公开(公告)号：US09061041B2

公开(公告)日：2015-06-23

申请号：US14111687

申请日：2012-04-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Vishal Verma ,  Frank Bennett ,  Angela Kerekes ,  Ashok Arasappan ,  Dmitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Vishal Verma ,  Frank Bennett ,  Angela Kerekes ,  Ashok Arasappan ,  Dmitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  C07H17/02 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213

CPC分类号： A61K31/7072 ,  A01N47/36 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  C07H17/02 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213 ,  A01N2300/00 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/76 ,  A01N43/82 ,  A01N43/84 ,  A01N43/90

摘要： The present invention relates to 2′-Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中A，B，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种2'-取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20140206640A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：US14111685

申请日：2012-04-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Frank Bennett ,  Vishal Verma ,  Ashok Arasappan ,  Kevin X. Chen ,  Ying Huang ,  Angela Kerekes ,  Latha Nair ,  Dimitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Frank Bennett ,  Vishal Verma ,  Ashok Arasappan ,  Kevin X. Chen ,  Ying Huang ,  Angela Kerekes ,  Latha Nair ,  Dimitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07H19/06 ,  A61K45/06 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/706 ,  A61K31/708 ,  C07H19/20 ,  C07H19/10 ,  A61K31/7064 ,  C07H19/12 ,  A61K31/7068 ,  C07H19/16

CPC分类号： C07H19/06 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/708 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213

摘要： The present invention relates to 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-叠氮基取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中B，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种2'-叠氮基取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-叠氮基取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20140161770A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：US14111688

申请日：2012-04-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Angela Kerekes ,  Frank Bennett ,  Ying Huang ,  Latha Nair ,  Dmitri Pissarnitski ,  Vishal Verma ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Angela Kerekes ,  Frank Bennett ,  Ying Huang ,  Latha Nair ,  Dmitri Pissarnitski ,  Vishal Verma ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07H19/20 ,  C07H19/10 ,  C07H19/06 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395

摘要： The present invention relates to 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-氰基取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中B，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种2'-氰基取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-氰基取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US08722882B2

公开(公告)日：2014-05-13

申请号：US13141227

申请日：2009-12-21

申请人： Bernard R. Neustadt ,  Andrew Stamford ,  Jinsong Hao ,  Charles Lee Jayne ,  Yan Xia

发明人： Bernard R. Neustadt ,  Andrew Stamford ,  Jinsong Hao ,  Charles Lee Jayne ,  Yan Xia

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to Pyriraidine Derivatives of formula (I), compositions comprising a Pyrimidine Derivative, and methods of using the Pyrimidine Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a diabetic complication, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G protein-coupled receptor (GPCR) in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的嘧啶衍生物，包含嘧啶衍生物的组合物，以及使用嘧啶衍生物治疗或预防肥胖症，糖尿病，糖尿病并发症，代谢障碍，心血管疾病或与 G蛋白偶联受体（GPCR）在患者体内的活性。

公开(公告)号：US20140128368A1

公开(公告)日：2014-05-08

申请号：US14126685

申请日：2012-06-11

申请人： Michael Miller ,  Andrew Stamford ,  Kallol Basu ,  Harold B. Wood ,  Duane DeMong ,  Wanying Sun ,  Joie Garfunkle ,  Christopher Moyes ,  Zhiyong Hu ,  Ping Liu ,  Scott D. Edmondson ,  Xing Dai ,  Byron Gabriel DuBois

发明人： Michael Miller ,  Andrew Stamford ,  Kallol Basu ,  Harold B. Wood ,  Duane DeMong ,  Wanying Sun ,  Joie Garfunkle ,  Christopher Moyes ,  Zhiyong Hu ,  Ping Liu ,  Scott D. Edmondson ,  Xing Dai ,  Byron Gabriel DuBois

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D211/24 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D211/24 ,  C07D211/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

摘要翻译： 公开了取代的式I的环丙基化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗或预防2型糖尿病和类似病状。 该化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。 还包括药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US08623873B2

公开(公告)日：2014-01-07

申请号：US12146039

申请日：2008-06-25

申请人： Eric J. Gilbert ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott ,  Duane Eugene DeMong ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Chander Shekher Celly

发明人： Eric J. Gilbert ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott ,  Duane Eugene DeMong ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Chander Shekher Celly

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： Compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or esters thereof, are useful in treating diseases or conditions mediated by CB1 receptors, such as metabolic syndrome and obesity, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders and psychosis, addiction (e.g., smoking cessation), gastrointestinal disorders, and cardiovascular conditions.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯可用于治疗由CB1受体介导的疾病或病症，例如代谢综合征和肥胖症，神经炎症性疾病，认知障碍和精神病，成瘾（例如吸烟 停止），胃肠道疾病和心血管疾病。

公开(公告)号：US20120289525A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：US13511062

申请日：2010-11-16

申请人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Andrew Stamford ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee

发明人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Andrew Stamford ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  C07D491/08 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D491/08

摘要： The present invention relates to Pyrimidine Ether Derivatives, compositions comprising a Pyrimidine Ether Derivative, and methods of using the Pyrimidine Ether Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G-protein coupled receptor (GPCR) in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及嘧啶醚衍生物，包含嘧啶醚衍生物的组合物，以及使用嘧啶醚衍生物治疗或预防肥胖，糖尿病，代谢紊乱，心血管疾病或与G- 蛋白偶联受体（GPCR）。

公开(公告)号：US20120040975A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13260950

申请日：2010-04-01

申请人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Bernard R. Neustadt ,  Andrew Stamford ,  Yan Xia ,  Joel M. Harris ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Dipshikha Biswas ,  Hong Liu ,  Jinsong Hao ,  Claire M. Lankin ,  Unmesh Shah

发明人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Bernard R. Neustadt ,  Andrew Stamford ,  Yan Xia ,  Joel M. Harris ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Dipshikha Biswas ,  Hong Liu ,  Jinsong Hao ,  Claire M. Lankin ,  Unmesh Shah

IPC分类号： A61K31/537 ,  C07D401/12 ,  C07D491/08 ,  A61P3/00 ,  A61K31/506 ,  C07D487/08 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  C07D451/06 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07D401/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/113 ,  C07D495/08

摘要： The present invention relates to Bridged Bicyclic Heterocycle Derivatives, compositions comprising a Bridged Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bridged Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a GPCR in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及桥连双环杂环衍生物，包含桥连双环杂环衍生物的组合物和使用桥连双环杂环衍生物用于治疗或预防肥胖，糖尿病，代谢障碍，心血管疾病或与 一名患者的GPCR。

公开(公告)号：US20100249144A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12665250

申请日：2008-06-25

申请人： Duane Eugene Demong ,  Michael W. Miller ,  Eric J. Gilbert ,  Jack D. Scott ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Chander Shekher Celly

发明人： Duane Eugene Demong ,  Michael W. Miller ,  Eric J. Gilbert ,  Jack D. Scott ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Chander Shekher Celly

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  C07D401/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P1/12 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P29/00 ,  A61P15/10

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D213/30 ,  C07D401/06

摘要： Compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or esters thereof, are useful in treating diseases or conditions mediated by CB1 receptors, such as metabolic syndrome and obesity, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders and psychosis, addiction (e.g., smoking cessation), gastrointestinal disorders, and cardiovascular conditions.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯可用于治疗由CB1受体介导的疾病或病症，例如代谢综合征和肥胖症，神经炎症性疾病，认知障碍和精神病，成瘾（例如戒烟 ），胃肠道疾病和心血管疾病。

公开(公告)号：US07713985B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11767624

申请日：2007-06-25

申请人： Martin C. Clasby ,  Samuel Chackalamannil ,  Andrew Stamford

发明人： Martin C. Clasby ,  Samuel Chackalamannil ,  Andrew Stamford

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: X1 and X2 are 1-3 substituents independently selected from the group consisting of H, alkyl, halo, —CF3, —OCF3, alkoxy, —OH and —CN; n is 0, 1 or 2; and R and R1 are H or alkyl; also disclosed is the use of the compounds in the treatment of CNS diseases such as Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating CNS diseases, pharmaceutical compositions comprising them and kits comprising the components of the combinations.

摘要翻译： 具有结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中：X 1和X 2是1-3个独立地选自H，烷基，卤素，-CF 3，-OCF 3，烷氧基，-OH和-CN的取代基; n为0,1或2; 且R和R 1为H或烷基; 还公开了该化合物在治疗CNS疾病如帕金森病中的用途，单独或与其它用于治疗CNS疾病的药物组合，其包含它们的药物组合物和包含组合组分的试剂盒的使用。