公开(公告)号：US4742047A

公开(公告)日：1988-05-03

申请号：US917575

申请日：1986-10-10

申请人： Masahisa Oka ,  Keiichi Numata ,  Masataka Konishi

发明人： Masahisa Oka ,  Keiichi Numata ,  Masataka Konishi

IPC分类号： C07K5/02 ,  C07K5/12

CPC分类号： C07K5/0215

摘要： Semi-synthetic derivatives of the BU-2867T antibotics are disclosed. These derivatives are active against experimental mammalian tumors, and may be prepared from enzymatic degradation product(s) of BU-2867T A.

摘要翻译： 公布了BU-2867T抗菌剂的半合成衍生物。 这些衍生物对实验性哺乳动物肿瘤是有效的，并且可以由BU-2867T A的酶促降解产物制备。

公开(公告)号：US4474954A

公开(公告)日：1984-10-02

申请号：US447064

申请日：1982-12-06

申请人： Hajime Kamachi ,  Jun Okumura ,  Takayuki Naito ,  Masahisa Oka

发明人： Hajime Kamachi ,  Jun Okumura ,  Takayuki Naito ,  Masahisa Oka

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/18 ,  C07D501/38

CPC分类号： C07D501/46 ,  Y10S514/885

摘要： Potent antibacterial agents of the formula ##STR1## wherein R is methyl, ethyl or isopropyl, and their pharmaceutically acceptable salts, physiologically hydrolyzable esters and solvates, and processes for their preparation, are described.

摘要翻译： 描述了其中R为甲基，乙基或异丙基的式（Ⅰ）的强效抗菌剂及其药学上可接受的盐，生理上可水解的酯和溶剂化物及其制备方法。

公开(公告)号：US4082912A

公开(公告)日：1978-04-04

申请号：US784885

申请日：1977-04-05

申请人： Takayuki Naito ,  Jun Okumura ,  Hajime Kamachi ,  Seiji Iimura ,  Hideaki Hoshi ,  Masahisa Oka

发明人： Takayuki Naito ,  Jun Okumura ,  Hajime Kamachi ,  Seiji Iimura ,  Hideaki Hoshi ,  Masahisa Oka

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D333/24 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/36 ,  C07D501/20 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D217/24 ,  C07D333/24 ,  C07D495/04

摘要： Certain 7-acylamido-3-(2-carboxyalkyl-2,3-dihydro-s-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-on-6-ylthiomethyl)-3-cephem-4-carboxylic acids and their salts and easily hydrolyzed esters of the 4-carboxyl group were synthesized and found to be potent antibacterial agents which exhibited good aqueous solubility. A preferred embodiment was 7-[o-(methylaminomethyl)phenylacetamido]-3-(2-carboxyalkyl-2,3-dihydro-s-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-on-6-ylthiomethyl)-3-cephem-4-carboxylic acid.

摘要翻译： 某些7-酰基酰氨基-3-（2-羧基烷基-2,3-二氢 - 三唑并[4,3-b]哒嗪-3-酮-6-基硫甲基）-3-头孢烯-4-羧酸及其盐 合成了4-羧基的易水解酯，发现其具有良好的水溶性。 优选的实施方案是7- [O-（甲基氨基甲基）苯基乙酰氨基] -3-（2-羧基烷基-2,3-二氢 - 三唑并[4,3-b]哒嗪-3-酮基）硫基甲基）-3 - 头孢-4-羧酸。

公开(公告)号：US5665394A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US723152

申请日：1996-09-30

申请人： Yasutaka Igari ,  Akira Saikawa ,  Kayoko Okamoto ,  Shigeru Kamei ,  Masahisa Oka ,  Atsunori Sano

发明人： Yasutaka Igari ,  Akira Saikawa ,  Kayoko Okamoto ,  Shigeru Kamei ,  Masahisa Oka ,  Atsunori Sano

IPC分类号： A61K9/16 ,  C08G63/06 ,  A61K9/50 ,  A61F2/02 ,  A61F9/02 ,  A61K9/48

CPC分类号： C08G63/06 ,  A61K9/1647

摘要： The present invention relates to a matrix for sustained-release preparation comprising an ester formed at a terminal carboxyl group of a straight-chain polyester which essentially consists of an .alpha.-hydroxymonocarboxylic acid. The matrix is stable to light, heat, moisture, coloring etc., and is of low toxicity. The sustained-release preparation produced by using the ester of the present invention offers stable drug release over an extended period of time, ensuring sustained stable effect. Furthermore, the sustained-release preparation does not show excess drug release just after administration.

摘要翻译： 本发明涉及用于缓释制剂的基质，其包含在直链聚酯的末端羧基上形成的酯，其基本上由α-羟基单羧酸组成。 基质对光，热，水分，着色等均稳定，毒性低。 通过使用本发明的酯制备的缓释制剂在延长的时间内提供稳定的药物释放，确保持续的稳定的效果。 此外，缓释制剂在施用后不显示过量的药物释放。

公开(公告)号：US5594091A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US391699

申请日：1995-02-21

申请人： Yasutaka Igari ,  Akira Saikawa ,  Kayoko Okamoto ,  Shigeru Kamei ,  Masahisa Oka ,  Atsunori Sano

发明人： Yasutaka Igari ,  Akira Saikawa ,  Kayoko Okamoto ,  Shigeru Kamei ,  Masahisa Oka ,  Atsunori Sano

IPC分类号： A61K9/16 ,  C08G63/06 ,  A61K47/32 ,  C08G63/08 ,  C08G63/66

CPC分类号： C08G63/06 ,  A61K9/1647

摘要： The present invention relates to a matrix for sustained-release preparation comprising an ester formed at a terminal carboxyl group of a straight-chain polyester which essentially consists of an .alpha.-hydroxymonocarboxylic acid. The matrix is stable to light, heat, moisture, coloring etc., and is of low toxicity. The sustained-release preparation produced by using the ester of the present invention offers stable drug release over an extended period of time, ensuring sustained stable effect. Furthermore, the sustained-release preparation does not show excess drug release just after administration.

公开(公告)号：US4751295A

公开(公告)日：1988-06-14

申请号：US920933

申请日：1986-10-17

申请人： Masahisa Oka ,  Haruhiro Yamashita ,  Jun Okumura ,  Takayuki Naito

发明人： Masahisa Oka ,  Haruhiro Yamashita ,  Jun Okumura ,  Takayuki Naito

IPC分类号： C07C45/79 ,  C07D285/08 ,  C07D501/24 ,  C07D501/46 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D285/08 ,  C07C45/79

摘要： 7-[2-(5-Amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(substituted)-iminoacetamido]-3-[3-(quaternaryammonio)-1-propen-1-yl]-3-cephem-4-carboxylates of the formula ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 are defined herein and --.sup..sym. N.tbd.Q is a quaternary ammonio group as defined herein, and salts, solvates, hydrates and esters thereof, are potent antibacterial agents. Processes for their preparation and intermediates in such processes are described.

摘要翻译： 7- [2-（5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基）-2-（取代的） - 亚氨基乙酰氨基] -3- [3-（季铵）-1-丙烯-1-基] 其中R 1和R 2在本文中定义，并且 - （+）N 3BOND Q是如本文所定义的季铵基，并且其盐，溶剂合物，水合物和酯类的3-头孢烯-4-羧酸酯 是有效的抗菌剂。 描述了其制备方法和中间体在这些方法中的用途。

公开(公告)号：US4288590A

公开(公告)日：1981-09-08

申请号：US121623

申请日：1980-02-14

申请人： Masahisa Oka ,  Jun Okumura ,  Takayuki Naito

发明人： Masahisa Oka ,  Jun Okumura ,  Takayuki Naito

IPC分类号： C07D519/06 ,  A61K31/545 ,  A61P31/04 ,  C07D501/40 ,  C07D501/46 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D501/46

摘要： 7-[D-.alpha.-(4-Hydroxy-1,5-naphthyridine-3-carboxamido)-.alpha.-phenyl (and thienyl and substituted phenyl) acetamido]-3-(2-, 3- or 4-N,N-dimethylaminomethyl-pyridinium)methyl-3-cephem-4-carboxylates were synthesized and found to have potent antibacterial activity in vitro especially against many strains of Pseudomonas aeruginosa.

摘要翻译： 7- [D-α-（4-羟基-1,5-萘啶-3-甲酰胺基）-α-苯基（和噻吩基和取代的苯基）乙酰氨基] -3-（2-，3-或4-N，N - 二甲基氨基甲基 - 吡啶鎓）甲基-3-头孢烯-4-羧酸酯，发现在体外具有强力的抗菌活性，特别是对许多铜绿假单胞菌菌株。

公开(公告)号：US4151352A

公开(公告)日：1979-04-24

申请号：US877132

申请日：1978-02-13

申请人： Takayuki Naito ,  Jun Okumura ,  Hajime Kamachi ,  Seiji Iimura ,  Hideaki Hoshi ,  Masahisa Oka

发明人： Takayuki Naito ,  Jun Okumura ,  Hajime Kamachi ,  Seiji Iimura ,  Hideaki Hoshi ,  Masahisa Oka

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D333/24 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D217/24 ,  C07D333/24 ,  C07D495/04

摘要： Certain 7-acylamido-3-(2-carboxyalkyl-2,3-dihydro-s-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-on-6-ylthiomethyl)-3-cephem-4-carboxylic acids and their salts and easily hydrolyzed esters of the 4-carboxyl group were synthesized and found to be potent antibacterial agents which exhibited good aqueous solubility. A preferred embodiment was 7-[o-(methylaminomethyl)phenylacetamido]-3-(2-carboxyalkyl-2,3-dihydro-s-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-on-6-ylthiomethyl)-3-cephem-4-carboxylic acid.

公开(公告)号：US4138554A

公开(公告)日：1979-02-06

申请号：US804963

申请日：1977-06-09

申请人： Takayuki Naito ,  Jun Okumura ,  Masahisa Oka

发明人： Takayuki Naito ,  Jun Okumura ,  Masahisa Oka

IPC分类号： C07D501/34

CPC分类号： C07D501/34

摘要： 7-[D-.alpha.-(4-hydroxy-1,5-naphthyridine-3-carboxyamido)-.alpha.-phenyl (and p-hydroxyphenyl) acetamido]-3-carbamoyloxymethyl-3-cephem-4-carboxylic acids were synthesized and found to have potent antibacterial activity in vitro especially against many strains of Pseudomonas aeruginosa.

摘要翻译： 合成了7- [D-α-（4-羟基-1,5-二氮杂萘-3-羧酰氨基）-α-苯基（和对羟基苯基）乙酰氨基] -3-氨基甲酰氧基甲基-3-头孢烯-4-羧酸， 发现在体外具有强力的抗菌活性，特别是针对许多铜绿假单胞菌菌株。

公开(公告)号：US6013826A

公开(公告)日：2000-01-11

申请号：US63825

申请日：1998-04-22

申请人： Yasuyuki Kita ,  Atsunori Sano ,  Takahiro Yamaguchi ,  Masahisa Oka ,  Masato Matsugi ,  Kentoku Gotanda

发明人： Yasuyuki Kita ,  Atsunori Sano ,  Takahiro Yamaguchi ,  Masahisa Oka ,  Masato Matsugi ,  Kentoku Gotanda

IPC分类号： B01J31/02 ,  C07B37/02 ,  C07B39/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/00

CPC分类号： C07B39/00 ,  B01J31/0235 ,  C07B37/02 ,  C07C253/30 ,  B01J2231/323

摘要： A method for an addition reaction with the formation of an additional carbon--carbon bond comprising reacting an .alpha.-halogeno carboxylic acid derivative with an alkene in the presence of a catalyst shown by the general formula (1): ##STR1## wherein R.sub.1 is a lower alkyl group.

摘要翻译： 一种形成另外的碳 - 碳键的加成反应的方法，包括在由通式（1）表示的催化剂存在下使α-卤代羧酸衍生物与烯烃反应：其中R1是低级烷基 。