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    CC-1065 analogs having two CPI subunits
    5.
    发明授权
    CC-1065 analogs having two CPI subunits 失效
    具有两个CPI亚基的CC-1065类似物

    公开(公告)号：US5541339A

    公开(公告)日：1996-07-30

    申请号：US659415

    申请日：1991-03-08

    申请人： Robert C. Kelly ,  Paul A. Aristoff

    发明人： Robert C. Kelly ,  Paul A. Aristoff

    IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D519/00 ,  C09K3/00 ,  D01F1/10 ,  C07C487/02

    CPC分类号： C07D519/00

    摘要： This invention concerns chemical compounds of general Formula ICPI.sub.1 -R.sub.5 -T-R'.sub.5 -CPI.sub.2 IThe compounds of Formula I are useful as uv light absorbers, antibacterial agents, and are particularly useful as antitumor agents. Representative compounds of Formula I have been shown to possess useful ranges of antitumor activity in standard laboratory animal tests.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US89 / 03329 Sec。 371日期1991年3月8日 102（e）1991年3月8日PCT PCT 1989年8月7日PCT公布。 出版物WO90 / 02746 日本1990年3月22日本发明涉及通式Ⅸi-R5-T-R'5-CPI2I的化合物。式Ⅰ化合物可用作紫外光吸收剂，抗菌剂，特别可用作抗肿瘤剂。 式I的代表性化合物已被证明在标准实验室动物试验中具有有效的抗肿瘤活性范围。

    Composition and process
    8.
    发明授权
    Composition and process 失效
    组成和过程

    公开(公告)号：US4306075A

    公开(公告)日：1981-12-15

    申请号：US219210

    申请日：1980-12-22

    申请人： Paul A. Aristoff

    发明人： Paul A. Aristoff

    IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D309/12 ,  C07F7/18 ,  C07C177/00

    CPC分类号： C07F7/1804 ,  C07C405/0083 ,  C07D309/12

    摘要： The present specification provides novel analogs of carbacyclin (CBA.sub.2), 6a-carba-prostacyclin (6a-carba-PGI.sub.2), which have pronounced prostacyclin-like pharmacological activity, e.g., as platelet antiaggregatory agents. Specifically the novel chemical analogs of CBA.sub.2 are those substituted by fluoro (C-5), alkyl (C-9), interphenylene (C-5), and methano (C-6a,9). Further provided are benzindene analogs of CBA.sub.2 and substituted forms thereof, i.e., 9-deoxy-2',9-methano (or 2',9-metheno)-3-oxa-4,5,6-trinor-3,7-(1',3'-interphenylene)-PGF.sub.1 compounds. Also provided are a variety of novel chemical intermediates, e.g., substituted bicyclo[3.3.0]octane intermediates, and chemical process utilizing such intermediates which are useful in the preparation of the novel CBA.sub.2 analogs.

    摘要翻译： 本说明书提供了具有明显的前列环素样药理活性的例如卡波环素（CBA2），6a-卡巴前列环素（6a-carba-PGI2）的新型类似物，例如作为血小板抗聚集剂。 具体来说，CBA2的新型化学类似物是被氟（C-5），烷基（C-9），亚氨基亚苯基（C-5）和亚甲基（C-6a，9）取代的化学类似物。 进一步提供的是CBA2及其取代形式的苯并茚类似物，即9-脱氧-2'，9-亚甲基（或2'，9-亚氨基）-3-氧杂-4,5,6-三硝基-3,7- （1'，3'-亚氨基苯基）-PGF1。 还提供了各种新颖的化学中间体，例如取代的双环[3.3.0]辛烷中间体，以及利用这种可用于制备新型CBA2类似物的中间体的化学方法。

    CC-1065 analogs
    9.
    发明授权
    CC-1065 analogs 失效
    CC-1065类似物

    公开(公告)号：US5739350A

    公开(公告)日：1998-04-14

    申请号：US479231

    申请日：1995-06-07

    申请人： Robert C. Kelly ,  Mark A. Mitchell ,  Paul A. Aristoff

    发明人： Robert C. Kelly ,  Mark A. Mitchell ,  Paul A. Aristoff

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07F9/6561 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/08 ,  C07K16/00 ,  C07K17/06 ,  C07D487/08

    CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K47/4813 ,  A61K47/48246 ,  A61K47/48407 ,  C07D487/10 ,  C07F9/6561 ,  C07K17/06 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0802 ,  A61K38/00

    摘要： This invention provides some new synthetically obtained compounds of formula I and II ##STR1## which are useful as chemical intermediates. Representative formula I or II compounds have also been shown to possess useful ranges of antitumor activity in standard laboratory animal tests. In addition, the compounds of formula I or II can be linked to monoclonal antibodies, either directly or via known linking group, as a means of selectively delivering the CC-1065 analogs (Compounds of Formula I and II) to those target cells expressing the target antigen and thus selectively eliminating those diseased cells from the animal or human. Further, the compounds of formula I and II can be linked to soluble human CD4 or a soluble human CD4 protein fragment capable of binding to the gp120 envelope protein of the human immuno-virus and thus eliminate virally infected cells.

    摘要翻译： 本发明提供一些新的合成的式I和II化合物，其可用作化学中间体。 代表性的式I或II化合物也已被证明在标准实验室动物试验中具有有效的抗肿瘤活性范围。 此外，式I或II的化合物可以直接或通过已知的连接基团与单克隆抗体连接，作为选择性递送CC-1065类似物（式I和II的化合物）到表达 靶抗原，从而选择性地从动物或人中除去那些患病细胞。 此外，式I和II的化合物可以与能够与人免疫病毒的gp120包膜蛋白结合的可溶性人CD4或可溶性人CD4蛋白片段连接，从而消除病毒感染的细胞。

    Fluorinated flavone acetic acid
    10.
    发明授权
    Fluorinated flavone acetic acid 失效
    氟化黄酮醋酸

    公开(公告)号：US5238954A

    公开(公告)日：1993-08-24

    申请号：US721613

    申请日：1991-07-18

    申请人： Paul A. Aristoff

    发明人： Paul A. Aristoff

    IPC分类号： C07D311/30

    CPC分类号： C07D311/30

    摘要： A fluorinated flavone acetic acid suitable for use as an antitumor agent. Pharmaceutical compositions comprising the fluorinated flavone acetic acid and a pharmaceutically acceptable carrier. An antitumor composition comprising an antitumor effective amount of a fluorinated flavone acetic acid in a pharmaceutically acceptable carrier.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US89 / 05446 Sec。 371日期1991年7月18日 102（e）1991年7月18日PCT 1989年12月11日PCT。适用于抗肿瘤剂的氟化黄酮乙酸。 包含氟化黄酮乙酸和药学上可接受的载体的药物组合物。 一种在药学上可接受的载体中包含抗肿瘤有效量的氟化黄酮乙酸的抗肿瘤组合物。