公开(公告)号：US20090270362A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12263224

申请日：2008-10-31

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

IPC分类号： A61K31/4704 ,  C07D217/24 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/397 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D217/24 ,  C07D401/06

摘要： In one aspect, the invention relates to bicyclic MGluR5 positive allosteric modulators, for example 6-(phenylethynyl)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及双环MGluR5阳性变构调节剂，例如6-（苯基乙炔基）-3,4-二氢异喹啉-1（2H） - 酮及其衍生物及其相关化合物，其可用作阳性变构调节剂 代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20090042855A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12132289

申请日：2008-06-03

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  C07D211/60 ,  C07D295/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/397

CPC分类号： C07D211/60 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/69 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D271/06 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14 ,  C07D295/192 ,  C07D295/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds, including phenylethynylbenzamide derivatives, cycloalkylethynylbenzamide derivatives, styrylbenzamide derivatives, 4-(3-phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)benzamide derivatives, 4-(pyridinylethynyl)benzamide derivatives, and N1-phenylterephthalamide derivatives, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及化合物，包括苯基乙炔基苯甲酰胺衍生物，环烷基乙炔基苯甲酰胺衍生物，苯乙烯基苯甲酰胺衍生物，4-（3-苯基-1,2,4-恶二唑-5-基）苯甲酰胺衍生物，4-（吡啶基乙炔基） 和可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5））的正变构调节剂的N1-苯基对苯二甲酰胺衍生物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08853392B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US12132289

申请日：2008-06-03

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/06 ,  C07D207/04 ,  C07D205/04 ,  C07C235/70 ,  C07D213/74 ,  C07D211/52 ,  C07D401/10 ,  C07D207/09 ,  C07C233/66 ,  C07D409/04 ,  C07C233/69 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  A61K31/5377 ,  C07D211/22 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D211/46 ,  C07D413/12 ,  C07D211/42 ,  C07D211/60 ,  C07D211/18 ,  C07C233/65 ,  C07D217/06 ,  C07D295/13 ,  C07D295/30 ,  A61K31/4035 ,  C07D271/06 ,  C07D401/04 ,  A61K31/497 ,  C07D295/14 ,  C07D295/192

CPC分类号： C07D211/60 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/69 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D271/06 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14 ,  C07D295/192 ,  C07D295/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds, including phenylethynylbenzamide derivatives, cycloalkylethynylbenzamide derivatives, styrylbenzamide derivatives, 4-(3-phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)benzamide derivatives, 4-(pyridinylethynyl)benzamide derivatives, and N1-phenylterephthalamide derivatives, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及化合物，包括苯基乙炔基苯甲酰胺衍生物，环烷基乙炔基苯甲酰胺衍生物，苯乙烯基苯甲酰胺衍生物，4-（3-苯基-1,2,4-恶二唑-5-基）苯甲酰胺衍生物，4-（吡啶基乙炔基） 和可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5））的正变构调节剂的N1-苯基对苯二甲酰胺衍生物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20120028955A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13269933

申请日：2011-10-10

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

IPC分类号： A61K31/472 ,  C07D413/06 ,  C07D209/48 ,  C07D209/46 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/14 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  C07D217/24

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D217/24 ,  C07D401/06

摘要： In one aspect, the invention relates to bicyclic mGluR5 positive allosteric modulators, for example 6-(phenylethynyl)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及双环mGluR5阳性变构调节剂，例如6-（苯基乙炔基）-3,4-二氢异喹啉-1（2H） - 酮及其衍生物和相关化合物，其可用作阳性变构调节剂 代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08034806B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US12263224

申请日：2008-10-31

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

IPC分类号： A01N43/42 ,  A01N43/38 ,  A61K31/47 ,  A61K31/40 ,  C07D225/04 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D513/00 ,  C07D498/00 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D217/22 ,  C07D487/02 ,  C07D495/02 ,  C07D497/02 ,  C07D209/36

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D217/24 ,  C07D401/06

摘要： In one aspect, the invention relates to bicyclic MGluR5 positive allosteric modulators, for example 6-(phenylethynyl)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及双环MGluR5阳性变构调节剂，例如6-（苯基乙炔基）-3,4-二氢异喹啉-1（2H） - 酮及其衍生物及其相关化合物，其可用作阳性变构调节剂 代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20120088791A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13202272

申请日：2010-02-19

申请人： Craig W. Lindsley ,  Jeffrey P. Corn ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Evan P. Lebois ,  Thomas M. Bridges

发明人： Craig W. Lindsley ,  Jeffrey P. Corn ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Evan P. Lebois ,  Thomas M. Bridges

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D409/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  C07D401/04 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D409/14

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having a general structure: Formula (I) which are useful as allosteric agonists of the M1 muscarinic receptor, synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurodegenerative diseases, including Alzheimer's Disease. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有一般结构的化合物：可用作M1毒蕈碱受体的变构激动剂的式（I），制备该化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用该化合物例如治疗神经变性疾病（包括阿尔茨海默病）的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08796295B2

公开(公告)日：2014-08-05

申请号：US12885378

申请日：2010-09-17

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Kyle A. Emmitte ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Andrew S. Felts ,  Carrie K. Jones ,  Brittney S. Bates

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Kyle A. Emmitte ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Andrew S. Felts ,  Carrie K. Jones ,  Brittney S. Bates

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  C07D239/02 ,  C07D417/12

CPC分类号： A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are negative allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 公开了代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的负变构调节剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20110183980A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US12886950

申请日：2010-09-21

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Shaun Stauffer ,  Richard Williams ,  Gregor MacDonald ,  Ya Zhou ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Shaun Stauffer ,  Richard Williams ,  Gregor MacDonald ,  Ya Zhou ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D213/62 ,  C07D213/78 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： In one aspect, the invention relates to O-benzyl nicotinamide analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及O-苄基烟酰胺类似物，其衍生物和相关化合物，其可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的阳性变构调节剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08598345B2

公开(公告)日：2013-12-03

申请号：US12885289

申请日：2010-09-17

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Kyle A. Emmitte ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Andrew S. Felts ,  Carrie K. Jones ,  Brittney S. Bates

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Kyle A. Emmitte ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Andrew S. Felts ,  Carrie K. Jones ,  Brittney S. Bates

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/65 ,  A61P29/00 ,  A61P25/22

CPC分类号： A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are negative allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 公开了代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的负变构调节剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08501757B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12885420

申请日：2010-09-17

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Kyle A. Emmitte ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Andrew S. Felts ,  Carrie K. Jones ,  Brittney S. Bates ,  Brian A. Chauder

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Kyle A. Emmitte ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Andrew S. Felts ,  Carrie K. Jones ,  Brittney S. Bates ,  Brian A. Chauder

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  C07D239/02 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D213/62 ,  A61K31/4965

CPC分类号： A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are negative allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 公开了代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的负变构调节剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。