公开(公告)号：US20090192188A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：US12338754

申请日：2008-12-18

申请人： Julie Liu

发明人： Julie Liu

IPC分类号： A61K31/472 ,  C07D217/12 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D217/18 ,  C07B2200/05

摘要： This invention relates to novel tetrahydroisoquinoline derivatives, their derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a dual OX-1/OX-2 orexin antagonist.

摘要翻译： 本发明涉及新的四氢异喹啉衍生物及其衍生物，其药学上可接受的盐。 本发明还提供包含本发明化合物的组合物和这些组合物在治疗通过施用双重OX-1 / OX-2食欲肽拮抗剂有益治疗的疾病和病症的方法中的用途。

公开(公告)号：US07446115B2

公开(公告)日：2008-11-04

申请号：US11512056

申请日：2006-08-29

申请人： Paul E. Persons ,  Joanne M. Holland ,  James R. Hauske

发明人： Paul E. Persons ,  Joanne M. Holland ,  James R. Hauske

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/472 ,  C07D207/14 ,  C07D211/56 ,  C07D217/12 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07B2200/07 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D213/56 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12

摘要： One aspect of the present invention relates to novel peptidomometic compounds. A second aspect of the present invention relates to the use of the novel peptidomimetic compounds as ligands—agonists or antagonists—for various cellular receptors, e.g., G-protein-coupled receptors and opioid receptors, and various cellular ion channels, e.g., sodium and calcium. In certain embodiments, compounds of the present invention preferentially or selectively inhibit sodium or calcium ion channels. In certain embodiments, compounds of the present invention preferentially or selectively agonize or antagonize μ opioid receptors. In certain embodiments, compounds of the present invention preferentially or selectively inhibit sodium or calcium ion channels and agonize or antagonize μ-opioid receptors.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及新颖的肽模拟化合物。 本发明的第二方面涉及新型拟肽化合物作为配体 - 激动剂或拮抗剂 - 用于各种细胞受体，例如G-蛋白偶联受体和阿片受体，以及各种细胞离子通道（例如钠和 钙。 在某些实施方案中，本发明的化合物优选或选择性地抑制钠离子或钙离子通道。 在某些实施方案中，本发明的化合物优选地或选择性地激动或拮抗μ阿片受体。 在某些实施方案中，本发明的化合物优选地或选择性地抑制钠离子通道或钙离子通道并且激动或拮抗μ-阿片受体。

公开(公告)号：US20060205772A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US10542759

申请日：2004-01-23

申请人： Gary Coppola ,  Robert Damon ,  Paivi Kukkola ,  James Stanton

发明人： Gary Coppola ,  Robert Damon ,  Paivi Kukkola ,  James Stanton

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D405/02 ,  C07D401/02 ,  C07D217/12 ,  C07D215/44

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C235/40 ,  C07C235/46 ,  C07C237/30 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C255/57 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/46 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D223/16 ,  C07D265/36 ,  C07D307/68 ,  C07D317/62 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of the formula (I) provide pharmacological agents which lower intracellular glucocorticoid concentrations in mammals, in particular, intracellular cortisol levels in humans. Therefore, the compounds of the instant invention improve insulin sensitivity in the muscle and the adipose tissue, and reduce lipolysis and free fatty acid production in the adipose tissue. The compounds of the invention lower hepatic glucocorticoid concentration in mammals, in particular, hepatic cortisol concentration in humans, resulting in inhibition of hepatic gluconeogenesis and lowering of plasma glucose levels. Thus, the compounds of the instant invention may be particularly useful in mammals as hypoglycemic agents for the treatment and prevention of conditions in which hyperglycemia and/or insulin resistance are implicated, such as type-2 diabetes. The compounds of the invention may also be used to treat other glucocorticoid associated disorders, such as Syndrome-X, dyslipidemia, hypertension and central obesity. The invention furthermore relates to the use of the compounds according to the invention for the preparation of medicaments, in particular of medicaments useful for the treatment and prevention of glucocorticoid associated disorders, by improving insulin sensitivity, reducing plasma glucose levels, reducing lipolysis and free fatty acid production, and by decreasing

摘要翻译： 式（I）的化合物提供降低哺乳动物细胞内糖皮质激素浓度，特别是人体内细胞内皮质醇水平的药理学试剂。 因此，本发明的化合物可改善肌肉和脂肪组织中的胰岛素敏感性，并减少脂肪组织中的脂肪分解和游离脂肪酸的产生。 本发明的化合物在哺乳动物中具有较低的肝糖皮质激素浓度，特别是人类中的肝皮质醇浓度，导致肝脏糖异生的抑制和血浆葡萄糖水平的降低。 因此，本发明的化合物在哺乳动物中特别可用作降血糖药，用于治疗和预防涉及高血糖症和/或胰岛素抵抗的病症，例如2型糖尿病。 本发明的化合物还可用于治疗其它糖皮质激素相关疾病，例如综合征-X，血脂异常，高血压和中枢性肥胖。 本发明还涉及根据本发明的化合物用于制备药物，特别是可用于治疗和预防糖皮质激素相关疾病的药物，通过改善胰岛素敏感性，降低血浆葡萄糖水平，减少脂肪分解和游离脂肪 酸生产，并通过减少

公开(公告)号：US20060100237A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US11302869

申请日：2005-12-14

申请人： Macklin Arnold ,  Thomas Bleisch ,  Ana Castano Mansanet ,  Esteban Dominguez-Manzanares ,  Jose Martinez-Perez ,  Paul Ornstein ,  Mark Winter

发明人： Macklin Arnold ,  Thomas Bleisch ,  Ana Castano Mansanet ,  Esteban Dominguez-Manzanares ,  Jose Martinez-Perez ,  Paul Ornstein ,  Mark Winter

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D217/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D217/26 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides novel compounds of Formula (I) and Formula (I(a)), or the pharmaceutically acceptable salts thereof; methods for treating neurological disorders and neurodegenerative diseases, particularly pain and migraine, comprising administering a compound of Formula (I) or Formula (I(a)); and processes for preparing compounds of Formula (I) or Formula (I(a)).

公开(公告)号：US20060089379A1

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：US10512925

申请日：2003-04-25

申请人： Richard Jiao ,  Stephen Goble ,  Sander Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Gabor Butora ,  Shankaran Kothandaraman ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Christopher Moyes

发明人： Richard Jiao ,  Stephen Goble ,  Sander Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Gabor Butora ,  Shankaran Kothandaraman ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Christopher Moyes

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  C07D217/12 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D217/06 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula I: I(wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, n and the dashed line are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，X，n和虚线在本文中定义） 趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US20060069259A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11292460

申请日：2005-12-02

申请人： Ibert Wells

发明人： Ibert Wells

IPC分类号： C07D217/12 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  G01N2800/042 ,  G01N2800/321

摘要： This invention provides a class of therapeutic compounds and methods for the treatment of mammals with physiological disorders, such as for example a frequently occurring type of essential hypertension, which are critically associated with the decreased binding of magnesium to the plasma membranes of their cells. These methods consist of administering to a mammal in need of such treatment a compound selected from a series of disubstituted trans, trans 1,3-butadienes, 1,3-disubstituted perhydrobutadienes, 1,2-disubstituted trans ethylenes and 1,2 disubstituted ethanes and disubstitutedpropanes, each of which embodies, in common, the unique structural feature essential for the biological activity of these compounds. This invention also provides for pharmaceutical formulations that employ these novel compounds.

公开(公告)号：US20060040977A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US10920671

申请日：2004-08-18

申请人： Antoni Torrens Jover ,  Josep Mas Prio ,  Susana Yenes Minguez ,  Monica Garcia Lopez ,  Alberto Dordal Zueras ,  Luz Romero Alonso ,  Helmut Buschmann

发明人： Antoni Torrens Jover ,  Josep Mas Prio ,  Susana Yenes Minguez ,  Monica Garcia Lopez ,  Alberto Dordal Zueras ,  Luz Romero Alonso ,  Helmut Buschmann

IPC分类号： C07D217/12 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D217/04

摘要： The invention relates to compounds having pharmacological activity towards the 5-HT7 receptor, and more particularly to some tetrahydroisoquinoline propyl sulfonamide compounds, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use for the treatment and or prophylaxis of a disease in which 5-HT is involved, such as CNS disorders.

摘要翻译： 本发明涉及对5-HT 7受体具有药理活性的化合物，更具体地说，涉及一些四氢异喹啉丙磺酰胺化合物，其制备方法，包含它们的药物组合物及其用于治疗和/或预防 涉及5-HT的疾病，如CNS疾病。

公开(公告)号：US06943257B2

公开(公告)日：2005-09-13

申请号：US10276309

申请日：2001-09-21

申请人： Woon Phil Baik ,  Jung Min Kim ,  Young Sam Kim ,  Cheol Hun Yoon ,  Shin Jong Kim ,  Seok Woo Lee

发明人： Woon Phil Baik ,  Jung Min Kim ,  Young Sam Kim ,  Cheol Hun Yoon ,  Shin Jong Kim ,  Seok Woo Lee

IPC分类号： C07D217/12 ,  C07B39/00 ,  C07C17/093 ,  C07C45/63 ,  C07C46/00 ,  C07C51/363 ,  C07C205/12 ,  C07C205/37 ,  C07D213/26 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D213/26 ,  C07B39/00 ,  C07C17/093 ,  C07C45/63 ,  C07C46/00 ,  C07C51/363 ,  C07C201/12 ,  C07C25/18 ,  C07C25/13 ,  C07C49/813 ,  C07C49/807 ,  C07C50/24 ,  C07C63/10 ,  C07C205/12 ,  C07C205/37

摘要： The present invention provides a process for preparing an aromatic bromide or aromatic iodide from an aromatic amine derivative using nitrite anion and halodimethylsulfonium halide generated in situ from hydrobromic acid/DMSO or hydriodic acid/DMSO. The process for producing compounds of the formula (1) is disclosed (1) wherein X is bromine or iodine: Y is carbon or nitrogen; R1, R2, R3, R4 and R5 which may be the same or different and are selected independently from the group consisting of a hydrogen, a hologen, a C1-C8 alkyl, a C1-C10 alkoxy, a nitro, a formyl, an aryl, a benzyl, a C2-C10 alkylcarbonyl and an arylcarbonyl, provided that adjacent groups as selected from R1, R2, R3, R4 and R5 may combine to form a ring.

摘要翻译： 本发明提供了使用亚硝酸根阴离子和由氢溴酸/ DMSO或氢碘酸/ DMSO原位产生的卤代二甲基锍卤化物由芳族胺衍生物制备芳族溴化物或芳族碘化物的方法。 公开了制备式（1）化合物的方法（1）其中X是溴或碘：Y是碳或氮; R 1，R 2，R 3，R 4和R 5，其中 可以相同或不同，并且独立地选自氢，氢原子，C 1 -C 8烷基，C 1〜 C 1 -C 10烷氧基，硝基，甲酰基，芳基，苄基，C 2 -C 10烷基羰基和 芳基羰基，条件是选自R 1，R 2，R 3，R 4和R 4的相邻基团 <5>可以结合形成环。

公开(公告)号：US06911456B2

公开(公告)日：2005-06-28

申请号：US10133006

申请日：2002-04-26

申请人： David B. MacLean ,  David D. Thompson

发明人： David B. MacLean ,  David D. Thompson

IPC分类号： C07D295/08 ,  A01N43/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61P3/08 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D217/12

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453

摘要： The present invention provides novel methods of inhibiting pathological conditions related to organ systems which respond to estrogen agonists comprising administering to a mammal in need of such treatment an effective amount of a compound of formula I wherein the variables A, B, Y, D, Z1, G and e are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供抑制与对雌激素激动剂有反应的器官系统有关的病理状态的新方法，包括向需要这种治疗的哺乳动物施用有效量的式I化合物，其中变量A，B，Y，D，Z G和e如本文所述。

公开(公告)号：US06858735B2

公开(公告)日：2005-02-22

申请号：US10806707

申请日：2004-03-23

申请人： Sandra Marie Jennings

发明人： Sandra Marie Jennings

IPC分类号： C07D217/26 ,  C07D217/12

CPC分类号： C07D217/26

摘要： Methods and materials for preparing quinapril, its pharmaceutically acceptable salts, including quinapril hydrochloride, are disclosed. The method includes reacting (2S,4S)-2-(4-methyl-2,5-dioxo-oxazolidin-3-yl)-4-phenyl-butyric acid ethyl ester with (3S)-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline-3-carboxylic acid tert-butyl ester to yield quinapril tert-butyl ester, which is subsequently reacted with an acid to yield quinapril or an acid addition salt of quinapril.

摘要翻译： 公开了制备喹那普利及其药学上可接受的盐，包括盐酸喹那普的方法和材料。 该方法包括使（2S，4S）-2-（4-甲基-2,5-二氧代 - 恶唑烷-3-基）-4-苯基 - 丁酸乙酯与（3S）-1,2,3,4 - 四氢 - 异喹啉-3-甲酸叔丁酯，得到喹喔啉叔丁酯，随后与酸反应，得到喹那普利或喹那普利的酸加成盐。