公开(公告)号：US20090270432A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12498013

申请日：2009-07-06

申请人： Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh Shah ,  Jean E. Lachowicz

发明人： Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh Shah ,  Jean E. Lachowicz

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/14 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The compound having the structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is disclosed, as well as its use in the treatment of central nervous system diseases, in particular Parkinson's disease, Extra Pyramidal Syndrome, restless legs syndrome and attention deficit hyperactivity disorder, pharmaceutical compositions comprising it, and combinations with other agents.

摘要翻译： 公开了具有结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，以及其用于治疗中枢神经系统疾病，特别是帕金森病，额外金字塔综合征，不宁腿综合征和注意缺陷多动障碍，药物 包含它的组合物，以及与其它试剂的组合。

公开(公告)号：US20140057836A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：US13960343

申请日：2013-08-06

申请人： Thomas BARA ,  Sathesh Bhat ,  Dipshika Biswas ,  Linda Brockunier ,  Duane Burnette ,  Samuel Chackalamannil ,  Mariappan Vasu Cheliah ,  Austin Chen ,  Martin Clasby ,  Vince J. Colandrea ,  Zhuyan Guo ,  Yongxin Han ,  Charles Jayne ,  Hubert Josien ,  Karen Marcantonio ,  Shouwu Miao ,  Santhosh Neelamkavil ,  Patrick Pinto ,  Murali Rajogopalan ,  Unmesh Shah ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Yan Xia

发明人： Thomas BARA ,  Sathesh Bhat ,  Dipshika Biswas ,  Linda Brockunier ,  Duane Burnette ,  Samuel Chackalamannil ,  Mariappan Vasu Cheliah ,  Austin Chen ,  Martin Clasby ,  Vince J. Colandrea ,  Zhuyan Guo ,  Yongxin Han ,  Charles Jayne ,  Hubert Josien ,  Karen Marcantonio ,  Shouwu Miao ,  Santhosh Neelamkavil ,  Patrick Pinto ,  Murali Rajogopalan ,  Unmesh Shah ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Yan Xia

IPC分类号： C07K5/08 ,  A61K45/06 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  A61K45/06 ,  C07D419/00 ,  C07D491/22

摘要： The present invention relates to hepatitis C virus (HCV) NS3 protease inhibitors containing a spirocyclic moeity, uses of such compounds, and synthesis of such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及含有螺环状的丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶抑制剂，这些化合物的用途，以及这些化合物的合成。

公开(公告)号：US08389532B2

公开(公告)日：2013-03-05

申请号：US12498013

申请日：2009-07-06

申请人： Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh Shah ,  Jean E. Lachowicz

发明人： Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh Shah ,  Jean E. Lachowicz

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The compound having the structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is disclosed, as well as its use in the treatment of central nervous system diseases, in particular Parkinson's disease, Extra Pyramidal Syndrome, restless legs syndrome and attention deficit hyperactivity disorder, pharmaceutical compositions comprising it, and combinations with other agents.

摘要翻译： 公开了具有结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，以及其用于治疗中枢神经系统疾病，特别是帕金森病，额外金字塔综合征，不宁腿综合征和注意缺陷多动障碍，药物 包含它的组合物，以及与其它试剂的组合。

公开(公告)号：US20110237559A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US12672817

申请日：2008-08-12

申请人： Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh Shah ,  Claire M. Lankin

发明人： Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh Shah ,  Claire M. Lankin

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07D209/02 ,  A61K31/403 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  C07D409/12 ,  A61K31/422 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61K31/433 ,  C07D417/12 ,  C12N5/02

CPC分类号： C07D487/08

摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of 6-substituted sulfonyl-1,3,3-trialkyl-6-azabicyclo[3.2.1]octane compounds useful to inhibit 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type-I, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the expression of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type-I using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明涉及可用于抑制11-羟基类固醇脱氢酶I型药物的新一类6-取代磺酰基-1,3,3-三烷基-6-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物 含有该化合物的组合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与表达11β-羟基类固醇脱氢酶I相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US08987242B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US12791464

申请日：2010-06-01

申请人： Samuel Chackalamannil ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Martin C. Clasby ,  Michael Dwyer ,  William J. Greenlee ,  Tomokazu Hirabayashi ,  Santhosh Neelamkavil ,  Hidemitsu Nishida ,  Fumihiko Saitoh ,  Unmesh Shah ,  Yan Xia

发明人： Samuel Chackalamannil ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Martin C. Clasby ,  Michael Dwyer ,  William J. Greenlee ,  Tomokazu Hirabayashi ,  Santhosh Neelamkavil ,  Hidemitsu Nishida ,  Fumihiko Saitoh ,  Unmesh Shah ,  Yan Xia

IPC分类号： A61K31/535 ,  A01N43/00 ,  A61K31/33 ,  C07D413/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/7088 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D265/32 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/7088 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D265/32 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) as described herein, or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing a thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes.

摘要翻译： 本发明提供本文所述的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 本发明还提供包含一种或多种所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓形成，栓塞，高凝状态或纤维化改变的方法。

公开(公告)号：US20150274672A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：US14434524

申请日：2013-10-11

申请人： Mariappan CHELLIAH ,  Hong Dong CHU ,  Jason M. COX ,  John S. DEBENHAM ,  Keith EAGEN ,  Ping LAN ,  Clare LONDON ,  Michael A. PLOTKIN ,  Unmesh SHAH ,  Christopher Joseph SINZ ,  Zhongxiang SUN ,  Henry M. VACCARO ,  Skikanth KATRAMAN ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Mariappan Chelliah ,  Hong Dong Chu ,  Jason M. Cox ,  John S. Debenham ,  Keith Eagen ,  Ping Lan ,  Clare London ,  Michael A. Plotkin ,  Unmesh Shah ,  Christopher Joseph Sinz ,  Zhongxiang Sun ,  Henry M. Vaccaro ,  Srikanth Venkatraman

IPC分类号： C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D491/107 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/10 ,  C07D491/107

摘要： The present invention relates to a compound represented by formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing diabetes, hyperlipidemia, obesity, inflammation related disorders, and related diseases and conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR120. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐，其可用于治疗或预防糖尿病，高脂血症，肥胖，炎症相关疾病及相关疾病和病症。 该化合物可用作G蛋白偶联受体GPR120的激动剂。 还包括药物组合物和治疗方法。