公开(公告)号：US4795812A

公开(公告)日：1989-01-03

申请号：US913882

申请日：1986-09-22

申请人： Wendell Wierenga ,  Harvey I. Skulnick

发明人： Wendell Wierenga ,  Harvey I. Skulnick

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  Y10S514/908

摘要： This invention describes the synthesis and anti-neoplastic use of 4-aziridyl-5-substituted/unsubstituted 6-aryl-pyrimidine compounds of Formula IA ##STR1## as well as N'-[2-(1-aziridyl)ethyl]-6-aryl-2,4-pyrimidinediamines of Formula IB ##STR2## and 4-chloro or bromo-5-substituted/unstubstituted-6-aryl-pyrimidines.

摘要翻译： PCT No.PCT / US86 / 00074 Sec。 371日期1986年9月22日 102（e）1986年9月22日PCT PCT 1月23日PCT PCT。 第WO86 / 04583号公报 日本1986年8月14日。本发明描述了式IA IA的4-吖啶基-5-取代/未取代的6-芳基 - 嘧啶化合物以及N' - [2-（ 1-氮杂环丙基）乙基] -6-芳基-2,4-嘧啶二酮和4-氯或溴-5-取代/未取代的-6-芳基 - 嘧啶。

公开(公告)号：US5977169A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US604937

申请日：1997-07-28

申请人： Robert A. Chrusciel ,  Linda L. Maggiora ,  Suvit Thaisrivongs ,  James M. Tustin ,  Clark W. Smith ,  Ruben A. Tommasi ,  Paul A. Aristoff ,  Harvey I. Skulnick ,  W. Jeffrey Howe ,  Gordon L. Bundy

发明人： Robert A. Chrusciel ,  Linda L. Maggiora ,  Suvit Thaisrivongs ,  James M. Tustin ,  Clark W. Smith ,  Ruben A. Tommasi ,  Paul A. Aristoff ,  Harvey I. Skulnick ,  W. Jeffrey Howe ,  Gordon L. Bundy

IPC分类号： C07D307/33 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61P31/12 ,  C07D307/60 ,  C07D307/94 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D473/00 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  A61K31/335 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D307/60 ,  C07D307/94 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D473/00 ,  C07D491/10

摘要： This invention comprises novel substituted tetronic acid type compounds, 2, 4(3H, 5H)-furandiones, that are useful for the inhibition of the HIV protease enzyme. The compounds may be useful for the treatment of a person with AIDS or AIDS related diseases. The compounds may be used in the attempt to retard the further replication of any retrovirus containing the aspartyl protease enzyme. Compounds are represented by the formula below. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 09533 Sec。 371日期1997年7月28日第 102（e）日期1997年7月28日PCT 1994年9月7日PCT PCT。 公开号WO95 / 07901 日期1995年3月23日本发明包括可用于抑制HIV蛋白酶的新型取代的tetronic酸型化合物2,4（3H，5H） - 呋喃二酮。 该化合物可用于治疗患有AIDS或AIDS相关疾病的人。 可以使用这些化合物来试图阻止含有天冬氨酰蛋白酶的任何逆转录病毒的进一步复制。 化合物由下式表示。

公开(公告)号：US5434157A

公开(公告)日：1995-07-18

申请号：US7391

申请日：1993-01-21

申请人： Wendell Wierenga ,  Harvey I. Skulnick ,  Dale A. Stringfellow

发明人： Wendell Wierenga ,  Harvey I. Skulnick ,  Dale A. Stringfellow

IPC分类号： C07D239/46 ,  A61K31/505 ,  C07D239/47

CPC分类号： C07D239/47

摘要： 6-Aryl pyrimidinol compounds, also can be named 6-aryl pyrimidinone or 6-aryl-isocytosine novel compounds, also novel and old compounds useful for treating viral infections and inducing interferon production. Dosage forms and method of treatment are disclosed.

摘要翻译： 6-芳基嘧啶醇化合物，也可称为6-芳基嘧啶酮或6-芳基 - 异胞嘧啶新型化合物，也可用于治疗病毒感染和诱导干扰素生产的新型和老化合物。 披露了剂型和治疗方法。

公开(公告)号：US4593096A

公开(公告)日：1986-06-03

申请号：US582674

申请日：1984-02-23

申请人： Wendell Wierenga ,  Harvey I. Skulnick

发明人： Wendell Wierenga ,  Harvey I. Skulnick

IPC分类号： A23K1/16 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47

CPC分类号： C07D239/47 ,  A23K20/137

摘要： A process for treating hypertension comprising the systemic administering to a hypertensive subject or a novel compound of the formula: ##STR1## wherein X is alkyl of from 1 to 3 carbon atoms, inclusive, or alkenyl of from 3 to 5 carbon atoms, inclusive.R.sub.1 is --NH.sub.2.R.sub.2 is chloro, bromo, or iodo.R.sub.3 is hydrogen or fluorine.R.sub.4 is hydrogen or fluorine, andR.sub.5 is hydrogen, fluorine, or CH.sub.3 ; or salt thereof, in association with a pharmaceutical carrier.The amount administered is from 0.1 mg to 400 mg/kg of body weight, dosage unit form and dosage amounts disclosed.

摘要翻译： 一种治疗高血压的方法，其包括向高血压受试者全身施用或下式的新化合物：其中X为含有1至3个碳原子的烷基，或3至5个碳原子的链烯基，包括3至5个碳原子的链烯基。 R1是-NH2。 R2是氯，溴或碘。 R3是氢或氟。 R4是氢或氟，R5是氢，氟或CH3; 或其盐与药物载体结合。 给药量为0.1mg至400mg / kg体重，剂量单位形式和剂量。

公开(公告)号：US4593030A

公开(公告)日：1986-06-03

申请号：US651501

申请日：1984-09-17

申请人： Harvey I. Skulnick ,  Herman W. Smith ,  Robert J. Smith ,  Wendell Wierenga

发明人： Harvey I. Skulnick ,  Herman W. Smith ,  Robert J. Smith ,  Wendell Wierenga

IPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D265/06 ,  A61K31/55 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D265/06

摘要： This invention relates to the use of 6-aryluracils as antiinflammatory and antiarthritic agents and also to both novel intermediates and novel processes for the preparation of selected 6-aryluracils.

摘要翻译： 本发明涉及6-芳基尿嘧啶作为抗炎和抗关节炎剂的用途，以及用于制备选择的6-芳基尿嘧啶的新型中间体和新方法。

公开(公告)号：US4578466A

公开(公告)日：1986-03-25

申请号：US651495

申请日：1984-09-17

申请人： Harvey I. Skulnick ,  Herman W. Smith ,  Robert J. Smith ,  Wendell Wierenga

发明人： Harvey I. Skulnick ,  Herman W. Smith ,  Robert J. Smith ,  Wendell Wierenga

IPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D265/06 ,  C07D239/10

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D265/06

摘要： This invention relates to the use of 6-aryluracils as antiinflammatory and antiarthritic agents and also to both novel intermediates and novel processes for the preparation of selected 6-aryluracils.

摘要翻译： 本发明涉及6-芳基尿嘧啶作为抗炎和抗关节炎剂的用途，以及用于制备选择的6-芳基尿嘧啶的新型中间体和新方法。

公开(公告)号：US4521599A

公开(公告)日：1985-06-04

申请号：US651494

申请日：1984-09-17

申请人： Harvey I. Skulnick ,  Herman W. Smith ,  Robert J. Smith ,  Wendell Wierenga

发明人： Harvey I. Skulnick ,  Herman W. Smith ,  Robert J. Smith ,  Wendell Wierenga

IPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D265/06 ,  C07D265/02

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D265/06

摘要： This invention relates to the use of 6-aryluracils as antiinflammatory and antiarthritic agents and also to both novel intermediates and novel processes for the preparation of selected 6-aryluracils.

摘要翻译： 本发明涉及6-芳基尿嘧啶作为抗炎和抗关节炎剂的用途，以及用于制备选择的6-芳基尿嘧啶的新型中间体和新方法。

公开(公告)号：US4477442A

公开(公告)日：1984-10-16

申请号：US206311

申请日：1980-11-05

申请人： Harvey I. Skulnick ,  Harold E. Renis

发明人： Harvey I. Skulnick ,  Harold E. Renis

IPC分类号： C07D251/16 ,  C07F7/18 ,  C07H13/08 ,  C07H19/12 ,  A61K31/70 ,  A61K31/71

CPC分类号： C07H13/08 ,  C07D251/16 ,  C07F7/1804 ,  C07H19/12

摘要： A process for treating viral diseases in humans and animals which comprises administering a therapeutic amount of a compound of the formula ##STR1## the compounds are formulated with pharmaceutical carriers for systemic or local means of administration.

摘要翻译： 用于治疗人和动物中的病毒性疾病的方法，其包括施用治疗量的下式的化合物，所述化合物与用于全身或局部给药方式的药物载体配制。

公开(公告)号：US4308272A

公开(公告)日：1981-12-29

申请号：US193573

申请日：1980-10-03

申请人： Wendell Wierenga ,  Harvey I. Skulnick

发明人： Wendell Wierenga ,  Harvey I. Skulnick

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： A61K31/505

摘要： A process for treating hypertension comprising the systemic administering to a hypertensive subject a compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is --NH.sub.2.R.sub.2 is chloro, bromo, or iodo.R.sub.3 is hydrogen or fluorine.R.sub.4 is hydrogen or fluorine, andR.sub.5 is hydrogen, fluorine, or CH.sub.3 ; or the salts thereof in association with a pharmaceutical carrier.

摘要翻译： 一种治疗高血压的方法，其包括向高血压受试者全身施用下式的化合物：其中R 1为-NH 2。 R2是氯，溴或碘。 R3是氢或氟。 R4是氢或氟，R5是氢，氟或CH3; 或其盐与药物载体结合。

公开(公告)号：US4239753A

公开(公告)日：1980-12-16

申请号：US968876

申请日：1978-12-12

申请人： Harvey I. Skulnick ,  Harold E. Renis

发明人： Harvey I. Skulnick ,  Harold E. Renis

IPC分类号： C07D251/16 ,  C07F7/18 ,  C07H13/08 ,  C07H19/12 ,  A61K31/71 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H13/08 ,  C07D251/16 ,  C07F7/1856 ,  C07H19/12

摘要： A process for treating DNA viral diseases in humans and animals which comprises administering a therapeutic amount of a compound of the formula ##STR1## the compounds are formulated with pharmaceutical carriers for systemic or local means of administration.CROSS REFERENCE TO RELATED APPLICATION

摘要翻译： 一种治疗人类和动物DNA病毒疾病的方法，其包括给予治疗量的下式化合物，该化合物与用于全身或局部给药方式的药物载体配制。