公开(公告)号：US6025382A

公开(公告)日：2000-02-15

申请号：US846647

申请日：1997-04-30

申请人： Jolie Anne Bastian ,  Nickolay Yuri Chirgadze ,  Michael Lyle Denney ,  Matthew Joseph Fisher ,  Robert James Foglesong ,  Richard Waltz Harper ,  Mary George Johnson ,  Valentine Joseph Klimkowski ,  Todd Jonathan Kohn ,  Ho-Shen Lin ,  Michael Patrick Lynch ,  Jefferson Ray McCowan ,  Alan David Palkowitz ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Gerald Floyd Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Jennifer Marie Tinsley ,  Minsheng Zhang

发明人： Jolie Anne Bastian ,  Nickolay Yuri Chirgadze ,  Michael Lyle Denney ,  Matthew Joseph Fisher ,  Robert James Foglesong ,  Richard Waltz Harper ,  Mary George Johnson ,  Valentine Joseph Klimkowski ,  Todd Jonathan Kohn ,  Ho-Shen Lin ,  Michael Patrick Lynch ,  Jefferson Ray McCowan ,  Alan David Palkowitz ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Gerald Floyd Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Jennifer Marie Tinsley ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/62 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D521/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/38 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D333/62 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06

摘要： This application relates to the use as thrombin inhibitors, coagulation inhibitors and thromboembolic disorder agents of diamines of formula I as defined herein. It also provides novel compounds of formula I, processes and intermediates for their preparation, and pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula I.

摘要翻译： 本申请涉及作为本文定义的式I二胺的凝血酶抑制剂，凝血抑制剂和血栓栓塞障碍剂的用途。 它还提供式I的新型化合物，其制备方法和中间体，以及包含式I化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US5981765A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US99789

申请日：1998-06-18

申请人： Alan David Palkowitz ,  Kenneth Jeff Thrasher

发明人： Alan David Palkowitz ,  Kenneth Jeff Thrasher

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/55 ,  A61K31/57 ,  C07D333/62 ,  C07D333/64 ,  C07D333/56

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/55 ,  A61K31/57 ,  C07D333/62 ,  C07D333/64 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a compound of formula ##STR1## wherein R.sup.1a is --H or --OR.sup.7a in which R.sup.7a is a hydroxy protecting group;R.sup.2a is --H, halo, or --OR.sup.8a in which R.sup.8a is a hydroxy protecting group;R.sup.6 is --H or a hydroxy protecting group which can be selectively removed;R.sup.11 is non-existent or .dbd.O; andZ is --O-- or --S--;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供下式化合物其中R 1a是-H或-OR 7a，其中R 7a是羟基保护基; R2a是-H，卤素或-OR8a，其中R8a是羟基保护基; R6是-H或可选择性除去的羟基保护基; R11不存在或= O; Z为-O-或-S-; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5977098A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US107344

申请日：1998-06-30

申请人： Alan David Palkowitz

发明人： Alan David Palkowitz

IPC分类号： C07D333/64 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61P3/06 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07D333/56 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D333/64 ,  C07D333/56

摘要： The invention provides a compound of formula I: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof; pharmaceutical formulations containing a compound of formula I, and methods of using a compound of formula I for the inhibition of bone loss or bone resorption and for treatment of cardiovascular-related pathological conditions.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物; 含有式I化合物的药物制剂，以及使用式I化合物抑制骨丢失或骨吸收和治疗心血管相关病理状况的方法。

公开(公告)号：US5952513A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US107831

申请日：1998-06-30

申请人： Alan David Palkowitz

发明人： Alan David Palkowitz

IPC分类号： C07D333/64 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61P3/06 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07D333/56

CPC分类号： C07D333/64 ,  C07D333/56

摘要： The instant invention provides novel benzo�b!thiophene compounds, intermediates, compositions, pharmaceutical formulations, and methods of use.

摘要翻译： 本发明提供新的苯并[b]噻吩化合物，中间体，组合物，药物制剂和使用方法。

公开(公告)号：US06992097B2

公开(公告)日：2006-01-31

申请号：US10453833

申请日：2003-06-03

申请人： Kenneth Lee Hauser ,  Jeffrey Alan Dodge ,  Mark Louis Heiman ,  Scott Alan Jones ,  Charles Arthur Alt ,  Henry Uhlman Bryant ,  Jeffrey Daniel Cohen ,  James Densmore Copp ,  Kennan Joseph Fahey ,  William Harlan Gritton ,  Louis Nickolaus Jungheim ,  Joseph Henry Kennedy ,  Charles Willis Lugar, III ,  Brian Stephen Muehl ,  Alan David Palkowitz ,  Andrew Michael Ratz ,  Gary Anthony Rhodes ,  Roger Lewis Robey ,  David Edward Seyler ,  Timothy Alan Shepherd ,  Kenneth Jeff Thrasher ,  William George Trankle

发明人： Kenneth Lee Hauser ,  Jeffrey Alan Dodge ,  Mark Louis Heiman ,  Scott Alan Jones ,  Charles Arthur Alt ,  Henry Uhlman Bryant ,  Jeffrey Daniel Cohen ,  James Densmore Copp ,  Kennan Joseph Fahey ,  William Harlan Gritton ,  Louis Nickolaus Jungheim ,  Joseph Henry Kennedy ,  Charles Willis Lugar, III ,  Brian Stephen Muehl ,  Alan David Palkowitz ,  Andrew Michael Ratz ,  Gary Anthony Rhodes ,  Roger Lewis Robey ,  David Edward Seyler ,  Timothy Alan Shepherd ,  Kenneth Jeff Thrasher ,  William George Trankle

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D233/44

CPC分类号： C07D207/416 ,  A61K45/06 ,  C07D207/16 ,  C07D207/42 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/06 ,  C07D487/08

摘要： This invention relates to novel compounds which are useful in the modulation of endogenous growth hormone levels in a mammal. The invention further relates to novel intermediates for use in the synthesis of said compounds, as well as novel processes employed in these syntheses. Also included are methods of treating a mammal which include the administration of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及可用于调节哺乳动物内源性生长激素水平的新化合物。 本发明还涉及用于合成所述化合物的新中间体，以及在这些合成中使用的新方法。 还包括治疗哺乳动物的方法，其包括施用所述化合物。

公开(公告)号：US06639076B1

公开(公告)日：2003-10-28

申请号：US09762529

申请日：2001-04-17

申请人： Kenneth Lee Hauser ,  Jeffrey Alan Dodge ,  Mark Louis Heiman ,  Scott Alan Jones ,  Charles Arthur Alt ,  Henry Uhlman Bryant ,  James Densmore Copp ,  William Harlan Gritton ,  Charles Willis Lugar, III ,  Brian Stephen Muehl ,  Alan David Palkowitz ,  Andrew Michael Ratz ,  Gary Anthony Rhodes ,  Roger Lewis Robey ,  Timothy Alan Shepherd ,  Kenneth Jeff Thrasher ,  William George Trankle

发明人： Kenneth Lee Hauser ,  Jeffrey Alan Dodge ,  Mark Louis Heiman ,  Scott Alan Jones ,  Charles Arthur Alt ,  Henry Uhlman Bryant ,  James Densmore Copp ,  William Harlan Gritton ,  Charles Willis Lugar, III ,  Brian Stephen Muehl ,  Alan David Palkowitz ,  Andrew Michael Ratz ,  Gary Anthony Rhodes ,  Roger Lewis Robey ,  Timothy Alan Shepherd ,  Kenneth Jeff Thrasher ,  William George Trankle

IPC分类号： C07D40112

CPC分类号： C07D207/416 ,  A61K45/06 ,  C07D207/16 ,  C07D207/42 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/06 ,  C07D487/08

摘要： This invention relates to novel compounds of formula I wherein A, B, D, E, G, J, L, X, V are as defined in the specification, and the compounds are useful in the modulation of endogenous growth hormone levels in a mammal.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新化合物，其中A，B，D，E，G，J，L，X，V如说明书中所定义，并且该化合物可用于调节哺乳动物内源性生长激素水平。

公开(公告)号：US06440958B1

公开(公告)日：2002-08-27

申请号：US08673702

申请日：1996-06-25

申请人： Charles David Jones ,  Alan David Palkowitz ,  Kenneth Jeff Thrasher

发明人： Charles David Jones ,  Alan David Palkowitz ,  Kenneth Jeff Thrasher

IPC分类号： A61K31381

CPC分类号： C07D333/60 ,  C07D333/56

摘要： This invention is directed to a class of acrylic and propionic acid compounds and their use in the treatment of post-menopausal symptoms and restenosis. In other embodiments, the invention is directed to intermediates and to processes for the preparation of the acrylic and propionic acid compounds.

摘要翻译： 本发明涉及一类丙烯酸和丙酸化合物及其在治疗绝经后症状和再狭窄中的用途。 在其它实施方案中，本发明涉及中间体和制备丙烯酸和丙酸化合物的方法。

公开(公告)号：US5998441A

公开(公告)日：1999-12-07

申请号：US552564

申请日：1995-11-03

申请人： Alan David Palkowitz

发明人： Alan David Palkowitz

IPC分类号： A61K31/4535 ,  A61K31/565 ,  C07D333/64 ,  A61K31/445 ,  C07D409/12

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/565 ,  C07D333/64 ,  Y02P20/55

摘要： A method for alleviating the symptoms of post-menopausal syndrome comprising administering to a woman in need thereof an effective amount of a compound of formula I ##STR1## wherein R.sup.1a is --H or --OR.sup.7a in which R.sup.7a is --H or a hydroxy protecting group;R.sup.2a is --H, halo, or --OR.sup.8a in which R.sup.8a is --H or a hydroxy protecting group;R.sup.3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidino, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidino, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino;n is 2 or 3; andZ is --O--or --S--;or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and further comprising administering to said woman an effective amount of estrogen.

摘要翻译： 一种减轻绝经后综合症状的方法，包括向有需要的妇女施用有效量的式Ⅰ化合物，其中R 1a为-H或-OR 7a，其中R 7a为-H或羟基保护基; R2a是-H，卤素或-OR8a，其中R8a是-H或羟基保护基; R3是1-哌啶基，1-吡咯烷子基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷子基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3; 并且Z是-O - 或-S-; 或其药学上可接受的盐，并且还包括向所述妇女施用有效量的雌激素。

公开(公告)号：US5969142A

公开(公告)日：1999-10-19

申请号：US99785

申请日：1997-06-18

申请人： Alan David Palkowitz ,  Kenneth Jeff Thrasher

发明人： Alan David Palkowitz ,  Kenneth Jeff Thrasher

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/55 ,  A61K31/57 ,  C07D333/62 ,  C07D333/64 ,  C07D409/12 ,  A61K31/445

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/55 ,  A61K31/57 ,  C07D333/62 ,  C07D333/64 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides compounds and processes for the preparation of compounds of formula I ##STR1## wherein R.sup.1a is --H or --OR.sup.7a in which R.sup.7a is --H or a hydroxy protecting group;R.sup.2a is --H, halo, or --OR.sup.8a in which R.sup.8a is --H or a hydroxy protecting group;R.sup.3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidino, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidino, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, duisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino;n is 2 or 3; andZ is --O-- or --S--;or a pharmaceutically acceptable salt thereof, throughreduction of an intermediate of formula XVI ##STR2##

摘要翻译： 本发明提供化合物及其制备方法，其中R1a是-H或-OR7a，其中R7a是-H或羟基保护基; R2a是-H，卤素或-OR8a，其中R8a是-H或羟基保护基; R3是1-哌啶基，1-吡咯烷子基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷子基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3; Z为-O-或-S-; 或其药学上可接受的盐，通过还原式ⅩⅥ的中间体

公开(公告)号：US5919800A

公开(公告)日：1999-07-06

申请号：US552890

申请日：1995-11-03

申请人： Alan David Palkowitz

发明人： Alan David Palkowitz

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/55 ,  C07D333/64 ,  A61K31/445

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/55 ,  C07D333/64 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a method for inhibiting endometriosis comprising administering to a woman an effective amount of a compound of formula I ##STR1## wherein R.sup.1a is --H or --OR.sup.7a in which R.sup.7a is --H or a hydroxy protecting group;R.sup.2a is --H, halo, or --OR.sup.8a in which R.sup.8a is --H or a hydroxy protecting group;R.sup.3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidino, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidino, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino;n is 2 or 3; andZ is --O-- or --S--;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供一种抑制子宫内膜异位症的方法，包括向女性施用有效量的其中R 1a为-H或-OR 7a的式I化合物，其中R 7a为-H或羟基保护基; R2a是-H，卤素或-OR8a，其中R8a是-H或羟基保护基; R3是1-哌啶基，1-吡咯烷子基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷子基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3; Z为-O-或-S-; 或其药学上可接受的盐。