公开(公告)号：US20120028956A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13269977

申请日：2011-10-10

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/472 ,  C07D413/06 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D217/24 ,  A61P25/24 ,  C07D401/12 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D217/24 ,  C07D401/06

摘要： In one aspect, the invention relates to bicyclic mGluR5 positive allosteric modulators, for example 6-(phenylethynyl)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

公开(公告)号：US20090270362A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12263224

申请日：2008-10-31

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

IPC分类号： A61K31/4704 ,  C07D217/24 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/397 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D217/24 ,  C07D401/06

摘要： In one aspect, the invention relates to bicyclic MGluR5 positive allosteric modulators, for example 6-(phenylethynyl)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及双环MGluR5阳性变构调节剂，例如6-（苯基乙炔基）-3,4-二氢异喹啉-1（2H） - 酮及其衍生物及其相关化合物，其可用作阳性变构调节剂 代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20090042855A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12132289

申请日：2008-06-03

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  C07D211/60 ,  C07D295/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/397

CPC分类号： C07D211/60 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/69 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D271/06 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14 ,  C07D295/192 ,  C07D295/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds, including phenylethynylbenzamide derivatives, cycloalkylethynylbenzamide derivatives, styrylbenzamide derivatives, 4-(3-phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)benzamide derivatives, 4-(pyridinylethynyl)benzamide derivatives, and N1-phenylterephthalamide derivatives, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及化合物，包括苯基乙炔基苯甲酰胺衍生物，环烷基乙炔基苯甲酰胺衍生物，苯乙烯基苯甲酰胺衍生物，4-（3-苯基-1,2,4-恶二唑-5-基）苯甲酰胺衍生物，4-（吡啶基乙炔基） 和可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5））的正变构调节剂的N1-苯基对苯二甲酰胺衍生物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08034806B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US12263224

申请日：2008-10-31

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

IPC分类号： A01N43/42 ,  A01N43/38 ,  A61K31/47 ,  A61K31/40 ,  C07D225/04 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D513/00 ,  C07D498/00 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D217/22 ,  C07D487/02 ,  C07D495/02 ,  C07D497/02 ,  C07D209/36

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D217/24 ,  C07D401/06

摘要： In one aspect, the invention relates to bicyclic MGluR5 positive allosteric modulators, for example 6-(phenylethynyl)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及双环MGluR5阳性变构调节剂，例如6-（苯基乙炔基）-3,4-二氢异喹啉-1（2H） - 酮及其衍生物及其相关化合物，其可用作阳性变构调节剂 代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08853392B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US12132289

申请日：2008-06-03

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/06 ,  C07D207/04 ,  C07D205/04 ,  C07C235/70 ,  C07D213/74 ,  C07D211/52 ,  C07D401/10 ,  C07D207/09 ,  C07C233/66 ,  C07D409/04 ,  C07C233/69 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  A61K31/5377 ,  C07D211/22 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D211/46 ,  C07D413/12 ,  C07D211/42 ,  C07D211/60 ,  C07D211/18 ,  C07C233/65 ,  C07D217/06 ,  C07D295/13 ,  C07D295/30 ,  A61K31/4035 ,  C07D271/06 ,  C07D401/04 ,  A61K31/497 ,  C07D295/14 ,  C07D295/192

CPC分类号： C07D211/60 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/69 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D271/06 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14 ,  C07D295/192 ,  C07D295/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds, including phenylethynylbenzamide derivatives, cycloalkylethynylbenzamide derivatives, styrylbenzamide derivatives, 4-(3-phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)benzamide derivatives, 4-(pyridinylethynyl)benzamide derivatives, and N1-phenylterephthalamide derivatives, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及化合物，包括苯基乙炔基苯甲酰胺衍生物，环烷基乙炔基苯甲酰胺衍生物，苯乙烯基苯甲酰胺衍生物，4-（3-苯基-1,2,4-恶二唑-5-基）苯甲酰胺衍生物，4-（吡啶基乙炔基） 和可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5））的正变构调节剂的N1-苯基对苯二甲酰胺衍生物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20120028955A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13269933

申请日：2011-10-10

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Charles David Weaver ,  Alice L. Rodriguez ,  Colleen M. Niswender ,  Carrie K. Jones ,  Richard Williams

IPC分类号： A61K31/472 ,  C07D413/06 ,  C07D209/48 ,  C07D209/46 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/14 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  C07D217/24

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D217/24 ,  C07D401/06

摘要： In one aspect, the invention relates to bicyclic mGluR5 positive allosteric modulators, for example 6-(phenylethynyl)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及双环mGluR5阳性变构调节剂，例如6-（苯基乙炔基）-3,4-二氢异喹啉-1（2H） - 酮及其衍生物和相关化合物，其可用作阳性变构调节剂 代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20130245043A1

公开(公告)日：2013-09-19

申请号：US13420333

申请日：2012-03-14

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Gregor James MacDonald ,  Susana Conde-Ceide ,  Carrie K. Jones ,  María Luz Martín-Martín ,  Han Min Tong

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Gregor James MacDonald ,  Susana Conde-Ceide ,  Carrie K. Jones ,  María Luz Martín-Martín ,  Han Min Tong

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/14 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In one aspect, the invention relates to imidazopyrimidin-5(6H)-one analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂的咪唑并嘧啶-5（6H） - 酮类似物及其衍生物和相关化合物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20120225844A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13329025

申请日：2011-12-16

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Susana Conde-Ceide ,  Gregor James Macdonald ,  Han Min Tong ,  Carrie K. Jones ,  Manuel Jesús Alcázar-Vaca ,  José Ignacio Andrés-Gil ,  Chrysa Malosh

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Susana Conde-Ceide ,  Gregor James Macdonald ,  Han Min Tong ,  Carrie K. Jones ,  Manuel Jesús Alcázar-Vaca ,  José Ignacio Andrés-Gil ,  Chrysa Malosh

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/695 ,  C07F7/08 ,  A61P35/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/18 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07F7/1804

摘要： In one aspect, the invention relates to bicyclic triazole and pyrazole lactams, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及双代三唑和吡唑内酰胺，其衍生物和相关化合物，其可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08592422B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13329025

申请日：2011-12-16

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Susana Conde-Ceide ,  Gregor James MacDonald ,  Han Min Tong ,  Carrie K. Jones ,  Manuel Jesús Alcázar-Vaca ,  José Ignacio Andrés-Gil ,  Chrysa Malosh

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Susana Conde-Ceide ,  Gregor James MacDonald ,  Han Min Tong ,  Carrie K. Jones ,  Manuel Jesús Alcázar-Vaca ,  José Ignacio Andrés-Gil ,  Chrysa Malosh

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61P25/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07F7/1804

摘要： In one aspect, the invention relates to bicyclic triazole and pyrazole lactams, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及双代三唑和吡唑内酰胺，其衍生物和相关化合物，其可用作代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸官能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20130261107A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：US13819273

申请日：2011-08-31

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Carrie K. Jones ,  Jose Manuel Bartolome-Nebreda ,  Susana Conde-Ceide ,  James Gregor MacDonald ,  Manuel Jesus Alcazar Vaca

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Shaun R. Stauffer ,  Carrie K. Jones ,  Jose Manuel Bartolome-Nebreda ,  Susana Conde-Ceide ,  James Gregor MacDonald ,  Manuel Jesus Alcazar Vaca

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D498/04

摘要： In one aspect, the invention relates to novel bicyclic oxazole and thiazole compounds which are positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (“mGluR5”); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions; and methods for the treatment or prevention of disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which the mGluR5 subtype of receptors is involved. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及作为代谢型谷氨酸受体亚型5（“mGluR5”）的正变构调节剂的新型双环恶唑和噻唑化合物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 使用该化合物和组合物治疗与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神障碍的方法; 以及用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的病症和其中涉及mGluR5亚型亚型的疾病的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。