公开(公告)号：US08247414B2

公开(公告)日：2012-08-21

申请号：US11881001

申请日：2007-07-25

申请人： Edward R. Bacon ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Ming Tao ,  Allison L. Zulli

发明人： Edward R. Bacon ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Ming Tao ,  Allison L. Zulli

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D237/26 ,  C07D498/04 ,  C07D237/36 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  C07D403/12 ,  C07D237/32 ,  C07D237/14 ,  C07D237/00 ,  C07D413/12 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/26 ,  C07D237/32 ,  C07D237/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to novel pyridizinone derivatives that mediate enzymatic activity. In particular, the compounds may be effective in the treatment of diseases or disease states related to the activity of the histamine H3 receptor, including, for example, neurodegenerative disorders, sleep/wake disorders, attention deficit hyperactivity disorder and cognition.

摘要翻译： 本发明涉及介导酶活性的新型吡哒嗪酮衍生物。 特别地，这些化合物可有效治疗与组胺H3受体活性相关的疾病或疾病状态，包括例如神经变性疾病，睡眠/觉醒障碍，注意力缺陷多动障碍和认知。

公开(公告)号：US07608242B2

公开(公告)日：2009-10-27

申请号：US10469801

申请日：2002-03-01

申请人： Alan Cuthbertson ,  Marivi Mendizabal ,  Mark Dixon ,  Anthony E. Storey ,  Edward R. Bacon ,  Vinay Chandrakant Desai ,  Sudhakar Kasina ,  Henry Raphael Wolfe

发明人： Alan Cuthbertson ,  Marivi Mendizabal ,  Mark Dixon ,  Anthony E. Storey ,  Edward R. Bacon ,  Vinay Chandrakant Desai ,  Sudhakar Kasina ,  Henry Raphael Wolfe

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K51/088 ,  C07K14/245 ,  G01N33/57419

摘要： A peptide-chelate conjugate with affinity for the ST receptor is disclosed, wherein the chelate is tetradentate. The peptide-chelate conjugate of the invention may be labelled with a radiometal to provide a metal complex. A radiopharmaceutical composition comprising the metal complex is provided. which is suitable for the diagnostic imaging of colorectal cancer. Also provided for in the invention is a kit for the preparation of the radiopharmaceutical preparation.

摘要翻译： 公开了对ST受体具有亲和性的肽 - 螯合物缀合物，其中螯合物是四齿酸盐。 本发明的肽 - 螯合物缀合物可用放射性金属标记以提供金属络合物。 提供了包含金属络合物的放射性药物组合物。 这适用于结肠直肠癌的诊断成像。 本发明还提供了用于制备放射性药物制剂的试剂盒。

公开(公告)号：US20090042907A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12214567

申请日：2008-06-20

申请人： Edward R. Bacon ,  Sankar Chatterjee ,  Mohamed Iqbal ,  Brigitte Lesur ,  Philippe Louvet

发明人： Edward R. Bacon ,  Sankar Chatterjee ,  Mohamed Iqbal ,  Brigitte Lesur ,  Philippe Louvet

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/10 ,  A61K31/352 ,  A61K31/44 ,  A61K31/382 ,  A61K31/453 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07C323/52 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D295/185 ,  C07D335/06

摘要： The present invention provides compounds of the structure: wherein the constituent members are defined herein, including pharmaceutical compositions thereof and methods of treating diseases therewith.

摘要翻译： 本发明提供了结构化合物：其中组成成分在本文中定义，包括其药物组合物和用其治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US07268132B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US11116755

申请日：2005-04-28

申请人： Edward R. Bacon ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  John P. Mallamo

发明人： Edward R. Bacon ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  John P. Mallamo

IPC分类号： C07D211/70 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D263/34 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C323/63 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/32 ,  C07D207/16 ,  C07D207/273 ,  C07D207/416 ,  C07D211/88 ,  C07D213/34 ,  C07D219/04 ,  C07D231/54 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/16 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D311/84 ,  C07D333/18 ,  C07D335/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to chemical compositions of substituted thioacetamides, processes for the preparation thereof and uses of the compositions in the treatment of diseases.

公开(公告)号：US5977118A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US824600

申请日：1997-03-26

申请人： Edward R. Bacon ,  Sol J. Daum ,  Baldev Singh

发明人： Edward R. Bacon ,  Sol J. Daum ,  Baldev Singh

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 6-Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one derivatives, pharmaceutical compositions containing them and methods for effecting c-GMP-phosphodiesterase inhibition and for treating heart failure and/or hypertension.

摘要翻译： 6-取代的吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮衍生物，含有它们的药物组合物和用于实现c-GMP-磷酸二酯酶抑制和治疗心力衰竭和/或高血压的方法。

公开(公告)号：US5468466A

公开(公告)日：1995-11-21

申请号：US190752

申请日：1994-02-01

申请人： Edward R. Bacon ,  Sol J. Daum ,  Kimberly G. Estep ,  Kurt A. Josef ,  Brent D. Douty ,  Carl R. Illig

发明人： Edward R. Bacon ,  Sol J. Daum ,  Kimberly G. Estep ,  Kurt A. Josef ,  Brent D. Douty ,  Carl R. Illig

IPC分类号： A61K49/04 ,  C07C69/017 ,  C07C69/63 ,  C07C69/675 ,  C07C69/708 ,  C07C69/74 ,  C07C69/773 ,  C07C255/55 ,  C07C309/65 ,  C07C309/67 ,  C07C309/68 ,  C07C309/71 ,  C07C309/72

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K49/04 ,  A61K49/0404 ,  A61K49/0409 ,  A61K49/0433 ,  C07C309/65 ,  C07C69/017 ,  C07C69/63 ,  C07C69/74

摘要： Disclosed are contrast agents of the formula ##STR1## contained in aqueous compositions and methods for their use in diagnostic radiology of the gastrointestinal tract wherein ##STR2## Z=H, halo, C.sub.1 -C.sub.20 alkyl, cycloalkyl, lower alkoxy, cyano, where the alkyl and cycloalkyl groups can be substituted with halogen or halo-lower-alkyl groups;R=C.sub.1 -C.sub.25 alkyl, cycloalkyl, aryl, or halo-lower-alkyl, optionally substituted with halo, fluoro-lower-alkyl, lower-alkoxy, hydroxy, carboxy or lower-alkoxy carbonyl, lower-alkenyl, lower-alkynyl, lower-alkylene, lower-alkoxy-carbonyloxy;n=1-5;y=0-4; andw=1-4in an aqueous pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 公开了含水组合物中包含的式（IMAGE）的造影剂及其用于胃肠道诊断放射学的方法，其中Z = H，卤素，C 1 -C 20烷基，环烷基，低级烷氧基，氰基，其中 烷基和环烷基可以被卤素或卤代低级烷基取代; R = C1-C25烷基，环烷基，芳基或卤代低级烷基，任选被卤素，氟代低级烷基，低级烷氧基，羟基，羧基或低级烷氧基羰基取代，低级烯基，低级炔基， 低级亚烷基，低级烷氧基 - 羰基氧基; n = 1-5; y = 0-4; 并且在药学上可接受的载体中w = 1-4。

公开(公告)号：US5310538A

公开(公告)日：1994-05-10

申请号：US29484

申请日：1993-03-11

申请人： Edward R. Bacon ,  Carl R. Illig ,  Thomas J. Caulfield ,  Brent D. Douty ,  Kurt A. Josef

发明人： Edward R. Bacon ,  Carl R. Illig ,  Thomas J. Caulfield ,  Brent D. Douty ,  Kurt A. Josef

IPC分类号： A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K49/04 ,  C08K5/13 ,  A61K31/275 ,  A61K31/19 ,  A61K31/075

CPC分类号： A61K49/0433 ,  Y10S514/941 ,  Y10S514/942

摘要： R=C.sub.1 -C.sub.25 alkyl, cycloalkyl, ##STR2## or halo-lower-alkyl, each of which may be optionally substituted with halo, fluoro-lower-alkyl, aryl, lower-alkoxy, hydroxy, carboxy, lower-alkoxy carbonyl or lower-alkoxy-carbonyloxy, (CR.sub.1 R.sub.2).sub.p --(CR.sub.3 =CR.sub.4).sub.m Q ,or (CR.sub.1 R.sub.2).sub.p --C.tbd.C--Q;R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 and R.sub.4 are independently H, or lower-alkyl, optionally substituted with halo;x is 1-4;n is 1-4;m is 1-15;p is 1-20; andQ is H, lower-alkyl, lower-alkenyl, lower-alkynyl, lower-alkylene, aryl, or aryl-lower alkylThese compounds are combined in a polymer for use as an X-ray contrast agent.

摘要翻译： 其中Z = H，卤素，C 1 -C 20烷基，环烷基，低级烷氧基，烷氧基羰基，氰基，其中烷基和环烷基可被卤素或卤代低级烷基取代; R = C 1 -C 25烷基，环烷基，或卤代低级烷基，其各自可以任选被卤素，氟 - 低级 - 烷基，芳基，低级 - 烷氧基，羟基，羧基，低级 - 烷氧基羰基或 低级烷氧基 - 羰基氧基，（CR1R2）p-（CR3 = CR4）mQ或（CR1R2）pC 3BOND CQ; R 1，R 2和R 3和R 4独立地为H或低级烷基，任选被卤素取代; x为1-4; n为1-4; m为1-15; p是1-20; 并且Q是H，低级烷基，低级烯基，低级炔基，低级亚烷基，芳基或芳基 - 低级烷基。这些化合物在用作X射线造影剂的聚合物中组合。

公开(公告)号：US5308607A

公开(公告)日：1994-05-03

申请号：US13605

申请日：1993-02-04

申请人： Kurt A. Josef ,  Edward R. Bacon ,  Kimberly G. Estep ,  Carl R. Illig ,  Brent D. Douty

发明人： Kurt A. Josef ,  Edward R. Bacon ,  Kimberly G. Estep ,  Carl R. Illig ,  Brent D. Douty

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K49/04 ,  C07C17/00 ,  C07C17/12 ,  C07C17/26 ,  C07C25/02 ,  C07C25/13 ,  C07C25/24 ,  C07C33/46 ,  C07C43/225 ,  C07C69/65 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07C45/00 ,  C07C47/02

CPC分类号： C07C17/354 ,  A61K49/04 ,  A61K49/0404 ,  A61K49/0409 ,  A61K49/0433 ,  C07C17/12 ,  C07C17/2635 ,  C07C25/02 ,  C07C25/24 ,  C07C69/65

摘要： Disclosed are contrast agents of the formula ##STR1## contained in aqueous compositions and methods for their use in diagnostic radiology of the gastrointestinal tract whereinR=C.sub.1 -C.sub.25 alkyl, cycloalkyl, unsaturated allyl or halo-lower-alkyl, optionally substituted with halo, fluoro-lower-alkyl, aryl, lower-alkoxy, hydroxy, carboxy, lower-alkoxy carbonyl or lower-alkoxy-carbonyloxy, (CR.sub.1 R.sub.2).sub.p --(CR.sub.3 .dbd.CR.sub.4).sub.m Q, or (CR.sub.1 R.sub.2).sub.p --C.tbd.C--Q;R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are independently H, lower-alkyl, optionally substituted with halo;n is 1-5;m is 1-5;p is 1-10; andQ is H, lower-alkyl, lower-alkenyl, lower-alkynyl, lower-alkylene, aryl, or aryl-lower alkyl.

摘要翻译： 公开了含水组合物中含有的式（IMAGE）的造影剂及其用于胃肠道诊断放射学的方法，其中R = C1-C25烷基，环烷基，不饱和烯丙基或卤代低级烷基，任选被卤素取代， （CR 1 R 2）p - （CR 3 = CR 4）m Q或（CR 1 R 2）p C 3 B 3 CQ;（C 1 -C 6）烷基， R 1，R 2，R 3和R 4独立地为H，低级烷基，任选被卤素取代; n为1-5; m为1-5; p为1-10; 并且Q是H，低级烷基，低级烯基，低级炔基，低级亚烷基，芳基或芳基 - 低级烷基。

公开(公告)号：US5294612A

公开(公告)日：1994-03-15

申请号：US859770

申请日：1992-03-30

申请人： Edward R. Bacon ,  Baldev Singh ,  George Y. Lesher, deceased

发明人： Edward R. Bacon ,  Baldev Singh ,  George Y. Lesher, deceased

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel 6-heterocyclyl-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ones, useful in treating cardiovascular disease, are prepared by reacting a 5-amino-1H-pyrazole-4-carboxamide with heterocyclylcarboxaldehyde or by reacting a 5-amino-1H-pyrazole-4-carbonitrile with a heterocyclylcarboxamidine, followed by diazotization and hydrolysis of the resulting 4-amino-6-heterocyclyl-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine.

摘要翻译： 可用于治疗心血管疾病的新型6-杂环基 - 吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮通过使5-氨基-1H-吡唑-4-甲酰胺与杂环基甲醛反应或通过使5-氨基 -1H-吡唑-4-甲腈与杂环基甲脒反应，然后重氮化并水解所得4-氨基-6-杂环基 - 吡唑并[3,4-d]嘧啶。

公开(公告)号：US20140142088A1

公开(公告)日：2014-05-22

申请号：US14083013

申请日：2013-11-18

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J.S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Alison L. Zulli

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J.S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Alison L. Zulli

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D237/14 ,  C07D409/04 ,  C07D237/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/26 ,  C07D237/32 ,  C07D237/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to novel pyridazinone derivatives that mediate enzymatic activity. In particular, the compounds may be effective in the treatment of diseases or disease states related to the activity of the histamine H3 receptor, including, for example, neurodegenerative disorders, sleep/wake disorders, attention deficit hyperactivity disorder and cognition.

摘要翻译： 本发明涉及介导酶活性的新的哒嗪酮衍生物。 特别地，这些化合物可有效治疗与组胺H3受体活性相关的疾病或疾病状态，包括例如神经变性疾病，睡眠/觉醒障碍，注意力缺陷多动障碍和认知。