公开(公告)号：US20120232051A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13406572

申请日：2012-02-28

申请人： Caterina Bissantz ,  Henrietta Dehmlow ,  Shawn David Erickson ,  Prabha Saba Karnachi ,  Kyungjin Kim ,  Rainer E. Martin ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Hans Richter ,  Christoph Ullmer

发明人： Caterina Bissantz ,  Henrietta Dehmlow ,  Shawn David Erickson ,  Prabha Saba Karnachi ,  Kyungjin Kim ,  Rainer E. Martin ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Hans Richter ,  Christoph Ullmer

IPC分类号： C07D213/72 ,  C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61P3/10 ,  A61K31/444 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

摘要： This invention relates to novel 3-aminopyridines of the formula wherein B1, B2 and R1 to R6 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and can be used as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新的3-氨基吡啶类，其中B1，B2和R1至R6如说明书和权利要求书中所定义，以及其药学上可接受的盐。 这些化合物是GPBAR1激动剂，可用作治疗II型糖尿病等疾病的药物。

公开(公告)号：US20120010190A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13180574

申请日：2011-07-12

申请人： Caterina Bissantz ,  Henrietta Dehmlow ,  Shawn David Erickson ,  Kyungjin Kim ,  Rainer E. Martin ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Hans Richter ,  Christoph Ullmer

发明人： Caterina Bissantz ,  Henrietta Dehmlow ,  Shawn David Erickson ,  Kyungjin Kim ,  Rainer E. Martin ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Hans Richter ,  Christoph Ullmer

IPC分类号： A61K31/4409 ,  C07D401/10 ,  A61K31/506 ,  C07D413/10 ,  A61P3/10 ,  A61K31/4427 ,  C07D417/10 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  C07D213/53 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07C251/48 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： This invention relates to novel 1-hydroxyimino-3-phenyl-propanes of the formula wherein R1 to R10 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and may be used as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新颖的1-肟基-3-苯基 - 丙烷，其中R 1至R 10如说明书和权利要求书中所定义，以及其药学上可接受的盐。 这些化合物是GPBAR1激动剂，可用作治疗II型糖尿病等疾病的药物。

公开(公告)号：US08026255B2

公开(公告)日：2011-09-27

申请号：US12776748

申请日：2010-05-10

申请人： Alfred Binggeli ,  Andreas D. Christ ,  Hans P. Maerki ,  Rainer E. Martin

发明人： Alfred Binggeli ,  Andreas D. Christ ,  Hans P. Maerki ,  Rainer E. Martin

IPC分类号： A61K31/445

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention is concerned with compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病的用途。

公开(公告)号：US07968568B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US12621542

申请日：2009-11-19

申请人： Andreas D. Christ ,  Rainer E. Martin

发明人： Andreas D. Christ ,  Rainer E. Martin

IPC分类号： A61K31/445

CPC分类号： C07D473/16 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

摘要： This invention is concerned with compounds of the formula wherein A, R1 to R5 and G are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中A，R 1至R 5和G如说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病的用途。

公开(公告)号：US07816540B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US12331461

申请日：2008-12-10

申请人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Rainer E. Martin ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Sven Taylor ,  Minmin Yang

发明人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Rainer E. Martin ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Sven Taylor ,  Minmin Yang

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/18

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D235/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： This invention relates to novel carboxyl- or hydroxyl-substituted benzimidazole derivatives of formula (I) wherein R1 to R6 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds bind to FXR and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型羧基或羟基取代的苯并咪唑衍生物，其中R 1至R 6如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物与FXR结合，可用作药物。

公开(公告)号：US07790904B2

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：US12196355

申请日：2008-08-22

申请人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Uwe Grether ,  Rainer E. Martin ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Sven Taylor ,  Minmin Yang

发明人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Uwe Grether ,  Rainer E. Martin ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Sven Taylor ,  Minmin Yang

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/06

CPC分类号： C07D235/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The invention is concerned with novel substituted benzimidazole derivatives of formula (I) wherein R1 to R10 and X are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds bind to FXR and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型取代的苯并咪唑衍生物，其中R 1至R 10和X如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理学上可接受的盐和酯。 这些化合物与FXR结合，可用作药物。

公开(公告)号：US20100069413A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12621542

申请日：2009-11-19

申请人： Andreas D. Christ ,  Rainer E. Martin

发明人： Andreas D. Christ ,  Rainer E. Martin

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D211/98 ,  C07D239/02 ,  C07D239/72 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D473/16 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

摘要： This invention is concerned with compounds of the formula wherein A, R1 to R5 and G are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中A，R 1至R 5和G如说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病的用途。

公开(公告)号：US07645785B2

公开(公告)日：2010-01-12

申请号：US11821265

申请日：2007-06-22

申请人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Rainer E. Martin ,  Eric J. Niesor ,  Narendra Panday ,  Hans Richter ,  Franz Schuler ,  Xavier Marie Warot ,  Matthew Wright ,  Minmin Yang

发明人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Rainer E. Martin ,  Eric J. Niesor ,  Narendra Panday ,  Hans Richter ,  Franz Schuler ,  Xavier Marie Warot ,  Matthew Wright ,  Minmin Yang

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/04 ,  C07D235/18

CPC分类号： C07D235/18 ,  C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D417/06

摘要： The invention is concerned with novel benzimidazole derivatives of formula (I) wherein R1 to R8 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds bind to Farnesoid-X-receptors (FXR) and can be used to treat diseases which are modulated by FXR agonists such as diabetes and dyslipidemia.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的苯并咪唑衍生物，其中R 1至R 8如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物与法呢型-X受体（FXR）结合，可用于治疗由FXR激动剂如糖尿病和血脂异常调节的疾病。

公开(公告)号：US20080293756A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US12111230

申请日：2008-04-29

申请人： Andreas D. Christ ,  Rainer E. Martin ,  Peter Mohr

发明人： Andreas D. Christ ,  Rainer E. Martin ,  Peter Mohr

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D211/66 ,  C07D401/12

摘要： This invention relates to 4,4-disubstituted piperidine derivatives of the formula wherein A and R1 to R5 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

摘要翻译： 本发明涉及下式的4,4-二取代哌啶衍生物，其中A和R 1至R 5如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病的用途。

公开(公告)号：US20080045550A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11821458

申请日：2007-06-21

申请人： Andreas D. Christ ,  Rainer E. Martin

发明人： Andreas D. Christ ,  Rainer E. Martin

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/517 ,  A61P3/00 ,  C07D239/00 ,  C07D401/00 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D473/16 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

摘要： This invention is concerned with compounds of the formula wherein A, R1 to R5 and G are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中A，R 1至R 5和G如说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病的用途。