公开(公告)号：US5354750A

公开(公告)日：1994-10-11

申请号：US963631

申请日：1992-10-20

申请人： Gerhard Scheffler ,  Ilona Fleischhauer ,  Bernhard Kutscher ,  Jurgen Engel ,  Stefan Szelenyi ,  Ulrich Werner

发明人： Gerhard Scheffler ,  Ilona Fleischhauer ,  Bernhard Kutscher ,  Jurgen Engel ,  Stefan Szelenyi ,  Ulrich Werner

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/502 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D453/02

摘要： Pharmacologically active compounds of the General Formula ##STR1## where X is oxygen or sulphur and the radical R represents a quinuclidyl radical, an C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl radical, a phenyl radical, a pyridyl radical, a phenyl or pyridyl radical substituted by the radicals R.sub.1, R.sub.2, and/or R.sub.3, a C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl radical substituted by pyridyl or alkylpyridyl or a C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl radical substituted by phenyl, where each phenyl radical may also be substituted by the radicals R.sub.1, R.sub.2 and/or R.sub.3 and the radicals R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different and represent hydrogen, halogen, trihalogenmethyl, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, carboxy, Carb-C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, amino, C.sub.1 -C.sub.6 -alkylamino, C.sub.1 -C.sub.6 -dialkylamino, C.sub.1 -C.sub.6 -trialkylamino, C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoylamino, or C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoylamino which contains one more amino group in the alkyl portion, and their physiologically acceptable acid addition salts. The compounds provide analgesic, anti-inflammatory, anti-convulsive and anti-pyretic effects.

摘要翻译： 其中X是氧或硫，通式R代表奎烷基，C 1 -C 6烷基，苯基，吡啶基，苯基或吡啶基被药物活性化合物 基团R 1，R 2和/或R 3，被吡啶基或烷基吡啶取代的C 1 -C 6烷基或被苯基取代的C 1 -C 6烷基，其中每个苯基也可被基团R 1，R 2和/ 或R 3，基团R 1，R 2和R 3相同或不同，表示氢，卤素，三卤代甲基，C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基，羧基，碳 - C 1 -C 6 - 烷氧基，氨基，C 1 -C 6 - 烷基氨基，C 1 -C 6 - 二烷基氨基，C 1 -C 6 - 三烷基氨基，C 2 -C 6 - 烷酰基氨基或在烷基部分中还含有一个氨基的C 2 -C 6 - 烷酰基氨基及其生理上可接受的酸加成盐。 该化合物提供镇痛，抗炎，抗惊厥和抗焦虑作用。

公开(公告)号：US5037828A

公开(公告)日：1991-08-06

申请号：US533139

申请日：1990-06-06

申请人： Gisbert Sponer ,  Harald D. Borbe-Volmer ,  Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Georg Niebch ,  Marianne Siebert-Weigel

发明人： Gisbert Sponer ,  Harald D. Borbe-Volmer ,  Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Georg Niebch ,  Marianne Siebert-Weigel

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D295/092

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The present invention provides compounds of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydroxyl group or a methoxy radical, R.sub.2 is a hydrogen atom or a hyroxyl group and R.sub.3 is a hydrogen atom or a hydroxyl group, with the proviso that R.sub.2 and R.sub.3 are not simultaneously hydrogen atoms when R.sub.1 is a methoxy radical; and the pharmacologically acceptable salts thereof.The present invention also provides processes for the preparation of these compounds and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明提供下列通式的化合物：其中R 1为羟基或甲氧基，R 2为氢原子或羟基，R 3为氢原子或羟基，条件是： 当R 1是甲氧基时，R 2和R 3不同时为氢原子; 及其药理学上可接受的盐。 本发明还提供了制备这些化合物的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US5760221A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US359457

申请日：1994-12-19

申请人： Alfred Olbrich ,  Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Roland Moller

发明人： Alfred Olbrich ,  Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Roland Moller

IPC分类号： C07D243/02 ,  B01J19/18 ,  B01J19/26 ,  C07D223/08 ,  C07D267/04 ,  C07D281/02 ,  C07D403/04 ,  C07D267/02 ,  C07D243/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  B01J19/1881 ,  B01J19/26 ,  B01J2208/00247

摘要： This disclosure describes two technical procedures for the high-yield synthesis of heterocyclic seven-membered ring-systems by Dieckmann-condensation avoiding usual dilution techniques and long reaction times. Thus, it significantly increases the overall yields of the pharmaceutically active ingredients azelastine and flezelastine, whose synthesis, starting from these seven-membered heterocyclic rings, is reported elsewhere. Yields range from 80-89%, avoiding waste and increasing economics of the synthesis.

摘要翻译： 本公开描述了通过Dieckmann缩合避免常规稀释技术和长反应时间高收率合成杂环七元环体系的两个技术程序。 因此，它显着增加了药物活性成分阿斯巴斯丁和哌拉斯他汀的总产率，其合成从这些七元杂环开始在其他地方报道。 产量在80-89％之间，避免了浪费和增加合成的经济性。

公开(公告)号：US5556856A

公开(公告)日：1996-09-17

申请号：US416467

申请日：1995-04-04

申请人： Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Ilona Fleischhauer ,  Stefan Szelenyi ,  Peter Metzenauer ,  Ulrich Werner

发明人： Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Ilona Fleischhauer ,  Stefan Szelenyi ,  Peter Metzenauer ,  Ulrich Werner

IPC分类号： A61K31/502 ,  A61K31/50 ,  A61K31/55 ,  A61P9/06 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D453/02 ,  A61K31/495

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/50

摘要： Phthalazinone derivatives and their optical isomers are used as medications to combat heart rhythm disturbances, to combat pain and to break through multi-drug resistance.

摘要翻译： 使用酞嗪酮衍生物及其旋光异构体作为抗心律失常药物，抵抗疼痛，突破多药耐药。

公开(公告)号：US5985834A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US569111

申请日：1995-12-18

申请人： Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Michael Bernd ,  Ulf Niemeyer

发明人： Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Michael Bernd ,  Ulf Niemeyer

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/02 ,  A61K38/09 ,  A61K38/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07K7/06 ,  C07K7/23

CPC分类号： A61K38/09 ,  A61K38/105 ,  C07K7/23 ,  Y10S514/80 ,  Y10S930/13

摘要： Described are LHRH-antagonistic and bombesin-antagonistic nona- and decapeptides suitable for use in the preparation of a drug for the treatment of AIDS and ARC as well as for use in the preparation of an immunostimulation drug.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01037 371 1995年12月18日第 102（e）日期1995年12月18日PCT 1994年4月2日PCT PCT。 出版物WO95 / 00168 日期1995年1月5日描述了适用于制备用于治疗AIDS和ARC以及用于制备免疫刺激药物的药物的LHRH拮抗剂和铃蟾肽拮抗性非 - 和十肽。

公开(公告)号：US5464838A

公开(公告)日：1995-11-07

申请号：US27487

申请日：1993-03-04

申请人： Bernhard Kutscher ,  Georg Niebch ,  Ilona Fleischhauer ,  Jurgen Engel ,  Ute Achterrath-Tuckermann ,  Stefan Szelenyi

发明人： Bernhard Kutscher ,  Georg Niebch ,  Ilona Fleischhauer ,  Jurgen Engel ,  Ute Achterrath-Tuckermann ,  Stefan Szelenyi

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/502 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D237/32

CPC分类号： C07D237/32

摘要： 6-amino carboxylic acid derivatives having antiasthmatic and antiallergic properties which can be used for the preparation of medicaments. The compounds have the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 represent hydrogen, a straight-chain or branched alkyl radical with 1-6 carbon atoms, benzyl or phenylethyl, R.sub.3 represents hydrogen, a straight-chain or branched alkyl radical with 1-6 carbon atoms or benzyl, X represents hydrogen, halogen, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl or C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, Y.sub.1 and Y.sub.2 represent hydrogen, halogen, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl or C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, where m, n and o can assume the values from 0-4.

摘要翻译： 具有可用于制备药物的抗哮喘和抗过敏性质的6-氨基羧酸衍生物。 化合物具有下式：其中R 1和R 2表示氢，具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，苄基或苯基乙基，R 3表示氢，具有1-位的直链或支链烷基， 6个碳原子或苄基，X表示氢，卤素，C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，Y1和Y2表示氢，卤素，C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，其中m，n和o 可以承担0-4的值。

公开(公告)号：US07148195B2

公开(公告)日：2006-12-12

申请号：US10671573

申请日：2003-09-29

申请人： Michael Bernd ,  Bernhard Kutscher ,  Eckhard Gunther ,  Peter Romeis ,  Thomas Reissmann ,  Thomas Beckers

发明人： Michael Bernd ,  Bernhard Kutscher ,  Eckhard Gunther ,  Peter Romeis ,  Thomas Reissmann ,  Thomas Beckers

IPC分类号： A61K38/08 ,  C07K7/06

CPC分类号： A61K38/10 ,  C07K7/06 ,  C07K7/23

摘要： The invention relates to peptides which contain N-methylated amino acid units and have improved water solubility. Medicaments in which the peptides according to the invention are contained can be used for the treatment of hormone-dependent tumors and hormone-influenced non-malignant disorders.

摘要翻译： 本发明涉及含有N-甲基化氨基酸单元并具有改善的水溶性的肽。 含有本发明的肽的药物可用于治疗激素依赖性肿瘤和激素受影响的非恶性疾病。

公开(公告)号：US20050245523A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11152599

申请日：2005-06-14

申请人： Peter Emig ,  Eckhard Gunther ,  Jurgen Schmidt ,  Bernd Nickel ,  Bernhard Kutscher

发明人： Peter Emig ,  Eckhard Gunther ,  Jurgen Schmidt ,  Bernd Nickel ,  Bernhard Kutscher

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D215/50 ,  C07D219/04 ,  C07D473/02 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D215/50

摘要： The invention relates to novel quinoline derivatives of the formula 1, to their preparation and to their use as medicaments, in particular for treating tumors.

摘要翻译： 本发明涉及式1的新型喹啉衍生物，其制备方法及其用作药物，特别是用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US06538151B1

公开(公告)日：2003-03-25

申请号：US09181671

申请日：1998-10-29

申请人： Peter Meisel ,  Karl-Friedrich Landgraf ,  Jürgen Schäfer ,  Wilfried Thiel ,  Matthias Rischer ,  Alfred Olbrich ,  Bernhard Kutscher

发明人： Peter Meisel ,  Karl-Friedrich Landgraf ,  Jürgen Schäfer ,  Wilfried Thiel ,  Matthias Rischer ,  Alfred Olbrich ,  Bernhard Kutscher

IPC分类号： C07C26908

CPC分类号： C07C271/28

摘要： The invention relates to novel modifications of the compound 2-amino-4-(4-fluorobenzylamino)-1-ethoxy-carbonylaminobenzene of the processes for their preparation and their use in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及其制备方法的化合物2-氨基-4-（4-氟苄基氨基）-1-乙氧基羰基氨基苯的新颖改性及其在药物组合物中的应用。

公开(公告)号：US06204267B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US09071682

申请日：1998-05-01

申请人： Peng C. Tang ,  Gerald McMahon ,  Heinz Weinberger ,  Bernhard Kutscher ,  Harald App

发明人： Peng C. Tang ,  Gerald McMahon ,  Heinz Weinberger ,  Bernhard Kutscher ,  Harald App

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  G01N33/573 ,  G01N33/57484 ,  G01N2333/91215

摘要： The present invention is directed in part towards methods of modulating the function of serine/threonine protein kinases with quinazoline-based compounds. The methods incorporate cells that express a serine/threonine protein kinase, such as RAF. In addition, the invention describes methods of preventing and treating serine/threonine protein kinase-related abnormal conditions in organisms with a compound identified by the invention. Furthermore, the invention pertains to quinazoline compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明部分地涉及使用喹唑啉类化合物调节丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的功能的方法。 该方法包括表达丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶（例如RAF）的细胞。 此外，本发明描述了用本发明鉴定的化合物预防和治疗生物体中丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶相关异常状况的方法。 此外，本发明涉及喹唑啉化合物和包含这些化合物的药物组合物。