公开(公告)号：US08937150B2

公开(公告)日：2015-01-20

申请号：US13100827

申请日：2011-05-04

申请人： David A. DeGoey ,  Warren M. Kati ,  Charles W. Hutchins ,  Pamela L. Donner ,  Allan C. Krueger ,  John T. Randolph ,  Christopher E. Motter ,  Lissa T. Nelson ,  Sachin V. Patel ,  Mark A. Matulenko ,  Ryan G. Keddy ,  Tammie K. Jinkerson ,  Yi Gao ,  Dachun Liu ,  John K. Pratt ,  Todd W. Rockway ,  Clarence J. Maring ,  Douglas K. Hutchinson ,  Charles A. Flentge ,  Rolf Wagner ,  Michael D. Tufano ,  David A. Betebenner ,  Kathy Sarris ,  Kevin R. Woller ,  Seble H. Wagaw ,  Jean C. Califano ,  Wenke Li ,  Daniel D. Caspi ,  Mary E. Bellizzi ,  William A. Carroll

发明人： David A. DeGoey ,  Warren M. Kati ,  Charles W. Hutchins ,  Pamela L. Donner ,  Allan C. Krueger ,  John T. Randolph ,  Christopher E. Motter ,  Lissa T. Nelson ,  Sachin V. Patel ,  Mark A. Matulenko ,  Ryan G. Keddy ,  Tammie K. Jinkerson ,  Yi Gao ,  Dachun Liu ,  John K. Pratt ,  Todd W. Rockway ,  Clarence J. Maring ,  Douglas K. Hutchinson ,  Charles A. Flentge ,  Rolf Wagner ,  Michael D. Tufano ,  David A. Betebenner ,  Kathy Sarris ,  Kevin R. Woller ,  Seble H. Wagaw ,  Jean C. Califano ,  Wenke Li ,  Daniel D. Caspi ,  Mary E. Bellizzi ,  William A. Carroll

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07K16/00 ,  C07D401/14 ,  C07D491/113 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D453/00

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/00 ,  C07D491/113 ,  C07F7/02 ,  Y02P20/582

摘要： Compounds effective in inhibiting replication of Hepatitis C virus (“HCV”) are described. This invention also relates to processes of making such compounds, compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat HCV infection.

公开(公告)号：US20120220562A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：US13404429

申请日：2012-02-24

申请人： David A DeGoey ,  Warren M. Kati ,  Charles W. Hutchins ,  Pamela L. Donner ,  Allan C. Krueger ,  John T. Randolph ,  Sachin V. Patel ,  Mark A. Matulenko ,  Ryan G. Keddy ,  Tammie K. Jinkerson ,  Yi Gao ,  Dachun Liu ,  John K. Pratt ,  Todd W. Rockway ,  Clarence J. Maring ,  Douglas K. Hutchinson ,  Charles A. Flentge ,  Rolf Wagner ,  David A. Betebenner ,  Kathy Sarris ,  Kevin R. Woller ,  William A. Carroll

发明人： David A DeGoey ,  Warren M. Kati ,  Charles W. Hutchins ,  Pamela L. Donner ,  Allan C. Krueger ,  John T. Randolph ,  Sachin V. Patel ,  Mark A. Matulenko ,  Ryan G. Keddy ,  Tammie K. Jinkerson ,  Yi Gao ,  Dachun Liu ,  John K. Pratt ,  Todd W. Rockway ,  Clarence J. Maring ,  Douglas K. Hutchinson ,  Charles A. Flentge ,  Rolf Wagner ,  David A. Betebenner ,  Kathy Sarris ,  Kevin R. Woller ,  William A. Carroll

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/14 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D207/16

摘要： Compounds effective in inhibiting replication of Hepatitis C virus (“HCV”) are described. This invention also relates to processes of making such compounds, compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat HCV infection.

公开(公告)号：US08921514B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US12964027

申请日：2010-12-09

申请人： David A. DeGoey ,  Warren M. Kati ,  Charles W. Hutchins ,  Pamela L. Donner ,  Allan C. Krueger ,  John T. Randolph ,  Christopher E. Motter ,  Lissa T. Nelson ,  Sachin V. Patel ,  Mark A. Matulenko ,  Ryan G. Keddy ,  Tammie K. Jinkerson ,  Yi Gao ,  Dachun Liu ,  John K. Pratt ,  Todd W. Rockway ,  Clarence J. Maring ,  Douglas K. Hutchinson ,  Charles A. Flentge ,  Rolf Wagner ,  Michael D. Tufano ,  David A. Betebenner ,  Kathy Sarris ,  Kevin R. Woller ,  Seble H. Wagaw ,  Jean C. Califano ,  Wenke Li ,  Daniel D. Caspi ,  Mary E. Bellizzi ,  William A. Carroll

发明人： David A. DeGoey ,  Warren M. Kati ,  Charles W. Hutchins ,  Pamela L. Donner ,  Allan C. Krueger ,  John T. Randolph ,  Christopher E. Motter ,  Lissa T. Nelson ,  Sachin V. Patel ,  Mark A. Matulenko ,  Ryan G. Keddy ,  Tammie K. Jinkerson ,  Yi Gao ,  Dachun Liu ,  John K. Pratt ,  Todd W. Rockway ,  Clarence J. Maring ,  Douglas K. Hutchinson ,  Charles A. Flentge ,  Rolf Wagner ,  Michael D. Tufano ,  David A. Betebenner ,  Kathy Sarris ,  Kevin R. Woller ,  Seble H. Wagaw ,  Jean C. Califano ,  Wenke Li ,  Daniel D. Caspi ,  Mary E. Bellizzi ,  William A. Carroll

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07K16/00 ,  C07D453/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/113

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07C33/26 ,  C07C201/06 ,  C07C205/19 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/00 ,  C07D471/04 ,  C07D491/113 ,  C07K5/06

摘要： Compounds effective in inhibiting replication of Hepatitis C virus (“HCV”) are described. This invention also relates to processes of making such compounds, compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat HCV infection.

公开(公告)号：US20120015963A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13157777

申请日：2011-06-10

申请人： Kevin R. Woller ,  Michael L. Curtin ,  Kristine E. Frank ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Neil Wishart

发明人： Kevin R. Woller ,  Michael L. Curtin ,  Kristine E. Frank ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Neil Wishart

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06 ,  C07D487/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present disclosure is directed to novel compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variables are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as kinase inhibitors and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, multiple sclerosis, Crohn's disease, psoriasis and asthma.

摘要翻译： 本公开涉及新的式（I）化合物，其药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量如本文所定义。 式（I）的化合物可用作激酶抑制剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性疾病和病症，例如类风湿性关节炎，系统性红斑狼疮，多发性硬化症，克罗恩病 疾病，牛皮癣和哮喘。

公开(公告)号：US20110207699A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US12964027

申请日：2010-12-09

申请人： David A. DeGoey ,  Warren M. Kati ,  Charles W. Hutchins ,  Pamela L. Donner ,  Allan C. Krueger ,  John T. Randolph ,  Christopher E. Motter ,  Lissa T. Nelson ,  Sachin V. Patel ,  Mark A. Matulenko ,  Ryan G. Keddy ,  Tammie K. Jinkerson ,  Todd N. Soltwedel ,  Douglas K. Hutchinson ,  Charles A. Flentge ,  Rolf Wagner ,  Clarence J. Maring ,  Michael D. Tufano ,  David A. Betebenner ,  Todd W. Rockway ,  Dachun Liu ,  John K. Pratt ,  Michael J. Lavin ,  Kathy Sarris ,  Kevin R. Woller ,  Seble H. Wagaw ,  Jean C. Califano ,  Wenke Li ,  Daniel D. Caspi ,  Mary E. Bellizzi ,  William A. Carroll

发明人： David A. DeGoey ,  Warren M. Kati ,  Charles W. Hutchins ,  Pamela L. Donner ,  Allan C. Krueger ,  John T. Randolph ,  Christopher E. Motter ,  Lissa T. Nelson ,  Sachin V. Patel ,  Mark A. Matulenko ,  Ryan G. Keddy ,  Tammie K. Jinkerson ,  Todd N. Soltwedel ,  Douglas K. Hutchinson ,  Charles A. Flentge ,  Rolf Wagner ,  Clarence J. Maring ,  Michael D. Tufano ,  David A. Betebenner ,  Todd W. Rockway ,  Dachun Liu ,  John K. Pratt ,  Michael J. Lavin ,  Kathy Sarris ,  Kevin R. Woller ,  Seble H. Wagaw ,  Jean C. Califano ,  Wenke Li ,  Daniel D. Caspi ,  Mary E. Bellizzi ,  William A. Carroll

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  C07D401/10 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/397 ,  C07F7/10 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07C33/26 ,  C07C201/06 ,  C07C205/19 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/00 ,  C07D471/04 ,  C07D491/113 ,  C07K5/06

摘要： Compounds effective in inhibiting replication of Hepatitis C virus (“HCV”) are described. This invention also relates to processes of making such compounds, compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat HCV infection.

摘要翻译： 描述了有效抑制丙型肝炎病毒（“HCV”）复制的化合物。 本发明还涉及制备这种化合物的方法，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物治疗HCV感染的方法。

公开(公告)号：US08637529B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13157777

申请日：2011-06-10

申请人： Kevin R. Woller ,  Michael L. Curtin ,  Kristine E. Frank ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Neil Wishart

发明人： Kevin R. Woller ,  Michael L. Curtin ,  Kristine E. Frank ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Neil Wishart

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present disclosure is directed to novel compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variables are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as kinase inhibitors and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, multiple sclerosis, Crohn's disease, psoriasis and asthma.

摘要翻译： 本公开涉及新的式（I）化合物，其药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量如本文所定义。 式（I）的化合物可用作激酶抑制剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性疾病和病症，例如类风湿性关节炎，系统性红斑狼疮，多发性硬化症，克罗恩病 疾病，牛皮癣和哮喘。

公开(公告)号：US20120122842A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13294303

申请日：2011-11-11

申请人： Michael L. Curtin ,  Bryan K. Sorensen ,  Howard R. Heyman ,  Richard F. Clark ,  Kevin R. Woller ,  Omar J. Shah ,  Michael Michaelides ,  Chris Tse ,  Anil Vasudevan ,  Helmut Mack ,  Todd M. Hansen ,  Ramzi Sweis ,  Marina A. Pliushchev

发明人： Michael L. Curtin ,  Bryan K. Sorensen ,  Howard R. Heyman ,  Richard F. Clark ,  Kevin R. Woller ,  Omar J. Shah ,  Michael Michaelides ,  Chris Tse ,  Anil Vasudevan ,  Helmut Mack ,  Todd M. Hansen ,  Ramzi Sweis ,  Marina A. Pliushchev

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D491/048 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D495/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4155 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P15/10 ,  A61P15/00 ,  A61P13/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P3/10 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/08 ,  A61P35/02 ,  A61P11/00 ,  C07D209/44

CPC分类号： C07D209/44 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of NAMPT, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which NAMPT is expressed. Disclosed are compounds which inhibit the activity of ROCK, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which ROCK is expressed.

摘要翻译： 公开了抑制NAMPT活性的化合物，含有该化合物的组合物和治疗其中NAMPT表达的疾病的方法。 公开了抑制ROCK活性的化合物，含有化合物的组合物和治疗ROCK表达疾病的方法。

公开(公告)号：US20110190489A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12958291

申请日：2010-12-01

申请人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Bryan R. Fiamengo ,  Kristine E. Frank ,  Michael Friedman ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Michael J. Morytko ,  Kent D. Stewart ,  Jeffrey W. Voss ,  Grier A. Wallace ,  Lu Wang ,  Kevin R. Woller ,  Eric C. Breinlinger ,  Kelly D. Mullen ,  Gagandeep Somal

发明人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Bryan R. Fiamengo ,  Kristine E. Frank ,  Michael Friedman ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Michael J. Morytko ,  Kent D. Stewart ,  Jeffrey W. Voss ,  Grier A. Wallace ,  Lu Wang ,  Kevin R. Woller ,  Eric C. Breinlinger ,  Kelly D. Mullen ,  Gagandeep Somal

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07F9/06

CPC分类号： C07F9/06 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides a compound of Formula (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (Ig), (Ih), (Ii), (Ij), (Ik), or (Il) as defined herein, pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供了式（Ia），（Ib），（Ic），（Id），（Ie），（If），（Ig），（Ih），（Ii），（Ij），（Ik） ，或（II），其药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。

公开(公告)号：US20100317568A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12813301

申请日：2010-06-10

申请人： David A. DeGoey ,  Warren M. Kati ,  Charles W. Hutchins ,  Pamela L. Donner ,  Allan C. Krueger ,  John T. Randolph ,  Christopher E. Motter ,  Lissa T. Nelson ,  Sachin V. Patel ,  Mark A. Matulenko ,  Ryan G. Keddy ,  Tammie K. Jinkerson ,  Todd N. Soltwedel ,  Dachun Liu ,  John K. Pratt ,  Todd W. Rockway ,  Clarence J. Maring ,  Douglas K. Hutchinson ,  Charles A. Flentge ,  Rolf Wagner ,  Michael D. Tufano ,  David A. Betebenner ,  Michael J. Lavin ,  Kathy Sarris ,  Kevin R. Woller ,  Seble H. Wagaw ,  Jean C. Califano ,  Wenke Li ,  Daniel D. Caspi ,  Mary E. Bellizzi

发明人： David A. DeGoey ,  Warren M. Kati ,  Charles W. Hutchins ,  Pamela L. Donner ,  Allan C. Krueger ,  John T. Randolph ,  Christopher E. Motter ,  Lissa T. Nelson ,  Sachin V. Patel ,  Mark A. Matulenko ,  Ryan G. Keddy ,  Tammie K. Jinkerson ,  Todd N. Soltwedel ,  Dachun Liu ,  John K. Pratt ,  Todd W. Rockway ,  Clarence J. Maring ,  Douglas K. Hutchinson ,  Charles A. Flentge ,  Rolf Wagner ,  Michael D. Tufano ,  David A. Betebenner ,  Michael J. Lavin ,  Kathy Sarris ,  Kevin R. Woller ,  Seble H. Wagaw ,  Jean C. Califano ,  Wenke Li ,  Daniel D. Caspi ,  Mary E. Bellizzi

IPC分类号： A61K38/05 ,  C07D403/14 ,  A61P31/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/428 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07F9/6506 ,  A61K31/675 ,  C07D491/113 ,  A61K31/438 ,  C07D279/12 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07C33/26 ,  C07C201/06 ,  C07C205/19 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/00 ,  C07D471/04 ,  C07D491/113 ,  C07K5/06

摘要： Compounds effective in inhibiting replication of Hepatitis C virus (“HCV”) are described. This invention also relates to processes of making such compounds, compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat HCV infection.

公开(公告)号：US09302989B2

公开(公告)日：2016-04-05

申请号：US13294303

申请日：2011-11-11

申请人： Michael L. Curtin ,  Bryan K. Sorensen ,  Howard R. Heyman ,  Richard F. Clark ,  Kevin R. Woller ,  Omar J. Shah ,  Michael Michaelides ,  Chris Tse ,  Anil Vasudevan ,  Helmut Mack ,  Todd M. Hansen ,  Ramzi Sweis ,  Marina A. Pliushchev

发明人： Michael L. Curtin ,  Bryan K. Sorensen ,  Howard R. Heyman ,  Richard F. Clark ,  Kevin R. Woller ,  Omar J. Shah ,  Michael Michaelides ,  Chris Tse ,  Anil Vasudevan ,  Helmut Mack ,  Todd M. Hansen ,  Ramzi Sweis ,  Marina A. Pliushchev

IPC分类号： A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  C07D209/44 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D209/44 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are 1,3-dihydro-2H-isoindole compounds which inhibit the activity of NAMPT, compositions containing the compounds and methods of using the compounds to treat diseases during which NAMPT is expressed, e.g., cancer, metabolic disorders, and inflammatory disorders. Disclosed are 1,3-dihydro-2H-isoindole compounds which inhibit the activity of ROCK, compositions containing the compounds and methods of using the compounds to treat diseases during which ROCK is expressed, e.g., cancer, cardiovascular disorders, and inflammatory disorders.

摘要翻译： 公开了抑制NAMPT活性的1,3-二氢-2H-异吲哚化合物，含有化合物的组合物和使用该化合物治疗NAMPT表达的疾病的方法，例如癌症，代谢紊乱和炎症性疾病。 公开了抑制ROCK活性的1,3-二氢-2H-异吲哚化合物，含有该化合物的组合物和使用该化合物治疗ROCK表达的疾病的方法，例如癌症，心血管疾病和炎症性疾病。