公开(公告)号：US08399666B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US12089707

申请日：2006-10-30

申请人： John H. Hutchinson ,  Petpiboon Peppi Prasit ,  Mark Moran ,  Jillian F. Evans ,  Brian Andrew Stearns ,  Jeffrey Roger Roppe ,  Yiwei Li ,  Jasmine Eleanor Zunic ,  Jeannie M. Arruda ,  Nicholas Simon Stock ,  Mustapha Haddach

发明人： John H. Hutchinson ,  Petpiboon Peppi Prasit ,  Mark Moran ,  Jillian F. Evans ,  Brian Andrew Stearns ,  Jeffrey Roger Roppe ,  Yiwei Li ,  Jasmine Eleanor Zunic ,  Jeannie M. Arruda ,  Nicholas Simon Stock ,  Mustapha Haddach

IPC分类号： A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP). Also described herein are methods of using such FLAP modulators, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions or diseases.

摘要翻译： 本文描述了含有调节5-脂氧合酶活化蛋白（FLAP）的活性的化合物的化合物和药物组合物。 本文还描述了使用这样的FLAP调节剂单独和与其它化合物组合用于治疗呼吸，心血管和其它白三烯依赖性或白细胞三烯介导的病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US07977359B2

公开(公告)日：2011-07-12

申请号：US11553946

申请日：2006-10-27

申请人： John H. Hutchinson ,  Petpiboon Peppi Prasit ,  Mark Moran ,  Jillian F. Evans ,  Brian Andrew Stearns ,  Jeffrey Roger Roppe ,  Yiwei Li ,  Jasmine Eleanor Zunic ,  Jeannie M. Arruda ,  Nicholas Simon Stock ,  Mustapha Haddach

发明人： John H. Hutchinson ,  Petpiboon Peppi Prasit ,  Mark Moran ,  Jillian F. Evans ,  Brian Andrew Stearns ,  Jeffrey Roger Roppe ,  Yiwei Li ,  Jasmine Eleanor Zunic ,  Jeannie M. Arruda ,  Nicholas Simon Stock ,  Mustapha Haddach

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP). Also described herein are methods of using such FLAP modulators, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions or diseases.

摘要翻译： 本文描述了含有调节5-脂氧合酶活化蛋白（FLAP）的活性的化合物的化合物和药物组合物。 本文还描述了使用这样的FLAP调节剂单独和与其它化合物组合用于治疗呼吸，心血管和其它白三烯依赖性或白细胞三烯介导的病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US07629467B2

公开(公告)日：2009-12-08

申请号：US10565604

申请日：2004-07-20

申请人： Lin Chu ,  Mark T. Goulet ,  Feroze Ujjainwalla ,  Linda Chang ,  Richard Frenette ,  Yves Girard ,  Michel Therien ,  Dwight Macdonald ,  John H. Hutchinson

发明人： Lin Chu ,  Mark T. Goulet ,  Feroze Ujjainwalla ,  Linda Chang ,  Richard Frenette ,  Yves Girard ,  Michel Therien ,  Dwight Macdonald ,  John H. Hutchinson

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/16 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07D215/12 ,  C07D237/28 ,  C07D277/64 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/02

摘要： The instant invention provides compounds of formula: (I) which are 5-lipoxygenase activating protein inhibitors: formula (I). Compounds of formula (I) are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cyto-protective agents.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物，其为5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂：式（I）。 式（I）化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

公开(公告)号：US06916810B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10380246

申请日：2001-09-07

申请人： John H. Hutchinson ,  Aiwen Li

发明人： John H. Hutchinson ,  Aiwen Li

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K41/00 ,  A61K45/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/08 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/535 ,  C07D265/36

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K41/0038 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to cyclic urea derivatives, their synthesis, and their use as αv integrinreceptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors αvβ3 and/or αvβ5 and are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammatory arthritis, tumor growth and metastasis.

摘要翻译： 本发明涉及环脲衍生物，它们的合成及其作为α受体整合素受体拮抗剂的用途。 更具体地说，本发明的化合物是整联蛋白受体alphavbeta3和/或alphavbeta5的拮抗剂，可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松症，抑制血管再狭窄，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化，炎性关节炎 ，肿瘤生长和转移。

公开(公告)号：US5789421A

公开(公告)日：1998-08-04

申请号：US735844

申请日：1996-10-23

申请人： John H. Hutchinson ,  Wasyl Halczenko

发明人： John H. Hutchinson ,  Wasyl Halczenko

IPC分类号： C07D20060101 ,  C07D401/12 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/12

摘要： A fibrinogen receptor antagonist which is 5-�(4-Piperidinyl)methoxy!-2-indolecarbonyl-2(S)-phenylsulfonyl-amino-.beta.-alanine.

摘要翻译： 5 - [（4-哌啶基）甲氧基] -2-吲哚羰基-2（S） - 苯磺酰基 - 氨基-β-丙氨酸的纤维蛋白原受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5665723A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US460372

申请日：1995-06-02

申请人： George D. Hartman ,  John H. Hutchinson ,  Wasyl Halczenko

发明人： George D. Hartman ,  John H. Hutchinson ,  Wasyl Halczenko

IPC分类号： C07D217/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  C07D207/46 ,  C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D217/24 ,  C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/46 ,  C07D209/46 ,  C07D217/24

摘要： Fibrinogen receptor antagonists having the formula ##STR1## for example ##STR2##

摘要翻译： 具有式的纤维蛋白原受体拮抗剂例如

公开(公告)号：US5389650A

公开(公告)日：1995-02-14

申请号：US951635

申请日：1992-09-25

申请人： Richard Frenette ,  John W. Gillard ,  John H. Hutchinson ,  Petpiboon Prasit ,  Michel Therien

发明人： Richard Frenette ,  John W. Gillard ,  John H. Hutchinson ,  Petpiboon Prasit ,  Michel Therien

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating diarrhea, hypertension, angina, platelet aggregation, cerebral spasm, premature labor, spontaneous abortion, dysmenorrhea, and migraine.

摘要翻译： 具有式I的化合物：I是抑制白三烯生物合成。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗腹泻，高血压，心绞痛，血小板聚集，脑痉挛，早产，自然流产，痛经和偏头痛。

公开(公告)号：US5281720A

公开(公告)日：1994-01-25

申请号：US966204

申请日：1992-10-26

申请人： Robert N. Young ,  Yves Girard ,  John W. Gillard ,  Laird A. Trimble ,  John Scheigetz ,  James A. Yergey ,  Yves Ducharme ,  Deborah A. Nicoll-Griffith ,  John H. Hutchinson

发明人： Robert N. Young ,  Yves Girard ,  John W. Gillard ,  Laird A. Trimble ,  John Scheigetz ,  James A. Yergey ,  Yves Ducharme ,  Deborah A. Nicoll-Griffith ,  John H. Hutchinson

IPC分类号： C07C65/24 ,  C07D295/096 ,  C07D295/24 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D335/02 ,  C07D493/08 ,  A61K31/35 ,  C07D311/94

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C65/24 ,  C07D295/24 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D335/02 ,  C07D493/08

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis and allograft rejection and in preventing the formation of atherosclerotic plaques.

摘要翻译： 具有式I的化合物：I是抑制白三烯生物合成。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球性肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植物排斥反应以及预防动脉粥样硬化斑块的形成。

公开(公告)号：US5254567A

公开(公告)日：1993-10-19

申请号：US973491

申请日：1992-11-09

申请人： Brian Down ,  John H. Hutchinson

发明人： Brian Down ,  John H. Hutchinson

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/475

CPC分类号： C07D401/12

摘要： A form of 3-[N-(p-chlorobenzyl)-3-(t-butylthio)-5-(quinolin-2-ylmethoxy)indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoic acid sodium salt, obtained by freeze or spray drying, is more soluble in water than the crystalline form thereof. The compound is useful as an anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, or cytoprotective agent. It is also useful in treating diarrhea, hypertension, angina, platelet aggregation, cerebral spasm, premature labor, spontaneous abortion, dysmenorrhea, and migraine.

摘要翻译： 通过冷冻获得的一种形式的3- [N-（对氯苄基）-3-（叔丁硫基）-5-（喹啉-2-基甲氧基）吲哚-2-基] -2,2-二甲基丙酸钠盐 或喷雾干燥，比其结晶形式更易溶于水。 该化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎或细胞保护剂。 它也可用于治疗腹泻，高血压，心绞痛，血小板聚集，脑痉挛，早产，自然流产，痛经和偏头痛。

公开(公告)号：US5227399A

公开(公告)日：1993-07-13

申请号：US966213

申请日：1992-10-26

申请人： Robert N. Young ,  Yves Girard ,  John W. Gillard ,  Laird A. Trimble ,  John Scheigetz ,  James A. Yergey ,  Yves Ducharme ,  Deborah A. Nicoll-Griffith ,  John H. Hutchinson

发明人： Robert N. Young ,  Yves Girard ,  John W. Gillard ,  Laird A. Trimble ,  John Scheigetz ,  James A. Yergey ,  Yves Ducharme ,  Deborah A. Nicoll-Griffith ,  John H. Hutchinson

IPC分类号： C07D307/92 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D307/92 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D493/08

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis and allograft rejection and in preventing the formation of atherosclerotic plaques.

摘要翻译： 具有式I的化合物：I是抑制白三烯生物合成。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球性肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植物排斥反应以及预防动脉粥样硬化斑块的形成。