公开(公告)号：US20120302558A1

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：US13255036

申请日：2011-07-13

申请人： Sangamesh Badiger ,  Murali Chebrolu ,  Mathias Frederiksen ,  Philipp Holzer ,  Konstanze Hurth ,  Rainer Martin Lueoend ,  Rainer Machauer ,  Henrik Moebitz ,  Ulf Neumann ,  Rita Ramos ,  Heinrich Rueeger ,  Michael Schaefer ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Siem Jacob Veenstra ,  Markus Voegtle ,  Lei Li ,  Hui Liu ,  Xin Xiong

发明人： Sangamesh Badiger ,  Murali Chebrolu ,  Mathias Frederiksen ,  Philipp Holzer ,  Konstanze Hurth ,  Rainer Martin Lueoend ,  Rainer Machauer ,  Henrik Moebitz ,  Ulf Neumann ,  Rita Ramos ,  Heinrich Rueeger ,  Michael Schaefer ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Siem Jacob Veenstra ,  Markus Voegtle ,  Lei Li ,  Hui Liu ,  Xin Xiong

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to novel heterocyclic compounds of the formula in which all of the variables are as defined in the specification, in free form or in salt form, to their preparation, to their medical use and to medicaments comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型杂环化合物，其中所有变量如本说明书中所定义，以游离形式或盐形式，其制备，其医疗用途和包含它们的药物。

公开(公告)号：US20090275606A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12427137

申请日：2009-04-21

申请人： Dinesh Chikkanna ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit ,  Ramesh Sistla ,  Hosahalli Subramanya

发明人： Dinesh Chikkanna ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit ,  Ramesh Sistla ,  Hosahalli Subramanya

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  C07D455/02 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts. These compounds can act as potential MEK inhibitors in the treatment of hyperproliferative diseases, like cancer and inflammation. The present invention also reveals methods of preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐。 这些化合物可作为潜在的MEK抑制剂治疗过度增殖性疾病，如癌症和炎症。 本发明还揭示了其制备方法。

公开(公告)号：US09763952B2

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：US14976998

申请日：2015-12-21

申请人： Giorgio Caravatti ,  Sylvie Chamoin ,  Pascal Furet ,  Klemens Hogenauer ,  Konstanze Hurth ,  Karen Kammertoens ,  Ian Lewis ,  Henrik Moebitz ,  Alexander Baxter Smith ,  Nicolas Soldermann ,  Romain Wolf ,  Frederic Zecri

发明人： Giorgio Caravatti ,  Sylvie Chamoin ,  Pascal Furet ,  Klemens Hogenauer ,  Konstanze Hurth ,  Karen Kammertoens ,  Ian Lewis ,  Henrik Moebitz ,  Alexander Baxter Smith ,  Nicolas Soldermann ,  Romain Wolf ,  Frederic Zecri

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  C07D498/04 ,  C07D413/14 ,  C12Q1/25 ,  C12N9/12

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/538 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  C12N9/12 ,  C12Q1/25 ,  C12Q1/686 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

摘要： The invention relates to dihydro-benzo-oxazine and dihydro-pyrido-oxazine compounds of the formula (I) and/or pharmaceutically acceptable salts and/or solvates thereof, wherein Y, V, W, U, Q, R1, R5, R7 and R30 are as defined in the description. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of the PI3K enzymes.

公开(公告)号：US20150148377A1

公开(公告)日：2015-05-28

申请号：US14367417

申请日：2012-12-20

申请人： Klemens Hogenauer ,  Konstanze Hurth ,  Christoph Kalis ,  Henrik Moebitz ,  Nicolas Soldermann ,  Frederic Zecri

发明人： Klemens Hogenauer ,  Konstanze Hurth ,  Christoph Kalis ,  Henrik Moebitz ,  Nicolas Soldermann ,  Frederic Zecri

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

摘要： The invention relates to quinoline compounds of the formula (I) and/or pharmaceutically acceptable salts and/or solvates thereof, wherein Y, W, U, Q, R1, R5 R7 and R30 are as defined in the description. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of the PI3K enzymes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的喹啉化合物和/或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物，其中Y，W，U，Q，R 1，R 5 R 7和R 30如说明书中所定义。 这些化合物适用于治疗由PI3K酶的活性介导的病症或疾病。

公开(公告)号：US08466289B2

公开(公告)日：2013-06-18

申请号：US12938583

申请日：2010-11-03

申请人： Mark G. Bock ,  Dinesh Chikkanna ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit

发明人： Mark G. Bock ,  Dinesh Chikkanna ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I where R1a, R1b, X, R2a, R2b, W, R3, R4, and R5 are as defined herein as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds have been shown to act as MEK inhibitors which may be useful in the treatment of hyperproliferative diseases, like cancer and inflammation.

摘要翻译： 本发明涉及其中R1a，R1b，X，R2a，R2b，W，R3，R4和R5如本文所定义的式I化合物及其药学上可接受的盐。 已经显示这些化合物作为MEK抑制剂，其可用于治疗过度增殖性疾病，如癌症和炎症。

公开(公告)号：US20100144741A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12515521

申请日：2007-11-22

申请人： Mathias Frederiksen ,  Rainer Martin Luond ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Jean-Michel Rondeau ,  Bernard Lucien Roy ,  Heinrich Rueeger

发明人： Mathias Frederiksen ,  Rainer Martin Luond ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Jean-Michel Rondeau ,  Bernard Lucien Roy ,  Heinrich Rueeger

IPC分类号： A61K31/4402 ,  C07D401/02 ,  C07D239/42 ,  C07C233/40 ,  C07D213/72 ,  C07D405/10 ,  C07D237/20 ,  C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/40 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D261/14 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to novel cyclic compounds of the formula (I), in free base form or in acid addition salt form, to their preparation, to their use as medicaments and to medicaments comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及以游离碱形式或以酸加成盐形式的式（I）的新型环状化合物，其制备方法，其用作药物和包含它们的药物。

公开(公告)号：US20090099207A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12279388

申请日：2007-02-14

申请人： Heinrich Rueeger ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Jean-Michel Rondeau ,  Marina Tintelnot-Blomley

发明人： Heinrich Rueeger ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Jean-Michel Rondeau ,  Marina Tintelnot-Blomley

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D335/02 ,  A61K31/382 ,  C07D409/02 ,  A61K31/427 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4436

CPC分类号： C07D335/02 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to novel heterocyclic compounds of the formula in which all of the variables are as defined in the specification, in free base form or in acid addition salt form, to their preparation, to their use as medicaments and to medicaments comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型杂环化合物，其中所有变量如本说明书中所定义，游离碱形式或酸加成盐形式，其制备方法，用作药物和包含它们的药物。