公开(公告)号：US06583179B2

公开(公告)日：2003-06-24

申请号：US09745283

申请日：2000-12-21

申请人： Steven J. Coats ,  Louis J. Fitzpatrick ,  Dennis J. Hlasta ,  Carolina L. Lanter ,  Mark J. Macielag ,  Ke Pan ,  Ralph A. Rivero ,  Stephen S. Palmer

发明人： Steven J. Coats ,  Louis J. Fitzpatrick ,  Dennis J. Hlasta ,  Carolina L. Lanter ,  Mark J. Macielag ,  Ke Pan ,  Ralph A. Rivero ,  Stephen S. Palmer

IPC分类号： A61K3118

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C237/22 ,  C07C275/28 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04

摘要： The present invention is directed to a series of novel substituted aminoalkylamide derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of reproductive disorders and affective conditions. Further, the compounds of the invention are antagonists of follicle stimulating hormone, a hormone associated with the human reproductive system.

公开(公告)号：US5597841A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US445118

申请日：1995-05-19

申请人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Virendra Kumar ,  Chakrapani Subramanyam ,  Ranjit C. Desai ,  Dennis J. Hlasta ,  Manohar T. Saindane ,  Malcolm R. Bell ,  John J. Court ,  Robert P. Farrell

发明人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Virendra Kumar ,  Chakrapani Subramanyam ,  Ranjit C. Desai ,  Dennis J. Hlasta ,  Manohar T. Saindane ,  Malcolm R. Bell ,  John J. Court ,  Robert P. Farrell

IPC分类号： C07D275/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6541 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D275/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6541

摘要： 4-R.sup.4 -R.sup.5 -2-Saccharinylmethyl aryl carboxylates, useful in the treatment of degenerative diseases, are prepared by reacting a 4-R.sup.4 -R.sup.5 -2-halomethylsaccharin with an arylcarboxylic acid in the presence of an acid-acceptor.

摘要翻译： 可用于治疗退行性疾病的4-R4-R5-2-糖基甲基芳基羧酸盐通过在酸 - 受体存在下使4-R 4 -R 5 - 2-卤代甲基糖精与芳基羧酸反应来制备。

公开(公告)号：US5371074A

公开(公告)日：1994-12-06

申请号：US67637

申请日：1993-05-24

申请人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Dennis J. Hlasta ,  Ranjit C. Desai ,  Chakrapani Subramanyam ,  Lee H. Latimer ,  Eric P. Lodge

发明人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Dennis J. Hlasta ,  Ranjit C. Desai ,  Chakrapani Subramanyam ,  Lee H. Latimer ,  Eric P. Lodge

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/415 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6541 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D275/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6541

摘要： Novel 2-substituted saccharins which inhibit the enzymatic activity of proteolytic enzymes, are useful in the treatment of degenerative diseases and have the formula 0010wherein:L is --O--, --S--, --SO-- or --SO.sub.2 --; m and n are each independently 0 or 1; R.sub.1 is halo, lower-alkanoyl, 1-oxophenalenyl, phenyl or substituted phenyl, heterocyclyl or substitued heterocyclyl or, when L is --O-- and n is 1, cycloheptatrienon-2-yl or, when L is --S-- and n is 1, cyano or lower-alkoxythiocarbonyl or, when L is --SO.sub.2 -- and n is 1, lower-alkyl or trifluoromethyl; R.sub.2 is hydrogen, lower-alkoxycarbonyl, phenyl or phenylthio; and R.sub.3 and R.sub.4 are each hydrogen or various substituents and processes for preparation and pharmaceutical compositions and method of use thereof are disclosed.

摘要翻译： 抑制蛋白水解酶的酶活性的新型2-取代糖精可用于治疗退行性疾病，并具有式0010其中：L是-O - ， - S - ， - SO-或-SO 2 - ; m和n各自独立地为0或1; R 1为卤素，低级烷酰基，1-氧代对苯二烯基，苯基或取代的苯基，杂环基或取代的杂环基，或当L为-O-并且n为1时，环庚三烯-2-基或当L为-S-且n为 1，氰基或低级烷氧基硫代羰基，或当L为-SO 2 - 且n为1时，为低级烷基或三氟甲基; R2是氢，低级烷氧基羰基，苯基或苯硫基; 并且R 3和R 4各自为氢或各种取代基和制备方法，并且公开了药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US5296496A

公开(公告)日：1994-03-22

申请号：US988424

申请日：1992-12-08

申请人： Ranjit C. Desai ,  John J. Court ,  Dennis J. Hlasta

发明人： Ranjit C. Desai ,  John J. Court ,  Dennis J. Hlasta

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/67 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D275/06 ,  C07D279/02 ,  C07F20060101 ,  C07F9/06 ,  C07F9/08 ,  C07F9/32 ,  C07F9/40 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6547 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6574 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744

摘要： 4-R.sub.1 -R.sub.2 -R.sub.3 -2-Saccharinylmethyl and 4,7-C-4,5,6,7-tetrahydro-2-saccharinylmethyl phosphates, phosphonates and phosphinates of formulas I and IIA respectively herein, useful in the treatment of degenerative diseases, and compositions containing them, methods for using them to treat degenerative diseases, and processes for their preparation by reaction of the corresponding 2-halomethylsaccharins with a phosphate, phosphonate or phosphinic acid of formula III herein in the presence of an acid-acceptor.

摘要翻译： 本文分别具有式I和IIA的4-R1-R2-R3-2-糖基甲基和4,7-C-4,5,6,7-四氢-2-糖基甲基磷酸酯，膦酸酯和次膦酸酯，其可用于治疗退行性 疾病和含有它们的组合物，使用它们治疗退行性疾病的方法，以及通过相应的2-卤代甲基糖精与本文在酸受体存在下的式III的磷酸酯，膦酸酯或次膦酸的反应来制备它们的方法。

公开(公告)号：US07408008B2

公开(公告)日：2008-08-05

申请号：US11006145

申请日：2004-12-07

申请人： Steve J. Coats ,  Dennis J. Hlasta ,  Mark J. Schulz

发明人： Steve J. Coats ,  Dennis J. Hlasta ,  Mark J. Schulz

IPC分类号： C08F8/30

CPC分类号： C07C315/04 ,  C07B2200/11 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  C07C235/84 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/34 ,  C07C271/20 ,  C07C303/40 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/50 ,  C07D213/38 ,  C07D215/54 ,  C07D295/13 ,  C07D307/22 ,  C07D333/20 ,  C40B40/04 ,  C40B50/14 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C311/37

摘要： The invention is directed to compounds and methods of synthesizing hydroxyethlamino amides and their use in treatment of aspartyl protease mediated diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及合成羟乙基氨基酰胺的化合物和方法及其在治疗天冬氨酰蛋白酶介导的疾病和病症中的用途。

公开(公告)号：US07259263B2

公开(公告)日：2007-08-21

申请号：US11170042

申请日：2005-06-29

申请人： Dennis J. Hlasta ,  Craig A. Zificsak

发明人： Dennis J. Hlasta ,  Craig A. Zificsak

IPC分类号： C07D223/64 ,  C07D263/24 ,  C07D413/06 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D233/64 ,  C07D263/20 ,  C07D405/04

摘要： The invention relates to methods of synthesizing 2-substituted azole compunds of formula (I): The invention is also relates to compounds of formula (I) and to intermediate compounds in the synthesis method.

公开(公告)号：US06770664B2

公开(公告)日：2004-08-03

申请号：US10457271

申请日：2003-06-09

申请人： Steven D. Paget ,  Dennis J. Hlasta

发明人： Steven D. Paget ,  Dennis J. Hlasta

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D413/10 ,  C07D487/04

摘要： Bicyclic heterocyclic substituted phenyl oxazolidinone compounds of the formula: wherein Y is a radical of Formulae II or III: in which the substituents have the meaning indicated in the description. These compounds are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 具有下式的双环杂环取代的苯基恶唑烷酮化合物：其中Y是式II或III的基团：其中取代基具有说明书中指出的含义。 这些化合物可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US06579880B2

公开(公告)日：2003-06-17

申请号：US09875840

申请日：2001-06-06

申请人： Michele A. Weidner-Wells ,  Todd C. Henninger ,  Dennis J. Hlasta

发明人： Michele A. Weidner-Wells ,  Todd C. Henninger ,  Dennis J. Hlasta

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D271/06 ,  C07D261/08 ,  C07D413/04

摘要： The invention relates to isoxazole and oxadiazole compounds of Formulae I and II, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods for their production and use. These compounds are effective in inhibiting the action of IL-8 and are thus useful as anti-inflammatory agents for a variety of diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I和II的异恶唑和恶二唑化合物，含有该化合物的药物组合物及其生产和使用方法。 这些化合物有效抑制IL-8的作用，因此可用作各种疾病的抗炎药。

公开(公告)号：US5466701A

公开(公告)日：1995-11-14

申请号：US263643

申请日：1994-06-22

申请人： Dennis J. Hlasta ,  James H. Ackerman ,  Albert J. Mura ,  Ranjit C. Desai

发明人： Dennis J. Hlasta ,  James H. Ackerman ,  Albert J. Mura ,  Ranjit C. Desai

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D275/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D213/16 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D275/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds having the structural formula ##STR1## which inhibit the enzymatic activity of proteolytic enzymes, and processes for preparation thereof, method of use thereof in treatment of degenerative diseases and pharmaceutical compositions thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了具有抑制蛋白水解酶的酶活性的结构式“IMAGE”式I的化合物及其制备方法，其用于治疗退行性疾病的方法及其药物组合物。

公开(公告)号：US5017584A

公开(公告)日：1991-05-21

申请号：US802409

申请日：1985-11-27

申请人： Dennis J. Hlasta

发明人： Dennis J. Hlasta

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06

摘要： 2-(4,5-Dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,3-dihydro-1H-indoles, 2-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolines and 2-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-1H-indoles, useful as antidepressant agents, are prepared by reacting a respective lower-alkyl 2,3-dihydro-1H-indole-2-carboxylate 1,2,3,4-tetrahydroquinoline-2-carboxylate or 1H-indole-2-carboxylate derivative with ethylenediamine or an N-lower-alkylethylenediamine in the presence of a Lewis-type acid.

摘要翻译： 2-（4,5-二氢-1H-咪唑-2-基）-2,3-二氢-1H-吲哚，2-（4,5-二氢-1H-咪唑-2-基） 通过使各自的低级烷基2,3-二氢-1H-吡唑与对映体的低级烷基化合物反应，制备可用作抗抑郁剂的4-（3,4,5-四氢喹啉）和2-（4,5-二氢-1H-咪唑-2-基） 吲哚-2-羧酸酯，1,2,3,4-四氢喹啉-2-羧酸酯或1H-吲哚-2-羧酸酯衍生物与乙二胺或N-低级烷基乙二胺在路易斯酸存在下反应。