公开(公告)号：US20140057836A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：US13960343

申请日：2013-08-06

申请人： Thomas BARA ,  Sathesh Bhat ,  Dipshika Biswas ,  Linda Brockunier ,  Duane Burnette ,  Samuel Chackalamannil ,  Mariappan Vasu Cheliah ,  Austin Chen ,  Martin Clasby ,  Vince J. Colandrea ,  Zhuyan Guo ,  Yongxin Han ,  Charles Jayne ,  Hubert Josien ,  Karen Marcantonio ,  Shouwu Miao ,  Santhosh Neelamkavil ,  Patrick Pinto ,  Murali Rajogopalan ,  Unmesh Shah ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Yan Xia

发明人： Thomas BARA ,  Sathesh Bhat ,  Dipshika Biswas ,  Linda Brockunier ,  Duane Burnette ,  Samuel Chackalamannil ,  Mariappan Vasu Cheliah ,  Austin Chen ,  Martin Clasby ,  Vince J. Colandrea ,  Zhuyan Guo ,  Yongxin Han ,  Charles Jayne ,  Hubert Josien ,  Karen Marcantonio ,  Shouwu Miao ,  Santhosh Neelamkavil ,  Patrick Pinto ,  Murali Rajogopalan ,  Unmesh Shah ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Yan Xia

IPC分类号： C07K5/08 ,  A61K45/06 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  A61K45/06 ,  C07D419/00 ,  C07D491/22

摘要： The present invention relates to hepatitis C virus (HCV) NS3 protease inhibitors containing a spirocyclic moeity, uses of such compounds, and synthesis of such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及含有螺环状的丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶抑制剂，这些化合物的用途，以及这些化合物的合成。

公开(公告)号：US20050119168A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10948367

申请日：2004-09-23

申请人： Srikanth Venkatraman ,  F. Njoroge ,  Wanli Wu ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Brian McKittrick ,  Jing Su ,  Francisco Velazquez ,  Patrick Pinto

发明人： Srikanth Venkatraman ,  F. Njoroge ,  Wanli Wu ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Brian McKittrick ,  Jing Su ,  Francisco Velazquez ,  Patrick Pinto

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  A61K38/21 ,  C07D245/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/02 ,  C07K5/08

CPC分类号： C07D245/04 ,  A61K31/33 ,  A61K38/12 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/0217 ,  C07K5/0802 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease. The novel compounds typically include a 15-20 member macrocycle and have the general structure of structural Formula 1: wherein Z′, L′, M′, R1, X and D are defined herein.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新化合物以及包含这些化合物的药物组合物及其用于治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。 新化合物通常包括15-20个成员大环，并且具有结构式1的一般结构：其中Z'，L'，M'，R 1，X和D在本文中定义。

公开(公告)号：US20140242027A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US13579399

申请日：2011-02-18

申请人： Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Cecil D. Kwong ,  Subramaniam Ananthan ,  Frank Bennett ,  Francisco Velazquez ,  Vinay Girijavallabhan ,  Yuhua Huang ,  Hollis S. Kezer ,  Joseph Maddry ,  Robert C. REynold ,  Abhijit Roychowdhury ,  Anita T. Fowler ,  John A. Secrist, III ,  Ling Tong ,  Seong Heon Kim ,  Malcolm MacCoss ,  Srikanth Venkatraman ,  vishal Verma

发明人： Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Cecil D. Kwong ,  Subramaniam Ananthan ,  Frank Bennett ,  Francisco Velazquez ,  Vinay Girijavallabhan ,  Yuhua Huang ,  Hollis S. Kezer ,  Joseph Maddry ,  Robert C. REynold ,  Abhijit Roychowdhury ,  Anita T. Fowler ,  John A. Secrist, III ,  Ling Tong ,  Seong Heon Kim ,  Malcolm MacCoss ,  Srikanth Venkatraman ,  vishal Verma

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D417/04 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): and tautomers, isomers, and esters of said compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and prodrugs of said compounds, wherein each of R, R1, X, Y, Z, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R18, R19 and n is selected independently and as defined herein. Compositions comprising such compounds are also provided. The compounds of the invention are effective as inhibitors of HCV, and are useful, alone and together with other therapeutic agents, in treating or preventing diseases or disorders such as viral infections and virus-related disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：所述化合物的互变异构体，异构体和酯，以及所述化合物的药学上可接受的盐，溶剂合物和前药，其中R，R 1，X，Y，Z，R 2， R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R18，R19和n独立选择和如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的组合物。 本发明的化合物作为HCV的抑制剂是有效的，并且单独和与其它治疗剂一起用于治疗或预防疾病或病症如病毒感染和病毒相关疾病。

公开(公告)号：US07816326B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US11733479

申请日：2007-04-10

申请人： Francisco Velazquez ,  Stephane L. Bogen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Neng-Yang Shih

发明人： Francisco Velazquez ,  Stephane L. Bogen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K38/05

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/05 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06008 ,  C07K5/0804 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20050153900A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US11007910

申请日：2004-12-09

申请人： Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Ashok Arasappan ,  F. Njoroge

发明人： Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Ashok Arasappan ,  F. Njoroge

IPC分类号： A61K31/401 ,  A61K38/05 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/107 ,  C07K7/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0202 ,  C07K7/02

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US08901139B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US12997654

申请日：2009-06-10

申请人： Srikanth Venkatraman ,  Anilkumar Gopinadhan Nair ,  Kevin X. Chen ,  Francisco Velazquez ,  Qingbei Zeng ,  Duan Liu ,  Yueheng Jiang ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Stephen J. Gavalas ,  Patrick A. Pinto ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan

发明人： Srikanth Venkatraman ,  Anilkumar Gopinadhan Nair ,  Kevin X. Chen ,  Francisco Velazquez ,  Qingbei Zeng ,  Duan Liu ,  Yueheng Jiang ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Stephen J. Gavalas ,  Patrick A. Pinto ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan

IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D519/00 ,  C07D491/048 ,  A61K31/517 ,  A61P31/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D491/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to Tricyclic Indole Derivatives, compositions comprising at least one Tricyclic Indole Derivatives, and methods of using the Tricyclic Indole Derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及三环吲哚衍生物，包含至少一种三环吲哚衍生物的组合物，以及使用三环吲哚衍生物治疗或预防患者病毒感染或病毒相关病症的方法。

公开(公告)号：US20110150835A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US11931408

申请日：2007-10-31

申请人： Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Wanli Wu ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Brian A. McKittrick ,  Jing Su ,  Francisco Velazquez ,  Patrick A. Pinto

发明人： Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Wanli Wu ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Brian A. McKittrick ,  Jing Su ,  Francisco Velazquez ,  Patrick A. Pinto

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D491/044 ,  A61K31/454 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/407 ,  A61K31/38 ,  A61K31/541 ,  C07D487/04 ,  A61K31/427 ,  A61P31/14

CPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20100196319A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12519728

申请日：2007-12-17

申请人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Yueheng Jiang ,  Stuart B. Rosenblum ,  Srikanth Venkatraman ,  Francisco Velazquez ,  Neng-Yang Shih ,  F. George Njoroge ,  Joseph A. Kozlowski

发明人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Yueheng Jiang ,  Stuart B. Rosenblum ,  Srikanth Venkatraman ,  Francisco Velazquez ,  Neng-Yang Shih ,  F. George Njoroge ,  Joseph A. Kozlowski

IPC分类号： A61K38/21 ,  A61P31/12 ,  A61K39/395 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/403 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D209/58

CPC分类号： C07D209/60 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to 4,5-ring annulated indole derivatives of formula (I), compositions comprising at least one 4,5-ring annulated indole derivatives, and methods of using the 4,5-ring annulated indole derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient, wherein ring Z of formula (I), is cyclohexyl, cyclohexenyl, 6-membered heterocycloalkyl, 6-membered heterocycloalkenyl, 6-membered aryl or 6-membered heteroaryl, wherein R1, R2, R3, R6, R7 and R10 are as described herein.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的4,5-环环状吲哚衍生物，包含至少一个4,5-环环状吲哚衍生物的组合物，以及使用4,5-环环状吲哚衍生物治疗或预防的方法 病毒感染或病毒相关疾病，其中式（I）的环Z为环己基，环己烯基，6-元杂环烷基，6-元杂环烯基，6-元芳基或6-元杂芳基，其中R1， R2，R3，R6，R7和R10如本文所述。

公开(公告)号：US07342041B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US11064757

申请日：2005-02-24

申请人： F. George Njoroge ,  Srikanth Venkatraman ,  Ashok Arasappan ,  Francisco Velazquez ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： F. George Njoroge ,  Srikanth Venkatraman ,  Ashok Arasappan ,  Francisco Velazquez ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A61K31/401 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07K5/0202

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20070197448A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11733479

申请日：2007-04-10

申请人： Francisco Velazquez ,  Stephane Bogen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  F. Njoroge ,  Neng-Yang Shih

发明人： Francisco Velazquez ,  Stephane Bogen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  F. Njoroge ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K38/05 ,  C07K5/08

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/05 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06008 ,  C07K5/0804 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。