公开(公告)号：US07186832B2

公开(公告)日：2007-03-06

申请号：US10845586

申请日：2004-05-14

申请人： Connie Li Sun ,  Congxin Liang ,  Ping Huang ,  G. Davis Harris, Jr. ,  Huiping Guan

发明人： Connie Li Sun ,  Congxin Liang ,  Ping Huang ,  G. Davis Harris, Jr. ,  Huiping Guan

IPC分类号： C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazines of the general Formula I which modulate the activity of protein kinases (“PKs”). The compounds of this invention are therefore useful in treating disorders related to abnormal PK activity. Pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of treating diseases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of preparing them are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及调节蛋白激酶（“PKs”）活性的通式I的取代咪唑并吡嗪。 因此，本发明的化合物可用于治疗与异常PK活性相关的疾病。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，利用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US06642232B2

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US10268082

申请日：2002-10-10

申请人： Matthew Mattson ,  Tomas Vojkovsky ,  Congxin Liang ,  Peng Cho Tang ,  Huiping Guan

发明人： Matthew Mattson ,  Tomas Vojkovsky ,  Congxin Liang ,  Peng Cho Tang ,  Huiping Guan

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： The present invention relates to certain 3-[4-(substituted heterocyclyl)-pyrrol-2-ylmethylidene]-2-indolinone derivatives that inhibit kinases, in particular VEGFR and/or PDGFR kinases. Pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of treating diseases mediated by kinases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of preparing them are also disclosed.

公开(公告)号：US20110281857A1

公开(公告)日：2011-11-17

申请号：US13128687

申请日：2009-11-11

申请人： Congxin Liang ,  Zhigang Li

发明人： Congxin Liang ,  Zhigang Li

IPC分类号： A61K31/5386 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  C07D487/04 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 6-morpholin-4-yl-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine and 2-morpholin-4-yl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives have unexpected drug properties as inhibitors of PI3 and/or mTOR kinases and are useful in treating disorders related to abnormal PI3K/mTOR activities such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine disorders and neurological disorders.

摘要翻译： 6-吗啉-4-基 - 吡唑并[3,4-d]嘧啶和2-吗啉-4-基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物具有作为PI3和/或mTOR抑制剂的意想不到的药物特性 激酶，并且可用于治疗与异常PI3K / mTOR活性相关的疾病，例如癌症，免疫疾病，心血管疾病，病毒感染，炎症，代谢/内分泌障碍和神经障碍。

公开(公告)号：US07157577B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10793952

申请日：2004-03-08

申请人： Peng Cho Tang ,  Congxin Liang ,  Todd Miller ,  Kenneth E. Lipson

发明人： Peng Cho Tang ,  Congxin Liang ,  Todd Miller ,  Kenneth E. Lipson

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/34 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to 5-sulfonamido substituted indolinones that modulate the activity of protein kinases (“PKs”). The compounds of this invention are therefore useful in treating disorders related to abnormal PK activity. Pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of treating diseases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of preparing them are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及调节蛋白激酶（“PK”）活性的5-亚磺酰氨基取代的二氢吲哚酮。 因此，本发明的化合物可用于治疗与异常PK活性相关的疾病。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，利用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US08697866B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US12997980

申请日：2009-06-18

申请人： Congxin Liang ,  Zhigang Li

发明人： Congxin Liang ,  Zhigang Li

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D237/14 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D237/24 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Pyridazine derivatives have unexpected drug properties as inhibitors of protein kinases and are useful in treating disorders related to abnormal protein kinase activities such as cancer.

摘要翻译： 哒嗪衍生物具有作为蛋白激酶抑制剂的意想不到的药物特性，并且可用于治疗与异常蛋白激酶活性如癌症相关的疾病。

公开(公告)号：US20100267719A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US11920583

申请日：2006-05-26

申请人： Congxin Liang ,  Yangbo Feng ,  Tomas Vojkovsky

发明人： Congxin Liang ,  Yangbo Feng ,  Tomas Vojkovsky

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/06 ,  A61K31/405 ,  C07D413/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/14

摘要： Alpha-hydroxy-omega-(2-oxo-indolylidenemethyl-pyrrole-3′-carbonyl)amino alkanoic acid and amide derivatives have enhanced and unexpected drug properties as inhibitors of protein kinases and are useful in treating disorders related to abnormal protein kinase activities such as cancer.

摘要翻译： α-羟基-ω-（2-氧代 - 吲哚基甲基 - 吡咯-3'-羰基）氨基链烷酸和酰胺衍生物具有作为蛋白激酶抑制剂的增强和意想不到的药物性质，并且可用于治疗与异常蛋白激酶活性相关的疾病，例如 作为癌症。

公开(公告)号：US20100261665A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12657887

申请日：2010-01-28

申请人： Congxin Liang ,  Ming Qi ,  Shu Gao ,  Zhigang Li

发明人： Congxin Liang ,  Ming Qi ,  Shu Gao ,  Zhigang Li

IPC分类号： A61K31/7056 ,  C12Q1/48 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  A61K31/422 ,  A61K31/404 ,  C07H5/06 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C12Q1/485

摘要： The invention relates to compounds, compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compound compositions. The compounds, compositions, and methods described herein can be used for the therapeutic modulation of kinase-mediated processes, and treatment of disease and disease symptoms, particularly those mediated by certain kinase enzymes.

摘要翻译： 本发明涉及化合物，包含该化合物的组合物，以及使用该化合物和化合物组合物的方法。 本文所述的化合物，组合物和方法可用于激酶介导的过程的治疗调节，以及疾病和疾病症状的治疗，特别是由某些激酶的介导的那些症状。

公开(公告)号：US20090068718A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12159579

申请日：2006-12-28

申请人： Congxin Liang ,  Yangbo Feng

发明人： Congxin Liang ,  Yangbo Feng

IPC分类号： C12N9/99 ,  C07D405/06 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/06

摘要： Amino acid derivatives of pyrrolyl-indolinones and their amide or ester derivatives have enhanced and unexpected drug properties as inhibitors of protein kinases and are useful in treating disorders related to abnormal protein kinase activities such as cancer.

摘要翻译： 吡咯基 - 二氢吲哚酮及其酰胺或酯衍生物的氨基酸衍生物具有作为蛋白激酶抑制剂的增强和意想不到的药物特性，并且可用于治疗与异常蛋白激酶活性如癌症相关的疾病。

公开(公告)号：US07122548B2

公开(公告)日：2006-10-17

申请号：US10874743

申请日：2004-06-24

申请人： Fang-Jie Zhang ,  Tomas Vojkovsky ,  Ping Huang ,  Congxin Liang ,  Steven Huy Do ,  Marcel Koenig ,  Jingrong Cui

发明人： Fang-Jie Zhang ,  Tomas Vojkovsky ,  Ping Huang ,  Congxin Liang ,  Steven Huy Do ,  Marcel Koenig ,  Jingrong Cui

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts. These compounds modulate the activity of c-Met and are therefore expected to be useful in the prevention and treatment of c-Met related disorders such as cancer

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 这些化合物调节c-Met的活性，因此预期可用于预防和治疗c-Met相关疾病如癌症

公开(公告)号：US06908930B2

公开(公告)日：2005-06-21

申请号：US10622787

申请日：2003-07-21

申请人： Congxin Liang ,  Li Sun ,  Chung Chen Wei ,  Peng Cho Tang ,  Gerald McMahon ,  Klaus Peter Hirth ,  Jingrong Cui

发明人： Congxin Liang ,  Li Sun ,  Chung Chen Wei ,  Peng Cho Tang ,  Gerald McMahon ,  Klaus Peter Hirth ,  Jingrong Cui

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to 4-substituted 7-aza-indolin-2-ones and their use as protein kinase inhibitors. Particular 4-substituted 7-aza-indolin-2-ones disclosed herein are of Formula 1 and pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R3, R4, X, Y, and Z are defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions and dosage forms comprising compounds of Formula 1 and to methods of their use for the treatment and/or prevention of diseases such as, but not limited to, cancer.

摘要翻译： 本发明涉及4-取代的7-氮杂 - 二氢吲哚-2-酮及其作为蛋白激酶抑制剂的用途。 本文公开的特定的4-取代的7-氮杂 - 二氢吲哚-2-酮是式1及其药学上可接受的盐，溶剂合物，包合物和前药，其中R 1，R 2， R 3，R 3，R 4，X，Y和Z在本文中定义。 本发明还涉及包含式1化合物的药物组合物和剂型，以及它们用于治疗和/或预防疾病例如但不限于癌症的方法。