公开(公告)号：US20110027856A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12902052

申请日：2010-10-11

申请人： Hui Li ,  Vanessa Taylor ,  Somasekhar Bhamidipati ,  John Ramphal ,  Kin Tso ,  Arvinder Sran ,  Holger Keim ,  Vadim Markovtsov ,  David Carroll ,  Sambaiah Thota ,  Ankush Argade ,  Jeffrey Wayne Clough ,  Rajinder Singh ,  Robin Cooper

发明人： Hui Li ,  Vanessa Taylor ,  Somasekhar Bhamidipati ,  John Ramphal ,  Kin Tso ,  Arvinder Sran ,  Holger Keim ,  Vadim Markovtsov ,  David Carroll ,  Sambaiah Thota ,  Ankush Argade ,  Jeffrey Wayne Clough ,  Rajinder Singh ,  Robin Cooper

IPC分类号： C12N9/99

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  C07D239/48 ,  C07D239/49 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention encompasses compounds having formula I and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK3, are therapeutically useful.

公开(公告)号：US07834024B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US12053438

申请日：2008-03-21

申请人： Hui Li ,  Vanessa Taylor ,  Somasekhar Bhamidipati ,  John Ramphal ,  Kin Tso ,  Avinder Sran ,  Holger Keim ,  Vadim Markovtsov ,  David Carroll ,  Sambaiah Thota ,  Ankush Argade ,  Jeffrey Wayne Clough ,  Rajinder Singh ,  Robin Cooper

发明人： Hui Li ,  Vanessa Taylor ,  Somasekhar Bhamidipati ,  John Ramphal ,  Kin Tso ,  Avinder Sran ,  Holger Keim ,  Vadim Markovtsov ,  David Carroll ,  Sambaiah Thota ,  Ankush Argade ,  Jeffrey Wayne Clough ,  Rajinder Singh ,  Robin Cooper

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  C07D239/48 ,  C07D239/49 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention encompasses compounds having formula I and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK3, are therapeutically useful.

摘要翻译： 本发明包括具有式I的化合物和使用这些化合物的组合物和方法用于治疗JAK途径的调节或JAK激酶，特别是JAK3的抑制在治疗上有用的条件。

公开(公告)号：US08394951B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12687054

申请日：2010-01-13

申请人： Haoran Zhao ,  Rao Kolluri ,  Carlos Valdez ,  Kin Tso ,  Rajinder Singh ,  John Ramphal

发明人： Haoran Zhao ,  Rao Kolluri ,  Carlos Valdez ,  Kin Tso ,  Rajinder Singh ,  John Ramphal

IPC分类号： C07D345/00 ,  C07D517/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  C07D498/14

摘要： This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

公开(公告)号：US20130012501A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13610569

申请日：2012-09-11

申请人： Rajinder Singh ,  Andy Atuegbu ,  John Ramphal ,  Hui Li ,  Marina Gelman ,  Jeffrey Clough ,  Carlos Valdez ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Sambaiah Thota ,  Darren McMurtrie

发明人： Rajinder Singh ,  Andy Atuegbu ,  John Ramphal ,  Hui Li ,  Marina Gelman ,  Jeffrey Clough ,  Carlos Valdez ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Sambaiah Thota ,  Darren McMurtrie

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5415

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D498/04

摘要： Disclosed embodiments provide pyrimidinediamine compounds useful for inhibiting kinase activity, including the activity of polo-like kinase 1 (PLK1). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating diseases associated with kinase activity, in particular enhanced PLK1 catalytic activity, such as diseases associated with abnormal cell proliferation, including neoplastic disorders.

摘要翻译： 公开的实施方案提供了可用于抑制激酶活性的嘧啶二胺化合物，包括polo样激酶1（PLK1）的活性。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和治疗与激酶活性相关的疾病的方法，特别是增强的PLK1催化活性，例如与异常细胞增殖相关的疾病，包括肿瘤性疾病。

公开(公告)号：US20100179134A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12649073

申请日：2009-12-29

申请人： Rajinder Singh ,  Andy Atuegbu ,  John Ramphal ,  Hui Li ,  Marina Gelman ,  Jeffrey Clough ,  Carlos Valdez ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Sambaiah Thota ,  Darren McMurtrie

发明人： Rajinder Singh ,  Andy Atuegbu ,  John Ramphal ,  Hui Li ,  Marina Gelman ,  Jeffrey Clough ,  Carlos Valdez ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Sambaiah Thota ,  Darren McMurtrie

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides pyrimidinediamine compounds useful for inhibiting kinase activity, including the activity of polo-like kinase 1 (PLK1). Also provided are pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating diseases associated with kinase activity, in particular enhanced PLK1 catalytic activity, such as diseases associated with abnormal cell proliferation, including neoplastic disorders.

摘要翻译： 本发明提供了可用于抑制激酶活性的嘧啶二胺化合物，包括polo样激酶1（PLK1）的活性。 还提供了包含这些化合物的药物组合物和治疗与激酶活性相关的疾病的方法，特别是增强的PLK1催化活性，例如与异常细胞增殖相关的疾病，包括肿瘤性疾病。

公开(公告)号：US20100130486A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12175441

申请日：2008-07-17

申请人： Rajinder Singh ,  Hui Li ,  Haoran Zhao ,  Donald Payan ,  Rao Kolluri ,  Kin Tso ,  John Ramphal ,  Shihai Gu

发明人： Rajinder Singh ,  Hui Li ,  Haoran Zhao ,  Donald Payan ,  Rao Kolluri ,  Kin Tso ,  John Ramphal ,  Shihai Gu

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D265/38 ,  C07D413/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/48 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

摘要： The invention encompasses compounds having formula I or II and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which inhibition of PKC and PKD is therapeutically useful.

摘要翻译： 本发明包括具有式I或II的化合物以及使用这些化合物治疗PKC和PKD的抑制在治疗上有用的条件的组合物和方法。

公开(公告)号：US20060009493A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US10875508

申请日：2004-06-25

申请人： Marcel Koenig ,  Jingrong Cui ,  Chung Wei ,  Steven Do ,  Fang-Jie Zhang ,  Tomas Vojkovsky ,  John Ramphal ,  Guang Yang ,  Matthew Mattson ,  Christopher Nelson ,  Peng Tang

发明人： Marcel Koenig ,  Jingrong Cui ,  Chung Wei ,  Steven Do ,  Fang-Jie Zhang ,  Tomas Vojkovsky ,  John Ramphal ,  Guang Yang ,  Matthew Mattson ,  Christopher Nelson ,  Peng Tang

IPC分类号： C07D43/02 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D209/40 ,  C07D209/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formulae (I)-(XII), wherein R1-R71, A, B, X, Y, G, L and Z are defined herein, and their pharmaceutically acceptable salts. These compounds modulate the activity of c-Met and are therefore expected to be useful in the prevention and treatment of c-Met related disorders such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I） - （XII）的化合物，其中R 1 -R 71，A，B，X，Y，G，L和 Z在本文中定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物调节c-Met的活性，因此预期可用于预防和治疗c-Met相关疾病如癌症。

公开(公告)号：US06596772B1

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US09645879

申请日：2000-08-25

申请人： Ping Huang ,  Chung Chen Wei ,  Peng Cho Tang ,  Chris Liang ,  John Ramphal ,  Bahija Jallal ,  John Biltz ,  Sharon Li ,  Matt Mattson ,  Gerald McMahon ,  Marcel Koenig

发明人： Ping Huang ,  Chung Chen Wei ,  Peng Cho Tang ,  Chris Liang ,  John Ramphal ,  Bahija Jallal ,  John Biltz ,  Sharon Li ,  Matt Mattson ,  Gerald McMahon ,  Marcel Koenig

IPC分类号： A61K3105

CPC分类号： C07C311/09 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C317/40 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/42 ,  C07D231/24 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D295/096

摘要： The invention relates to trifluoromethyl sulfonyl and trifluoromethyl sulfonamido compounds and the physiologically acceptable salts and the prodrugs thereof. These compounds are expected to modulate the activity of protein tyrosine enzymes which are related to cellular signal transduction, in particular, protein tyrosine phosphatase, and therefore are expected to be useful in the prevention and treatment of disorders associated with abnormal protein tyrosine enzyme related cellular signal transduction such as cancer, diabetes, immuno-modulation, neurologic degenerative diseases, osteoporosis and infectious diseases. The invention also relates to the use of compounds containing fluoromethyl sulfonyl groups as phosphate mimics. These mimics may be used to inhibit, regulate or modulate the activity of a phosphate binding protein in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及三氟甲磺酰基和三氟甲磺酰氨基化合物及其生理上可接受的盐及其前药。 预期这些化合物可调节与细胞信号转导相关的蛋白质酪氨酸酶的活性，特别是蛋白酪氨酸磷酸酶，因此预期可用于预防和治疗与异常蛋白酪氨酸酶相关的细胞信号相关的病症 转导，如癌症，糖尿病，免疫调节，神经退行性疾病，骨质疏松症和感染性疾病。 本发明还涉及含有氟甲基磺酰基的化合物作为磷酸酯模拟物的用途。 这些模拟物可用于抑制，调节或调节细胞中磷酸结合蛋白的活性。