公开(公告)号：US4212866A

公开(公告)日：1980-07-15

申请号：US006050

申请日：1979-01-24

申请人： Walter-Gunar Friebe ,  Max Thiel ,  Androniki Roesch ,  Otto-Henning Wilhelms ,  Wolfgang Schaumann

发明人： Walter-Gunar Friebe ,  Max Thiel ,  Androniki Roesch ,  Otto-Henning Wilhelms ,  Wolfgang Schaumann

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D211/58 ,  C07D473/34 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D473/34 ,  C07D211/58 ,  Y10S514/826

摘要： Novel 9-[3-(4-amino-piperidino)-propyl]-adenine derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom or a lower alkyl radical,R.sub.2 is a hydrogen atom, an aryl radical, a lower alkyl radical, a hydroxy lower alkyl radical, or together with R.sub.1 and the nitrogen atom to which they are attached form a heterocyclic ring, andR.sub.3 is a hydrogen atom or an acyl radical,or salts thereof with pharmacologically acceptable acids, characterized by anti-allergic, anti-inflammatory and anti-oedematous activity.

摘要翻译： 新颖的式[IMAGE]的9- [3-（4-氨基 - 哌啶子基） - 丙基] - 腺嘌呤衍生物，其中R1是氢原子或低级烷基，R2是氢原子，芳基，低级烷基 基团，羟基低级烷基或与R 1和它们所连接的氮原子一起形成杂环，并且R 3是氢原子或酰基，或其与药理学上可接受的酸的盐，其特征在于抗过敏 ，抗炎和抗水肿活性。

公开(公告)号：US4330549A

公开(公告)日：1982-05-18

申请号：US104205

申请日：1979-12-17

申请人： Walter-Gunar Friebe ,  Werner Winter ,  Max Thiel ,  Androniki Roesch ,  Otto-Henning Wilhelms

发明人： Walter-Gunar Friebe ,  Werner Winter ,  Max Thiel ,  Androniki Roesch ,  Otto-Henning Wilhelms

IPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/085 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4709 ,  A61P9/12 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07D215/02 ,  C07D233/60 ,  C07D311/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/445 ,  C07D311/16

CPC分类号： C07D401/12 ,  Y10S514/826

摘要： The present invention provides aryl ether derivatives of the general formula: ##STR1## wherein A is an oxygen atom or the group >N--R.sub.1, R.sub.1 being a hydrogen atom or a lower alkyl radical, R.sub.2 and R.sub.3, which can be the same or different, are hydrogen atoms or lower alkyl radicals, R.sub.4 is a hydrogen atom or a hydroxyl group, R.sub.5 is a hydrogen atom or an acyl radical, R.sub.7 is a hydrogen atom, a lower alkyl radical or a lower alkanoyl radical and R.sub.8 is a hydrogen atom, a lower alkyl radical, a lower alkoxy radical or a hydroxyl group; and the pharmacologically acceptable salts thereof.The present invention also provides a process for the preparation of these compounds and pharmaceutical compositions containing them. It is also concerned with the use of these compounds for combating allergic diseases.

摘要翻译： 本发明提供以下通式的芳醚衍生物：其中A为氧原子或基团> N-R 1，R 1为氢原子或低级烷基，R 2和R 3可以相同或为 不同的是氢原子或低级烷基，R4是氢原子或羟基，R5是氢原子或酰基，R7是氢原子，低级烷基或低级烷酰基，R8是氢 原子，低级烷基，低级烷氧基或羟基; 及其药理学上可接受的盐。 本发明还提供了制备这些化合物的方法和含有它们的药物组合物。 还关注这些化合物用于防治过敏性疾病。

公开(公告)号：US4427680A

公开(公告)日：1984-01-24

申请号：US346790

申请日：1982-02-08

申请人： Walter-Gunar Friebe ,  Werner Winter ,  Max Thiel ,  Androniki Roesch ,  Otto-Henning Wilhelms

发明人： Walter-Gunar Friebe ,  Werner Winter ,  Max Thiel ,  Androniki Roesch ,  Otto-Henning Wilhelms

IPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/085 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4709 ,  A61P9/12 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07D215/02 ,  C07D233/60 ,  C07D311/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/47 ,  C07D215/22

CPC分类号： C07D401/12 ,  Y10S514/826

摘要： The present invention provides aryl ether derivatives of the general formula: ##STR1## wherein A is an oxygen atom or the group >N--R.sub.1, R.sub.1 being a hydrogen atom or a lower alkyl radical, R.sub.2 and R.sub.3, which can be the same or different, are hydrogen atoms or lower alkyl radicals, R.sub.4 is a hydrogen atom or a hydroxyl group, R.sub.5 is a hydrogen atom or an acyl radical, R.sub.7 is a hydrogen atom, a lower alkyl radical or a lower alkanoyl radical and R.sub.8 is a hydrogen atom, a lower alkyl radical, a lower alkoxy radical or a hydroxyl group; and the pharmacologically acceptable salts thereof.The present invention also provides a process for the preparation of these compounds and pharmaceutical compositions containing them. It is also concerned with the use of these compounds for combating allergic diseases.

摘要翻译： 本发明提供以下通式的芳醚衍生物：其中A是氧原子或基团> N-R 1，R 1是氢原子或低级烷基，R 2和R 3，其中 可以相同或不同，为氢原子或低级烷基，R4为氢原子或羟基，R5为氢原子或酰基，R7为氢原子，低级烷基或低级烷酰基 R8为氢原子，低级烷基，低级烷氧基或羟基; 及其药理学上可接受的盐。 本发明还提供了制备这些化合物的方法和含有它们的药物组合物。 还关注这些化合物用于防治过敏性疾病。

公开(公告)号：US4284633A

公开(公告)日：1981-08-18

申请号：US148870

申请日：1980-05-12

申请人： Walter-Gunar Friebe ,  Max Thiel ,  Wolfgang Kampe ,  Otto-Henning Wilhelms ,  Androniki Roesch

发明人： Walter-Gunar Friebe ,  Max Thiel ,  Wolfgang Kampe ,  Otto-Henning Wilhelms ,  Androniki Roesch

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P11/08 ,  A61P37/08 ,  C07D473/08 ,  C07D473/10 ,  C07D473/06

CPC分类号： C07D473/08 ,  C07D473/10 ,  Y10S514/826

摘要： The present invention provides xanthine derivatives of the general formula: ##STR1## wherein one of the symbols R.sub.1 and R.sub.2 stands for a methyl radical and the other for a radical of the general formula: ##STR2## wherein R.sub.3 is a hydrogen atom or an acyl radical; and the pharmacologically acceptable salts thereof. The present invention also provides processes for the preparation of these compounds and pharmaceutical compositions containing them and is also concerned with the use thereof for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment of allergies.

摘要翻译： 本发明提供了以下通式的黄嘌呤衍生物：其中符号R1和R2之一代表甲基，另一个代表下列通式的基团：其中R3是氢原子或酰基 激进; 及其药理学上可接受的盐。 本发明还提供了制备这些化合物和含有它们的药物组合物的方法，并且还涉及其用于制备用于治疗过敏症的药物组合物的用途。

公开(公告)号：US4348401A

公开(公告)日：1982-09-07

申请号：US185839

申请日：1980-09-10

申请人： Walter-Gunar Friebe ,  Wolfgang Kampe ,  Max Thiel ,  Wolfgang Schaumann ,  Otto-Henning Wilhelms

发明人： Walter-Gunar Friebe ,  Wolfgang Kampe ,  Max Thiel ,  Wolfgang Schaumann ,  Otto-Henning Wilhelms

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61P11/14 ,  A61P37/00 ,  C07D211/22 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/455 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D211/22 ,  Y10S514/87

摘要： An N-phenoxyalkylpiperidine derivative of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom, an acyl radical or an optionally substituted aryl radical, R.sub.2 is a hydroxymethyl radical, a cyano group, an amidino group, an amidino group substituted by hydroxyl, a 1H tetrazol-5-yl radical or a --CO--R.sub.3 radical, R.sub.3 is a hydroxyl group, a lower alkoxy radical, an amino group, or an amino group substituted by a 1H-tetrazol-5-yl radical, X is an imino group or an oxymethyl radical, A is an alkylene radical containing 2 to 4 carbon atoms, and B is a valency bond or a 4-hydroxypyrimidin-2,5-diyl radical; or a pharmacologically acceptable salt thereof. The compounds exhibit anti-histaminic, anti-oedematous and anti-phlogistic activity.

摘要翻译： 其中R 1是氢原子，酰基或任意取代的芳基，R 2是羟甲基，氰基，脒基，被羟基取代的脒基， 1H-四唑-5-基或-CO-R 3基团，R 3是羟基，低级烷氧基，氨基或被1H-四唑-5-基取代的氨基，X是亚氨基 基团或氧甲基，A是含有2至4个碳原子的亚烷基，B是价键或4-羟基嘧啶-2,5-二基; 或其药理学上可接受的盐。 该化合物表现出抗组胺，抗氧化和抗病毒活性。

公开(公告)号：US4382943A

公开(公告)日：1983-05-10

申请号：US280434

申请日：1981-07-06

申请人： Werner Winter ,  Walter-Gunar Friebe ,  Androniki Roesch ,  Otto-Henning Wilhelms

发明人： Werner Winter ,  Walter-Gunar Friebe ,  Androniki Roesch ,  Otto-Henning Wilhelms

IPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61P37/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D401/12

摘要： An aryl ether derivative of the formula ##STR1## in which A is an oxygen atom or an >N--R.sub.1 grouping,R.sub.1 is a hydrogen atom or a lower alkyl radical,B is an alkylene radical containing 2 to 4 carbon atoms,R.sub.2 and R.sub.3 each independently is a hydrogen or halogen atom, hydroxyl group or lower alkyl, lower alkoxy or lower alkanoyl radical,R.sub.4 is a hydrogen atom or an acyl radical, andn is an integer from 1 to 5,or a pharmacologically acceptable salt thereof, which possesses anti-allergic activity.

摘要翻译： 其中A是氧原子或> N-R 1基团的式“IMAGE”的芳基醚衍生物，R 1是氢原子或低级烷基，B是含有2至4个碳原子的亚烷基，R 2和 R3各自独立地为氢或卤原子，羟基或低级烷基，低级烷氧基或低级烷酰基，R4为氢原子或酰基，n为1至5的整数，或其药理学上可接受的盐， 其具有抗过敏活性。

公开(公告)号：US4234585A

公开(公告)日：1980-11-18

申请号：US45472

申请日：1979-06-04

申请人： Werner Winter ,  Walter-Gunar Friebe ,  Wolfgang Kampe ,  Androniki Roesch ,  Otto-Henning Wilhelms

发明人： Werner Winter ,  Walter-Gunar Friebe ,  Wolfgang Kampe ,  Androniki Roesch ,  Otto-Henning Wilhelms

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/495 ,  A61P37/08 ,  C07D215/227 ,  C07D215/26 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D215/26

摘要： A (4-substituted-piperazin-1-yl)-alkoxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline of the formula: ##STR1## in which R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 each independently is hydrogen or a lower alkyl radical,R.sub.4 is hydrogen, halogen, or a lower alkyl or lower alkoxy radical,n is 2, 3, 4 or 5 andA is a valency bond or a methylene radical optionally substituted by a phenyl radical,or a salt thereof, which exhibits anti-allergic and anti-hypertensive activity.

摘要翻译： 下式的（4-取代 - 哌嗪-1-基） - 烷氧基-2-氧代-1,2-二氢喹啉：其中R 1，R 2和R 3各自独立地是氢或低级烷基，R 4是 氢，卤素或低级烷基或低级烷氧基，n为2,3,4或5，A为任选被苯基或其盐取代的价键或亚甲基，其表现出抗过敏​​和 抗高血压活动。

公开(公告)号：US4621098A

公开(公告)日：1986-11-04

申请号：US626690

申请日：1984-07-02

申请人： Robert Umminger ,  Walter-Gunar Friebe ,  Wolfgang Kampe ,  Androniki Roesch ,  Otto-Henning Wilhelms

发明人： Robert Umminger ,  Walter-Gunar Friebe ,  Wolfgang Kampe ,  Androniki Roesch ,  Otto-Henning Wilhelms

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/04 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P37/08 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C315/02 ,  C07C317/00 ,  C07C317/04 ,  C07C317/18 ,  C07C319/14 ,  C07C321/28 ,  C07C323/07 ,  C07C323/12 ,  C07C323/14 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07C323/25 ,  C07C323/36 ,  C07C323/52 ,  C07C323/58 ,  C07C323/62 ,  C07C323/65 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07C147/107

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C317/00 ,  C07C321/00 ,  C07C323/00 ,  C07C323/25

摘要： The present invention provides thioethers of the general formula: ##STR1## wherein Ar is a phenyl radical which is optionally substituted one, two or three times by alkyl, alkenyl, alkoxy, alkylthio, alkanoyl, hydroxyl, hydroxyalkyl, carboxyl, alkoxycarbonyl, carbamoyl, nitro, amino or halogen, Q is an oxygen or sulphur atom or an NH group, A is a straight-chained or branched C.sub.2 -C.sub.8 alkylene radical which is optionally substituted by a hydroxyl group or can be interrupted by an ethenylene or ethynylene group, n is 0, 1 or 2, and R is a hydrogen atom or a straight-chained or branched alkyl radical which is optionally substituted one or more times by the same or different radicals selected from alkoxycarbonyl, alkoxy, hydroxyl, carboxyl or optionally substituted carbamoyl or amino; as well as the pharmacologically acceptable salts thereof, with the proviso that A cannot be ethylene when Ar is a phenyl radical, Q is an oxygen atom and R is the group --CH.sub.2 COOH.The present invention also provides processes for the preparation of these compounds and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明提供以下通式的硫醚：其中Ar是任选被烷基，烯基，烷氧基，烷硫基，烷酰基，羟基，羟基烷基，羧基，烷氧基羰基任选取代一至两次的苯基 ，氨基甲酰基，硝基，氨基或卤素，Q是氧或硫原子或NH基团，A是任选被羟基取代的直链或支链C 2 -C 8亚烷基，或可被亚乙烯或 亚乙炔基，n为0,1或2，R为氢原子或直链或支链烷基，其任选被相同或不同的选自烷氧基羰基，烷氧基，羟基，羧基或基团的基团取代一次或多次 任选取代的氨基甲酰基或氨基; 以及其药理学上可接受的盐，条件是当Ar为苯基时A不能为乙烯，Q为氧原子，R为基团-CH 2 COOH。 本发明还提供了制备这些化合物的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US06326378B1

公开(公告)日：2001-12-04

申请号：US09622325

申请日：2000-10-05

申请人： Walter-Gunar Friebe ,  Wolfgang Schaumann ,  Otto-Henning Wilhelms

发明人： Walter-Gunar Friebe ,  Wolfgang Schaumann ,  Otto-Henning Wilhelms

IPC分类号： A61K31437

CPC分类号： A61K31/437

摘要： The present invention relates to the method of treating leukemia, lymphoma or inhibiting the proliferation of cells with a compound of formula I.

摘要翻译： 本发明涉及用式I化合物治疗白血病，淋巴瘤或抑制细胞增殖的方法。

公开(公告)号：US4086347A

公开(公告)日：1978-04-25

申请号：US737507

申请日：1976-11-02

申请人： Walter-Gunar Friebe ,  Max Thiel ,  Kurt Stach, deceased ,  by Werner Plattner, administrator ,  Otto-Henning Wilhelms ,  Erika VON Mullendorff ,  Gisbert Sponer

发明人： Walter-Gunar Friebe ,  Max Thiel ,  Kurt Stach, deceased ,  by Werner Plattner, administrator ,  Otto-Henning Wilhelms ,  Erika VON Mullendorff ,  Gisbert Sponer

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D473/34

CPC分类号： C07D473/34 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/87

摘要： 9-[3-(4-Phenoxymethylpiperidino)-propyl]-adenines of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom or a lower alkyl radical,R.sub.2 is a hydrogen atom, a ower alkyl radical optionally substituted by hydroxyl, or a cycloalkyl radical, orR.sub.1 and R.sub.2 together with the nitrogen atom to which they are attached form a heterocyclic ring, andR.sub.3 is a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl radical or a lower alkoxy radical,In the form of the free base or a salt thereof, exhibit anti-allergic, anti-inflammatory, anti-oedematous and anti-hypertensive activity.

摘要翻译： 式[IMAGE]的9- [3-（4-苯氧基甲基哌啶子基） - 丙基] - 腺嘌呤，其中R 1为氢原子或低级烷基，R 2为氢原子，任选被羟基取代的烷基，或 环烷基或R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起形成杂环，并且R 3是氢原子，卤素原子，低级烷基或低级烷氧基，在自由基的形式 或其盐，展示抗过敏，抗炎，抗氧化和抗高血压活性。