公开(公告)号：US09126976B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US14239452

申请日：2012-08-13

申请人： Rajan Anand ,  Vincent J. Colandrea ,  Maud Reiter ,  Petr Vachal ,  Aaron Zwicker ,  Jonathan E. Wilson ,  Fengqi Zhang ,  Kake Zhao

发明人： Rajan Anand ,  Vincent J. Colandrea ,  Maud Reiter ,  Petr Vachal ,  Aaron Zwicker ,  Jonathan E. Wilson ,  Fengqi Zhang ,  Kake Zhao

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D241/42 ,  C07D409/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D409/06 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D241/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06

摘要： Compounds having the structure of Formula Ia, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and may be useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 具有式Ia结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20130123237A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13812536

申请日：2012-02-23

申请人： Rajan Anand ,  James M. Apgar ,  Tesfaye Biftu ,  Ping Chen ,  Lin Chu ,  Vincent J. Colandrea ,  Guizhen Dong ,  James F. Dropinski ,  Danqing Feng ,  Jacqueline D. Hicks ,  Jinlong Jiang ,  Alexander J. Kim ,  Kenneth J. Leavitt ,  Bing Li ,  Xiaoxia Qian ,  Iyassu Sebhat ,  Lan Wei ,  Robert R. Wilkening ,  Zhicai Wu

发明人： Rajan Anand ,  James M. Apgar ,  Tesfaye Biftu ,  Ping Chen ,  Lin Chu ,  Vincent J. Colandrea ,  Guizhen Dong ,  James F. Dropinski ,  Danqing Feng ,  Jacqueline D. Hicks ,  Jinlong Jiang ,  Alexander J. Kim ,  Kenneth J. Leavitt ,  Bing Li ,  Xiaoxia Qian ,  Iyassu Sebhat ,  Lan Wei ,  Robert R. Wilkening ,  Zhicai Wu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/351 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4412 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/351 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： Novel compounds of structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是AMP-蛋白激酶的活化剂，可用于治疗，预防和抑制由AMPK激活的蛋白激酶介导的疾病。 本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，高血糖症，代谢综合征，肥胖症，高胆固醇血症和高血压。

公开(公告)号：US20120135975A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US12227035

申请日：2007-05-14

申请人： Vincent J. Colandrea ,  William K. Hagmann ,  Jeffrey J. Hale ,  Irene E. Whitney

发明人： Vincent J. Colandrea ,  William K. Hagmann ,  Jeffrey J. Hale ,  Irene E. Whitney

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D213/80 ,  C07D213/79 ,  C07D285/06 ,  C07D231/14 ,  C07D241/24 ,  C07D487/04 ,  A61K31/277 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/433 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/42 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/30 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/06 ,  A61P3/04 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61K31/366 ,  C07C255/60

CPC分类号： C07C255/60 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D249/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D271/08 ,  C07D285/06 ,  C07D307/24 ,  C07D307/33 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are antagonists and/or inverse agonists of the Cannabinoid-1 (CB1) receptor and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the CB1 receptor. The compounds of the present invention are useful as centrally acting drugs in the treatment of psychosis, memory deficits, cognitive disorders, Alzheimer's disease, migraine, neuropathy, neuro-inflammatory disorders including multiple sclerosis and Guillain-Barre syndrome and the inflammatory sequelae of viral encephalitis, cerebral vascular accidents, and head trauma, anxiety disorders, stress, epilepsy, Parkinson's disease, movement disorders, and schizophrenia. The compounds are also useful for the treatment of substance abuse disorders, the treatment of obesity or eating disorders, as well as the treatment of asthma, constipation, chronic intestinal pseudo-obstruction, cirrhosis of the liver, non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), non-alcoholic steatohepatitis (NASH), and the promotion of wakefulness.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是大麻素-1（CB1）受体的拮抗剂和/或反向激动剂，可用于治疗，预防和抑制由CB1受体介导的疾病。 本发明的化合物可用作治疗精神病，记忆缺陷，认知障碍，阿尔茨海默病，偏头痛，神经病，包括多发性硬化症和神经 - 巴利综合征的神经炎症性疾病以及病毒性脑炎的炎症性后遗症的中枢作用药物 脑血管意外，头部创伤，焦虑障碍，压力，癫痫，帕金森病，运动障碍和精神分裂症。 这些化合物还可用于治疗药物滥用障碍，治疗肥胖或进食障碍，以及治疗哮喘，便秘，慢性肠假性梗阻，肝硬化，非酒精性脂肪性肝病（NAFLD ），非酒精性脂肪性肝炎（NASH），以及促进觉醒。

公开(公告)号：US20110009406A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12919199

申请日：2009-02-11

申请人： Matthew J. Clements ,  Vincent J. Colandrea ,  John S. Debenham ,  Jeffrey J. Hale ,  Christina B. Madsen-Duggan ,  Thomas F. Walsh

发明人： Matthew J. Clements ,  Vincent J. Colandrea ,  John S. Debenham ,  Jeffrey J. Hale ,  Christina B. Madsen-Duggan ,  Thomas F. Walsh

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P7/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to tetrahydro-1H-pyrrolo fused pyridone compounds useful as HIF prolyl hydroxylase inhibitors to treat anemia and like conditions.

摘要翻译： 本发明涉及可用作HIF脯氨酰羟化酶抑制剂治疗贫血和类似病症的四氢-1H-吡咯稠合吡啶酮化合物。

公开(公告)号：US20080249093A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US10575790

申请日：2004-12-13

申请人： Vincent J. Colandrea ,  George A. Doherty ,  Jeffrey J. Hale ,  Pei Huo ,  Irene E. Legiec ,  Leslie Toth ,  Petr Vachal ,  Lin Yan

发明人： Vincent J. Colandrea ,  George A. Doherty ,  Jeffrey J. Hale ,  Pei Huo ,  Irene E. Legiec ,  Leslie Toth ,  Petr Vachal ,  Lin Yan

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D213/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D263/30 ,  C07D333/00 ,  A61P37/02 ,  C07D257/04 ,  C07D277/02 ,  C07D285/12 ,  A61K31/433 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/506 ,  C07D285/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: as well as the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are S1P1/Edg1 receptor agonists and thus have immunosuppressive, anti-inflammatory and hemostatic activities by modulating leukocyte trafficking, sequestering lymphocytes in secondary lymphoid tissues, and enhancing vascular integrity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of treatment or prevention.

摘要翻译： 本发明包括式I的化合物及其药学上可接受的盐。 化合物是S1P1 / 1 / Edg1受体激动剂，因此通过调节白细胞运送，隔离淋巴细胞在次级淋巴组织中并增强血管完整性具有免疫抑制，抗炎和止血活性。 本发明还涉及含有这些化合物和治疗或预防方法的药物组合物。