公开(公告)号：US06211242B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US08722243

申请日：1998-01-30

Applicant: Hiroyuki Setoi ,  Takehiko Ohkawa ,  Tatsuya Zenkoh ,  Keiji Hemmi ,  Hirokazu Tanaka

Inventor： Hiroyuki Setoi ,  Takehiko Ohkawa ,  Tatsuya Zenkoh ,  Keiji Hemmi ,  Hirokazu Tanaka

IPC: A61K31165

CPC classification number: C07D209/48 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C251/38 ,  C07C251/60 ,  C07C255/60 ,  C07C271/16 ,  C07C271/48 ,  C07C281/06 ,  C07C323/52 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D401/12

Abstract: This invention relates to new benzamide derivatives having a vasopressin antagonistic activity, etc. and represented by the general formula (I): wherein R1 is aryl optionally substituted with lower alkyl, etc., R2 is lower alkyl, etc., R3 is hydrogen, etc., R4 is aryl, etc., X is CH or N, and Y is CH or N, and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for the preparation thereof and to a pharmaceutical composition comprising the same.

Abstract translation: 本发明涉及具有加压素拮抗活性的新型苯甲酰胺衍生物等，并由通式（I）表示：其中R 1为任选被低级烷基等取代的芳基，R 2为低级烷基等，R 3为氢， 等等，R4是芳基等，X是CH或N，Y是CH或N，以及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US6054457A

公开(公告)日：2000-04-25

申请号：US973103

申请日：1997-12-09

Applicant: Hiroyuki Setoi ,  Takehiko Ohkawa ,  Tatsuya Zenkoh ,  Hitoshi Sawada ,  Kentaro Sato ,  Hirokazu Tanaka

Inventor： Hiroyuki Setoi ,  Takehiko Ohkawa ,  Tatsuya Zenkoh ,  Hitoshi Sawada ,  Kentaro Sato ,  Hirokazu Tanaka

IPC: C07D243/08 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P27/16 ,  A61P43/00 ,  C07C235/42 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C243/28 ,  C07C255/54 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C271/48 ,  C07C279/08 ,  C07C279/24 ,  C07D209/48 ,  C07D211/16 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/74 ,  C07D213/30 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D239/26 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D295/32 ,  C07D401/12 ,  A61K31/33 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20

CPC classification number: C07D209/48 ,  C07C235/42 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C243/28 ,  C07C255/54 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C271/48 ,  C07C279/08 ,  C07C279/24 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/74 ,  C07D213/30 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D239/26 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D295/32

Abstract: This invention relates to new benzamide derivatives having a vasopressin antagonistic activity, etc, and represented by general formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 is aryl optionally substituted with lower alkoxy, etc., R.sup.2 is lower alkyl, etc.,R.sup.3 is hydrogen, etc.,R.sup.4 is lower alkoxy, etc.,R.sup.5 is hydrogen, etc.,A is NH, etc.,E is ##STR2## etc., X is --CH.dbd.CH--, --CH.dbd.N--, or S, andY is CH or N,and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof and to a pharmaceutical composition comprising the same.

Abstract translation: PCT No.PCT / JP96 / 01533 Sec。 371日期1997年12月9日第 102（e）1997年12月9日PCT PCT 1996年6月6日PCT公布。 公开号WO96 / 41795 日本本发明涉及具有加压素拮抗活性的新的苯甲酰胺衍生物，由通式（I）表示：其中R1为任选被低级烷氧基取代的芳基等，R2为低级烷基等， R3是氢等，R4是低级烷氧基等，R5是氢等，A是NH等，E是等等，X是-CH = CH-，-CH = N-或S ，Y为CH或N及其药学上可接受的盐，其制备方法和含有该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US5354759A

公开(公告)日：1994-10-11

申请号：US8646

申请日：1993-01-25

Applicant: Teruo Oku ,  Hiroyuki Setoi ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Takayuki Inoue ,  Yuki Sawada ,  Akio Kuroda ,  Hirokazu Tanaka

Inventor： Teruo Oku ,  Hiroyuki Setoi ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Takayuki Inoue ,  Yuki Sawada ,  Akio Kuroda ,  Hirokazu Tanaka

IPC: A61K31/435 ,  C07D471/04

CPC classification number: A61K31/435 ,  C07D471/04

Abstract: This invention related to compounds of the formula ##STR1## wherein the radicals are as defined in the claims. The compounds are angiotensin II antagonists useful in treating hypertension, etc.

Abstract translation: 本发明涉及式IMA的化合物，其中基团如权利要求中所定义。 这些化合物是可用于治疗高血压等的血管紧张素II拮抗剂

公开(公告)号：US5264453A

公开(公告)日：1993-11-23

申请号：US843196

申请日：1992-02-28

Applicant: Hiroyuki Setoi ,  Akihiko Sawada ,  Hirokazu Tanaka ,  Masashi Hashimoto

Inventor： Hiroyuki Setoi ,  Akihiko Sawada ,  Hirokazu Tanaka ,  Masashi Hashimoto

IPC: C07D207/14 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D521/00 ,  C07D207/10 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D207/335 ,  C07D207/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  Y10S514/826

Abstract: This invention relates to pyrrolidine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof of the structure ##STR1## where R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 are as defined herein. These compounds are for pharmaceutical use in treating thrombotic diseases, asthma or nephritis.

Abstract translation: 本发明涉及其中R1，R2和R3如本文所定义的结构“IMAGE”的吡咯烷衍生物及其药学上可接受的盐。 这些化合物用于治疗血栓性疾病，哮喘或肾炎的药物。

公开(公告)号：US06890934B2

公开(公告)日：2005-05-10

申请号：US10360806

申请日：2003-02-10

Applicant: Noriko Oku ,  Chikaka Oku ,  Tomohiro Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Hitoshi Hamashima ,  Hitoshi Sawada ,  Naoki Ishibashi ,  Hiroyuki Setoi ,  Noritsugu Yamasaki ,  Takafumi Imoto ,  Takahiro Hiramura

Inventor： Teruo Oku

IPC: A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: The present invention relates to a sulfonamide compound of the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, a salt thereof, and a pharmaceutical composition containing same. This compound can be an effective agent for the prophylaxis and treatment of the diseases curable based on a hypoglycemic action, and the diseases curable based on a cGMP-PDE inhibitory action, a smooth muscle relaxing action, a bronchodilating action, a vasodilating action, a smooth muscle cell inhibitory action and an allergy suppressing action.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的磺酰胺化合物：其中每个符号如说明书中所定义，其盐和含有其的药物组合物。 该化合物可以是用于预防和治疗基于降血糖作用的可治疗疾病的有效试剂，以及基于cGMP-PDE抑制作用，平滑肌松弛作用，支气管扩张作用，血管舒张作用， 平滑肌细胞抑制作用和过敏抑制作用。

公开(公告)号：US06207693B1

公开(公告)日：2001-03-27

申请号：US09308662

申请日：1999-06-02

Applicant: Hiroyuki Setoi ,  Takehiko Ohkawa ,  Tatsuya Zenkoh ,  Hitoshi Sawada ,  Yuki Sawada ,  Teruo Oku

Inventor： Hiroyuki Setoi ,  Takehiko Ohkawa ,  Tatsuya Zenkoh ,  Hitoshi Sawada ,  Yuki Sawada ,  Teruo Oku

IPC: A61K31415

CPC classification number: C07D209/48 ,  C07C237/44 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D239/88 ,  C07D239/96 ,  C07D241/42 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/10 ,  C07D263/56 ,  C07D265/32 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07F7/1804

Abstract: This invention relates to new benzamide derivatives having a vasopressin antagonistic activity, etc. and represented by general formula (I): wherein R1 is aryl optionally substituted with lower alkoxy, etc., R2 is lower alkyl, etc., R3 is hydrogen, etc., A is NH, etc., E is etc., X is —CH═CH—, —CH═N—, or S, and Y is a condensed heterocyclic group, etc., and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof and to a pharmaceutical composition comprising the same.

Abstract translation: 本发明涉及具有加压素拮抗作用的新型苯甲酰胺衍生物等，并由通式（I）表示：其中R1为任选被低级烷氧基取代的芳基，R2为低级烷基等，R3为氢等 ，A是NH等，E isetc。，X是-CH = CH-，-CH = N-或S，Y是稠合杂环基等及其药学上可接受的盐，用于制备 和含有该组合物的药物组合物。

公开(公告)号：US5215994A

公开(公告)日：1993-06-01

申请号：US758688

申请日：1991-09-12

Applicant: Teruo Oku ,  Hiroyuki Setoi ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Takayuji Inoue ,  Yuki Saitoh ,  Akio Kuroda ,  Hirokazu Tanaka

Inventor： Teruo Oku ,  Hiroyuki Setoi ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Takayuji Inoue ,  Yuki Saitoh ,  Akio Kuroda ,  Hirokazu Tanaka

IPC: C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: The invention relates to compounds of the formula ##STR1## wherein ##STR2## represents a condensed or uncondensed imidazolyl ring and the rest of the variables are as defined in the specification. They are angiotensin II antagonists useful for treating hypertension, etc..

Abstract translation: 本发明涉及式“IMAGE”的化合物，其中“IMAGE”表示缩合或未缩合的咪唑基环，其余变量如说明书中所定义。 它们是可用于治疗高血压等的血管紧张素II拮抗剂。

公开(公告)号：US4916152A

公开(公告)日：1990-04-10

申请号：US187240

申请日：1988-04-28

Applicant: Hiroyuki Setoi ,  Hideo Hirai ,  Hiroshi Marusawa ,  Akio Kuroda ,  Hirokazu Tanaka ,  Masashi Hashimoto

Inventor： Hiroyuki Setoi ,  Hideo Hirai ,  Hiroshi Marusawa ,  Akio Kuroda ,  Hirokazu Tanaka ,  Masashi Hashimoto

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/66 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D409/12 ,  C07F9/572

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14

Abstract: The invention relates to novel compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, lower alkoxycarbonyl, phenylsulfonyl, phenylsulfonyl substituted with 1 to 3 substituent(s) selected from the group consisting of halogen, nitro, lower alkoxy, mono (or di or tri)halo(lower)alkyl and lower alkyl, phenylcarbamoyl, lower alkylsulfonyl, benzoyl or thienylsulfonyl;R.sup.2 is phenylsulfonyl or phenylsulfonyl substituted with 1 to 3 substituent(s) selected from the group consisting of halogen, lower alkyl, lower alkoxy and mono(or di or tri)halo(lower)alkyl,R.sup.3 is carboxy(lower)alkyl, lower alkyl substituted with carboxy and 1 to 3 halogen atom(s), esterified carboxy(lower)alkyl, carbamoyl(lower)alkyl, lower alkylsulfonylcarbamoyl(lower)alkyl, phenylsulfonylcarbamoyl(lower)alkyl, carboxyphenyl, esterified carboxyphenyl, carboxy, esterified carboxy, hydroxy(lower)alkyl, sulfino(lower)alkyl, phosphono(lower)alkyl, di(lower)alkoxyphosphoryl(lower)alkyl or halo(lower)alkyl,R.sup.7 is hydrogen or lower alkyl, andA is ##STR2## in which R.sup.8 is hydrogen or lower alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful as therapeutic agents for thrombosis, asthma and nephritis.

公开(公告)号：US4743614A

公开(公告)日：1988-05-10

申请号：US859587

申请日：1986-03-04

Applicant: Hiroshi Terano ,  Yasuhisa Tsurumi ,  Hiroyuki Setoi ,  Masashi Hashimoto ,  Masanobu Kohsaka

Inventor： Hiroshi Terano ,  Yasuhisa Tsurumi ,  Hiroyuki Setoi ,  Masashi Hashimoto ,  Masanobu Kohsaka

IPC: A61K38/00 ,  C07D207/20 ,  C07D233/54 ,  C07K5/072 ,  C12P13/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07D207/20 ,  C07K5/06113 ,  C12P13/005 ,  C12P13/02 ,  C12P13/04 ,  C12R1/645 ,  A61K38/00

Abstract: Novel compounds of the following formula have restorative pharmacological activities in immuno-deficient hosts, ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or a protected amino group,R.sup.2 is hydrogen, carboxy or a protected carboxy group,R.sup.3 is hydrogen, carboxy or a protected carboxy group,R.sup.4 is lower alkyl, amino(lower)alkyl, protected amino(lower)alkyl, carbamoyl(lower)alkyl or protected carbamoyl(lower)alkyl,R.sup.5 is hydrogen or lower alkyl, andR.sup.6 is hydrogen, hydroxyphenyl(lower)alkyl, imidazolyl(lower)alkyl or indolyl(lower)alkyl.

Abstract translation: 下式的新化合物在免疫缺陷型宿主中具有恢复性药理学活性，其中R1是氨基或被保护的氨基，R2是氢，羧基或被保护的羧基，R3是氢，羧基或被保护的羧基 ，R4是低级烷基，氨基（低级）烷基，被保护的氨基（低级）烷基，氨基甲酰基（低级）烷基或被保护的氨基甲酰基（低级）烷基，R5是氢或低级烷基，R6是氢，羟基苯基（低级）烷基， 咪唑基（低级）烷基或吲哚基（低级）烷基。