公开(公告)号：US20080200532A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US12150061

申请日：2008-04-23

Applicant: Revital Lifshitz-Liron ,  Tamas Koltai ,  Judith Aronhime ,  Nurit Perlman

Inventor： Revital Lifshitz-Liron ,  Tamas Koltai ,  Judith Aronhime ,  Nurit Perlman

IPC: A61K31/403 ,  C07D209/02 ,  A61P7/00

CPC classification number: C07D209/24

Abstract: Provided are polymorphic forms of fluvastatin sodium and processes for their preparation.

公开(公告)号：US20080091023A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11890289

申请日：2007-08-03

Applicant: Nurit Perlman ,  Tamar Nidam

Inventor： Nurit Perlman ,  Tamar Nidam

IPC: C07D217/02 ,  C07D401/14

CPC classification number: C07D453/02 ,  C07D217/02

Abstract: Optically pure 1(S)-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline tartrate is prepared. The 1(S)-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline tartrate is particularly useful for preparing solifenacin succinate.

Abstract translation: 制备光学纯的1（S） - 苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉酒石酸盐。 1（S） - 苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉酒石酸盐特别适用于制备琥珀酸索非那新。

公开(公告)号：US20070259845A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11517704

申请日：2006-09-08

Applicant: Vinod Kansal ,  Suhail Ahmad ,  Bhupendra Tyagi ,  Nitin Gupta ,  Nurit Perlman

Inventor： Vinod Kansal ,  Suhail Ahmad ,  Bhupendra Tyagi ,  Nitin Gupta ,  Nurit Perlman

IPC: A61K31/397 ,  A61P9/12 ,  C07D205/00

CPC classification number: C07D205/08 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention encompasses (3R,4S)-4-((4-benzyloxy)phenyl)-1-(4-fluorophenyl)-3-(3-(4-fluorophenyl)-3-oxopropyl)-2-azetidinone (Compound 2a) having an enantiomeric purity of at least about 97.5%. The invention also encompasses Compound 2a having a chemical purity of at least about 97%. The invention further encompasses processes for preparing Compound 2a from Compound 1 having the following formula: The invention also encompasses processes for preparing a compound having the following formula: from a compound having the following formula: wherein R is selected from the group consisting of: H or a hydroxyl protecting group. The invention also encompasses processes for preparing Compound 2a, preferably to form Compound 2a-Form 01. Also included are processes for preparing ezetimibe from Compound 2a-Form 01 or Compound 2a prepared according to the invention, compositions containing such ezetimibe, and methods for reducing cholesterol using such compositions.

Abstract translation: 本发明包括（3R，4S）-4 - （（4-苄氧基）苯基）-1-（4-氟苯基）-3-（3-（4-氟苯基）-3-氧代丙基）-2-氮杂环丁酮（化合物2a ）具有至少约97.5％的对映体纯度。 本发明还包括具有至少约97％的化学纯度的化合物2a。 本发明还包括从具有下式的化合物1制备化合物2a的方法：本发明还包括由具有下式的化合物制备具有下式的化合物的方法：其中R选自：H 或羟基保护基。 本发明还包括制备化合物2a，优选形成化合物2a-形式01的方法。还包括用于制备根据本发明制备的化合物2a-形式01或化合物2a的依泽替米贝的方法，含有这种依泽替米贝的组合物，以及还原方法 使用这种组合物的胆固醇。

公开(公告)号：US20050032884A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10872089

申请日：2004-06-18

Applicant: Revital Lifshitz-Liron ,  Tamas Koltai ,  Judith Aronhime ,  Nurit Perlman ,  Sharon Avhar-Maydan

Inventor： Revital Lifshitz-Liron ,  Tamas Koltai ,  Judith Aronhime ,  Nurit Perlman ,  Sharon Avhar-Maydan

IPC: A61P3/06 ,  C07D209/24 ,  A61K31/225

CPC classification number: C07D209/12 ,  C07D209/24

Abstract: Provided are polymorphic forms of fluvastatin sodium and processes for their preparation.

Abstract translation: 提供氟伐他汀钠的多晶型物质及其制备方法。

公开(公告)号：US08329696B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US12749486

申请日：2010-03-29

Applicant: Gideon Pilarski ,  Nurit Perlman ,  Ariel Mittelman ,  Nada Kosutic Hulita ,  Marina Kalujny ,  Revital Ramaty

Inventor： Gideon Pilarski ,  Nurit Perlman ,  Ariel Mittelman ,  Nada Kosutic Hulita ,  Marina Kalujny ,  Revital Ramaty

IPC: A61K31/495

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: Solid state forms of Sitagliptin salts (e.g. Sitagliptin sulfate, Formula I), processes for preparing the solid state forms, and pharmaceutical compositions thereof, are provided. These compounds are of a class of dipeptidyl peptidase IV enzyme inhibitors which are useful, for example, for the manufacture of a medicament for the treatment of type 2 diabetes mellitus.

Abstract translation: 提供西他列汀盐（例如硫酸西替他嗪，式I）的固体形式，制备固体形式的方法及其药物组合物。 这些化合物是一类二肽基肽酶IV酶抑制剂，其可用于例如制备用于治疗2型糖尿病的药物。

公开(公告)号：US08183373B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US13077119

申请日：2011-03-31

Applicant: Ariel Mittelman ,  Nada Kosutic Hulita ,  Nurit Perlman ,  Motti Erlich ,  Luna Ben-Sahel Katzav

Inventor： Ariel Mittelman ,  Nada Kosutic Hulita ,  Nurit Perlman ,  Motti Erlich ,  Luna Ben-Sahel Katzav

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: Crystalline forms of Sitagliptin salts, processes for preparing crystalline forms of Sitagliptin salts, and pharmaceutical compositions of Sitagliptin salts are provided.

Abstract translation: 提供了西他列汀盐的结晶形式，西他列汀盐的结晶形式的制备方法和西格列汀盐的药物组合物。

公开(公告)号：US20090093631A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12231769

申请日：2008-09-05

Applicant: Ben-Zion Dolitzky ,  Nurit Perlman ,  Marina Kalujny

Inventor： Ben-Zion Dolitzky ,  Nurit Perlman ,  Marina Kalujny

IPC: C07D413/10

CPC classification number: C07D263/24 ,  C07D263/26

Abstract: Provided are methods for the enantiomeric purification of Linezolid hydroxide, comprising providing a solution or a slurry of Linezolid hydroxide and a solvent selected from alcohols and ketones and crystallizing Linezolid hydroxide from the solution or slurry to obtain Linezolid hydroxide with a low content of S isomer.

Abstract translation: 本发明提供了利奈唑烷氢氧化物的对映异构体纯化方法，包括从溶液或浆液中提供选自醇和酮的溶剂或溶剂和选自醇和酮的溶剂和结晶的利奈唑烷，以获得具有低含量的S异构体的生产线型利唑烷。

公开(公告)号：US20080032964A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：US11786449

申请日：2007-04-10

Applicant: Vinod Kansal ,  Suhail Ahmad ,  Shanmugavel Mariappan ,  Bhupendra Tyagi ,  Nurit Perlman ,  Jacques Le Paih ,  Antonio Zanotti-Gerosa

Inventor： Vinod Kansal ,  Suhail Ahmad ,  Shanmugavel Mariappan ,  Bhupendra Tyagi ,  Nurit Perlman ,  Jacques Le Paih ,  Antonio Zanotti-Gerosa

IPC: A61K31/397 ,  A61P3/06 ,  C07C31/20 ,  C07D205/04 ,  C07D317/26 ,  C07D319/06 ,  C07D321/06 ,  C07D321/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

CPC classification number: C07D413/06 ,  C07D317/30 ,  C07D319/06 ,  C07D321/06 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06

Abstract: Provided are intermediates useful for the synthesis of hydroxyl-alkyl substituted azetidinones, processes of their preparation, and processes for the synthesis of certain hydroxyl-alkyl substituted azetidinones. Also provided are processes for the synthesis of 1-(4-fluorophenyl)-3(R)-[3-(4-fluorophenyl)-3(S)-hydroxypropyl]-4(S)-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone, or ezetimibe.

Abstract translation: 提供了可用于合成羟基 - 烷基取代的氮杂环丁酮的中间体，其制备方法以及合成某些羟基 - 烷基取代的氮杂环丁酮的方法。 还提供了合成1-（4-氟苯基）-3（R） - [3-（4-氟苯基）-3（S） - 羟丙基] -4（S） - （4-羟基苯基）-2 - 氮杂环丁酮或依泽替米贝。

公开(公告)号：US20050159615A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US11020834

申请日：2004-12-23

Applicant: Revital Lifshitz-Liron ,  Nurit Perlman

Inventor： Revital Lifshitz-Liron ,  Nurit Perlman

IPC: C07C69/66 ,  C07D309/00

CPC classification number: C07D239/42 ,  C07D207/337 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D213/55 ,  C07D215/14

Abstract: Provided is a process for reduction of statin ketoesters and purification of diol esters of the statins through selective crystallization.

Abstract translation: 提供了通过选择性结晶降低他汀类酮酯并且通过选择性结晶纯化他汀类的二醇酯的方法。

公开(公告)号：US20090221595A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12313975

申请日：2008-11-25

Applicant: Nurit Perlman ,  Revital Ramaty ,  Eli Lancry ,  Marina Kalujny

Inventor： Nurit Perlman ,  Revital Ramaty ,  Eli Lancry ,  Marina Kalujny

IPC: A61K31/4985 ,  C07D471/04 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: A Sitagliptin crystalline form characterized by PXRD pattern having any 5 peaks selected from the group consisting of 7.4, 11.5, 16.7, 17.7, 18.9, 24.1, 24.5, 27.0, 28.5 and 28.8±0.2 degrees 2-theta, wherein any combination of peaks selected includes the peak at 7.4±0.2 degrees two theta, processes for preparing said Sitagliptin crystalline form, and pharmaceutical compositions thereof, are provided.

Abstract translation: 西他列汀结晶形式，其特征在于具有选自7.4,11.5,16.7,17.7,18.9,24.1,24.5,27.0,28.5和28.8±0.2度2-θ的任何5个峰的PXRD图，其中所选择的峰的任意组合 包括峰值在7.4±0.2度2θ，制备所述西格列汀结晶形式的方法及其药物组合物。