公开(公告)号：US06214828B1

公开(公告)日：2001-04-10

申请号：US09190362

申请日：1998-11-12

申请人： Ronald J. Doll ,  Joseph M. Kelly ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Stacy W. Remiszewski ,  Arthur G. Taveras

发明人： Ronald J. Doll ,  Joseph M. Kelly ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Stacy W. Remiszewski ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Novel compounds, such as: are disclosed. Also disclosed are methods for inhibiting the abnormal growth of cells, for inhibiting farnesyl protein transferase and for treating cancers using the novel compounds.

摘要翻译： 公开了新的化合物，如：。 还公开了抑制细胞异常生长，抑制法呢基蛋白转移酶和使用新化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US6124295A

公开(公告)日：2000-09-26

申请号：US300209

申请日：1999-04-27

申请人： Arthur G. Taveras ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Ronald J. Doll

发明人： Arthur G. Taveras ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Ronald J. Doll

IPC分类号： C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： Novel compounds of the formula: ##STR1## are disclosed. Compounds of Formula 1.0 are represented by the compounds of formulas: ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.3 and R.sup.4 are each independently selected from halo.Also disclosed are methods of inhibiting farnesyl protein transferase and the growth of abnormal cells, such as tumor cells.

公开(公告)号：US5985879A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US927331

申请日：1997-09-11

申请人： Arthur G. Taveras ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso

发明人： Arthur G. Taveras ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Novel compounds of the formula: ##STR1## are disclosed. Compounds of Formula 1.0 are represented by the compounds of formulas: ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.3 and R.sup.4 are each independently selected from halo. Also disclosed are methods of inhibiting farnesyl protein transferase and the growth of abnormal cells, such as tumor cells.

公开(公告)号：US5965570A

公开(公告)日：1999-10-12

申请号：US927729

申请日：1997-09-11

申请人： Alan B. Cooper ,  Alan K. Mallams ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ronald J. Doll ,  Arthur G. Taveras ,  F. George Njoroge ,  John J. Baldwin ,  John C. Reader

发明人： Alan B. Cooper ,  Alan K. Mallams ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ronald J. Doll ,  Arthur G. Taveras ,  F. George Njoroge ,  John J. Baldwin ,  John C. Reader

IPC分类号： C07D221/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D221/06

摘要： Novel tricyclic compounds and pharmaceutical compositions are disclosed which are inhibitors of the enzyme, farnesyl protein transferase. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering the novel tricyclic compound to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human.

摘要翻译： 公开了新的三环化合物和药物组合物，其是酶的抑制剂，法呢基蛋白转移酶。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括将新型三环化合物施用于生物系统。 特别地，该方法抑制哺乳动物（例如人）中细胞的异常生长。

公开(公告)号：US5958940A

公开(公告)日：1999-09-28

申请号：US927728

申请日：1997-09-11

申请人： Dinanath F. Rane ,  Alan B. Cooper ,  Alan K. Mallams ,  Ronald J. Doll ,  F. George Njoroge ,  Arthur G. Taveras

发明人： Dinanath F. Rane ,  Alan B. Cooper ,  Alan K. Mallams ,  Ronald J. Doll ,  F. George Njoroge ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Novel tricyclic compounds and pharmaceutical compositions are disclosed which are inhibitors of the enzyme, farnesyl protein transferase. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering the novel tricyclic compound to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammals such as a human.

摘要翻译： 公开了新的三环化合物和药物组合物，其是酶的抑制剂，法呢基蛋白转移酶。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括将新型三环化合物施用于生物系统。 特别地，该方法抑制哺乳动物如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US5925757A

公开(公告)日：1999-07-20

申请号：US912625

申请日：1997-07-23

申请人： Alan K. Mallams

发明人： Alan K. Mallams

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to a process for producing a carboxamide of the formula ##STR1## which comprises reacting ##STR2## with an excess of urea in water, wherein the variables in the above formulae are as described herein.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备下式的甲酰胺的方法，其包括与水中过量的尿素反应，其中上述式中的变量如本文所述。

公开(公告)号：US4851518A

公开(公告)日：1989-07-25

申请号：US812148

申请日：1985-12-23

申请人： Alan K. Mallams ,  Randall R. Rossman

发明人： Alan K. Mallams ,  Randall R. Rossman

IPC分类号： C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08 ,  Y02P20/582

摘要： There are disclosed novel di- and tri-O-acetyl-23-O-demycinosyl-4"-O-iso-valeryltylosins and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which have improved activity as antibacterials and provide higher blood levels than other tylosin derived compounds. These compounds have the following structural formula ##STR1## wherein R is acetyl or hydrogen and z is for example O or ##STR2##Processes for selectively deacylating the 2' and 4"-positions of 3,2',4",4'"-tetra-O-acyltylosin or 2',4",4'"-tri-O-acyltylosin and for the selective acylation of 2',4"-di-O-acyltylosin and 2',4",4'"-tri-O-acyltylosin are also disclosed.

摘要翻译： 已经公开了新的二 - 和三-O-乙酰基-23-O-脱戊霉素-4'-O-异戊酰基赤霉素及其药学上可接受的盐，其具有改善的作为抗菌剂的活性并且提供比其他泰乐菌素衍生的更高的血液水平 化合物。 这些化合物具有以下结构式，其中R是乙酰基或氢，z是例如O或用于选择性脱酰基3,2'和4'的2'和4“ - 位的方法 '，4“' - 四-O-酰基烟曲蛋白或2'，4”，4“' - 三-O-酰基黄曲霉素，并选择性酰化2'，4” - 二-O-酰基黄曲霉素 还公开了2'，4“，4”' - 三-O-酰基烟曲蛋白。

公开(公告)号：US4066752A

公开(公告)日：1978-01-03

申请号：US697804

申请日：1976-06-21

申请人： Alan K. Mallams ,  David Huw Davies

发明人： Alan K. Mallams ,  David Huw Davies

IPC分类号： C07H15/22 ,  A61K31/71

CPC分类号： C07H15/234 ,  C07H15/22

摘要： This invention relates to the preparation of novel 1-desamino-1-oxo-aminoglycosides and their use as intermediates in the preparation of novel 1-desamino-1-hydroxy and 1-desamino-1-epi-hydroxyaminoglycoside antibacterial agents.

摘要翻译： 本发明涉及新型1-脱氨基-1-氧代氨基糖苷类的制备及其在制备新的1-脱氨基-1-羟基和1-脱氨基-1-表 - 羟基氨基糖苷类抗菌剂中的用途。

公开(公告)号：US06800636B2

公开(公告)日：2004-10-05

申请号：US10028251

申请日：2001-12-20

申请人： Timothy Guzi ,  Dinanath F. Rane ,  Alan K. Mallams ,  Alan B. Cooper ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Arthur G. Taveras ,  Corey Strickland ,  Joseph M. Kelly ,  Jianping Chao

发明人： Timothy Guzi ,  Dinanath F. Rane ,  Alan K. Mallams ,  Alan B. Cooper ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Arthur G. Taveras ,  Corey Strickland ,  Joseph M. Kelly ,  Jianping Chao

IPC分类号： A61K314545

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are compounds of the formula: wherein R8 represents a cyclic moiety to which is bound an imodazolylalkyl group; R9 represents a carbamate, urea, amide or sulfonamide group; and the remaining substituents are as defined herein. Also disclosed is a method of treating cancer and a method of inhibiting farnesyl protein transferase using the disclosed compounds.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中R 8表示与咪唑基烷基结合的环状部分; R 9表示氨基甲酸酯，脲，酰胺或磺酰胺基; 并且其余取代基如本文所定义。还公开了使用所公开的化合物治疗癌症的方法和抑制法呢基蛋白转移酶的方法。

公开(公告)号：US06740661B2

公开(公告)日：2004-05-25

申请号：US10026999

申请日：2001-12-20

申请人： Arthur G. Taveras ,  Ronald J. Doll ,  Alan B. Cooper ,  Johan A. Ferreira ,  Timothy Guzi ,  Alan K. Mallams ,  Dinanath F. Rane ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Adriano Afonso ,  Cynthia J. Aki ,  Jianping Chao ,  Carmen Alvarez ,  Joseph M. Kelly ,  Tarik Lalwani ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Jay Weinstein

发明人： Arthur G. Taveras ,  Ronald J. Doll ,  Alan B. Cooper ,  Johan A. Ferreira ,  Timothy Guzi ,  Alan K. Mallams ,  Dinanath F. Rane ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Adriano Afonso ,  Cynthia J. Aki ,  Jianping Chao ,  Carmen Alvarez ,  Joseph M. Kelly ,  Tarik Lalwani ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Jay Weinstein

IPC分类号： A61K314545

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are compounds of the formula: wherein R13 represents an imidazole ring; R14 represents a carbamate, urea, amide or sulfonamide group; R8 represents H when the alkyl chain between the amide group and the R13 imidazole group is substituted, or R8 represents a substituent such as arylalkyl, heteroarylalkyl or cycloalkyl; and the remaining substituents are as defined herein. Also disclosed are compounds wherein R8 is H, and the alkyl chain between the amide group and the R13 imidazole group is unsubstituted. Also disclosed is a method of treating cancer and a method of inhibiting farnesyl protein transferase using the disclosed compounds.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中R 13表示咪唑环; R 14代表氨基甲酸酯，脲，酰胺或磺酰胺基团; 酰胺基和R 13咪唑基之间的烷基链被取代时，R 8表示H，或者R 8表示芳烷基，杂芳基烷基或环烷基等取代基。 其余的取代基如本文所定义。还公开了其中R 8为H，酰胺基和R 13咪唑基之间的烷基链未被取代的化合物。还公开了一种治疗癌症和 使用所公开的化合物抑制法呢基蛋白转移酶的方法。