physiologically tolerated salts and to processes for their preparation. The compounds are suitable for example as antidiabetics.

摘要翻译： 本发明涉及脲和氨基甲酸酯取代的酰基脲及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。 特别地，本发明涉及式I化合物，其中基团具有本文所述的含义及其生理学耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如抗糖尿病药。

公开(公告)号：US06872852B2

公开(公告)日：2005-03-29

申请号：US10239521

申请日：2001-03-23

申请人： Mark R. Burns

发明人： Mark R. Burns

IPC分类号： C07D233/84 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C211/13 ,  C07C211/14 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/31 ,  C07C211/49 ,  C07C211/50 ,  C07C211/54 ,  C07C217/08 ,  C07C217/14 ,  C07C217/40 ,  C07C217/58 ,  C07C223/02 ,  C07C233/10 ,  C07C233/11 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07C237/34 ,  C07C245/24 ,  C07C247/16 ,  C07C255/58 ,  C07C279/12 ,  C07C291/02 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C317/44 ,  C07D207/16 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D215/12 ,  C07D215/42 ,  C07D233/42 ,  C07D277/28 ,  C07D285/10 ,  C07D285/14 ,  C07D307/91 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07C211/09 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K45/06 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/31 ,  C07C211/49 ,  C07C211/50 ,  C07C211/54 ,  C07C217/40 ,  C07C217/58 ,  C07C223/02 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C237/10 ,  C07C247/16 ,  C07C255/58 ,  C07C279/12 ,  C07C291/02 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/50 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/16 ,  C07D209/18 ,  C07D213/38 ,  C07D215/42 ,  C07D233/42 ,  C07D277/28 ,  C07D285/10 ,  C07D307/91 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D409/14

摘要： Cytotoxic polyamine analogues are provided that are useful for treating diseases where it is desired to inhibit cell growth and/or proliferation, for example cancer and post-angioplasty injury.

摘要翻译： 提供了细胞毒性多胺类似物，其可用于治疗期望抑制细胞生长和/或增殖的疾病，例如癌症和血管成形术后损伤。