公开(公告)号：US5550229A

公开(公告)日：1996-08-27

申请号：US262892

申请日：1994-06-21

申请人： Tameo Iwasaki ,  Kazuhiko Kondo ,  Hiroshi Ohmizu

发明人： Tameo Iwasaki ,  Kazuhiko Kondo ,  Hiroshi Ohmizu

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D217/24 ,  C07D239/90 ,  C07D265/14 ,  C07D265/22 ,  C07D279/14 ,  C07D477/02 ,  C07D477/04 ,  C07F7/18 ,  C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D205/085 ,  C07D205/08 ,  C07D217/24 ,  C07D239/90 ,  C07D265/14 ,  C07D265/22 ,  C07D279/14 ,  C07D477/02 ,  C07D477/04 ,  C07F7/186 ,  C07F7/1892

摘要： Novel process for preparing azetidinone compound of the formula [III]: ##STR1## wherein R.sup.1 is H or lower alkyl, R.sup.2 and R.sup.3 combine together with the adjacent nitrogen to form heterocyclic group, and R.sup.4 is protected or unprotected hydroxy-substituted lower alkyl, which comprises reacting an alkanamide compound of the formula [I]: ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are the same as defined above, with a compound of the formula [II]: ##STR3## wherein L.sup.1 is a leaving group and R.sup.4 is the same as defined above, in the presence of a base, said compound [III] being useful as synthetic intermediate for 1-methylcarbapenem derivative having excellent antibacterial activity.

摘要翻译： 制备式[III]的氮杂环丁酮化合物的新方法：其中R 1为H或低级烷基，R 2和R 3与相邻的氮原子一起形成杂环基，并且R 4为被保护或未被保护的羟基取代的 低级烷基，其包括使上述式[I]的链烷酰胺化合物与上述式[II]化合物反应：其中L 1是离去基团，且R 4与 在碱的存在下，所述化合物[III]可用作具有优异抗菌活性的1-甲基碳青霉烯衍生物的合成中间体。

公开(公告)号：US5424446A

公开(公告)日：1995-06-13

申请号：US166866

申请日：1993-12-15

申请人： Tameo Iwasaki ,  Kazuhiko Kondo ,  Tadashi Nakatani ,  Ryuzo Yoshioka

发明人： Tameo Iwasaki ,  Kazuhiko Kondo ,  Tadashi Nakatani ,  Ryuzo Yoshioka

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07C309/24 ,  C07C319/28 ,  C07C323/58 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D477/02 ,  C07D207/416

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07B57/00 ,  C07C309/24 ,  C07C319/28 ,  C07C323/58 ,  C07D477/02 ,  Y02P20/55

摘要： A process for preparing an optically active 4-mercapto-2-pyrrolidone derivative of the formula: ##STR1## wherein a group of the formula: --SR.sup.1 is a protected or unprotected mercapto group, and the group of the formula: .dbd.NR.sup.2 is a protected or unprotected imino group, which comprises subjecting racemic 4-amino-3-mercaptobutyric acid or a salt thereof to optical resolution by using 1-(2,3,4-trichlorophenyl)ethanesulfonic acid, followed by subjecting the product to cyclization reaction after protecting the functional groups thereof, if necessary, and further optionally removing the protecting groups therefrom. The present process is industrially advantageous than conventional processes for preparing optically active 4-mercapto-2-pyrrolidone derivatives which are useful as an intermediate for various medicines such as carbapenem antibacterial agents.

摘要翻译： 制备下式的光学活性4-巯基-2-吡咯烷酮衍生物的方法：其中式-SR的基团是被保护或未被保护的巯基，并且下式的基团= NR2是受保护或未保护的亚氨基，其包括使用1-（2,3,4-三氯苯基）乙磺酸使外消旋4-氨基-3-巯基丁酸或其盐进行光学拆分，然后使产物 保护其官能团后，如果需要，并进一步任选地从其中除去保护基，进行环化反应。 本方法在工业上比用于制备光学活性的4-巯基-2-吡咯烷酮衍生物的方法是有用的，其可用作各种药物例如碳青霉烯类抗菌剂的中间体。

公开(公告)号：US5153187A

公开(公告)日：1992-10-06

申请号：US755884

申请日：1991-09-06

申请人： Tameo Iwasaki ,  Kazuhiko Kondo ,  Hiroshi Horikawa ,  Totaro Yamaguchi ,  Tadahiro Matsushita

发明人： Tameo Iwasaki ,  Kazuhiko Kondo ,  Hiroshi Horikawa ,  Totaro Yamaguchi ,  Tadahiro Matsushita

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61P31/04 ,  C07D207/24 ,  C07D477/00 ,  C07D477/20

CPC分类号： C07D477/20 ,  Y02P20/55

摘要： 1-Methylcarbapenem derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen atom or a hydroxy-protecting group, R.sup.2 is hydrogen atom or an ester residue, R.sup.3 is hydrogen atom or a lower alkyl group, or salts thereof, which have excellent antimicrobial activities and are useful as an antimicrobial drug.

公开(公告)号：US3950325A

公开(公告)日：1976-04-13

申请号：US542817

申请日：1975-01-21

申请人： Ichizo Inoue ,  Takeshi Adachi ,  Kazuhiko Kondo

发明人： Ichizo Inoue ,  Takeshi Adachi ,  Kazuhiko Kondo

IPC分类号： C07H19/09 ,  C07H19/06 ,  C07H17/02

CPC分类号： C07H19/06

摘要： 2,2'-Cyclocytidine is prepared by reacting cytidine with a functional derivative of silicon, and hydrolyzing the reaction product under acidic conditions. 1-.beta.-D-Arabinofuranosyl cytosine is prepared by reaction of cytidine with a functional derivative of silicon, followed by alkaline hydrolysis of the reaction product. 2,2'-Cyclocytidine and 1-.beta.-D-arabinofuranosyl cytosine are useful as antitumor and antiviral agents.

公开(公告)号：US06011150A

公开(公告)日：2000-01-04

申请号：US441277

申请日：1995-05-15

申请人： Tameo Iwasaki ,  Kazuhiko Kondo

发明人： Tameo Iwasaki ,  Kazuhiko Kondo

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D265/12 ,  C07D265/22 ,  C07D279/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D477/04 ,  C67D227/00 ,  C67D403/06 ,  C67D413/06 ,  C67D417/06

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D265/12 ,  C07D265/22 ,  C07D279/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D477/04

摘要： There is disclosed an azetidinone compound of the formula [I]: ##STR1## wherein Ring B is a benzene ring which may have substituent(s), R.sup.1 is a hydroxy-substituted lower alkyl group which may have substituent(s), X is oxygen atom and the like, Y is oxygen atom and the like, and Z is a methylene group which may have substituent(s), which is useful as a synthetic intermediate of the 1.beta.-methylcarbapenem-type antibacterial agent.

摘要翻译： 公开了式[I]的氮杂环丁酮化合物：其中环B是可具有取代基的苯环，R1是可以具有取代基的羟基取代的低级烷基，X是氧原子， 类似物，Y是氧原子等，Z是可以具有取代基的亚甲基，其可用作1β-甲基碳青霉烯型抗菌剂的合成中间体。

公开(公告)号：US5847115A

公开(公告)日：1998-12-08

申请号：US742812

申请日：1996-11-01

申请人： Tameo Iwasaki ,  Kazuhiko Kondo

发明人： Tameo Iwasaki ,  Kazuhiko Kondo

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D265/12 ,  C07D265/22 ,  C07D279/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D477/04 ,  C07D205/00 ,  C07D279/04 ,  C07D401/00 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D205/08 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D265/12 ,  C07D265/22 ,  C07D279/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D477/04

摘要： There is disclosed an azetidinone compound of the formula �I!: ##STR1## wherein Ring B is a benzene ring which may have substituent(s), R.sup.1 is a hydroxy-substituted lower alkyl group which may have substituent(s), X is oxygen atom and the like, Y is oxygen atom and the like, and Z is a methylene group which may have substituent(s), which is useful as a synthetic intermediate of the 1 .beta.-methylcarbapenem-type antibacterial agent. cl CROSS-REFERENCE TO RELATED APPLICATION

摘要翻译： 公开了式[I]的氮杂环丁酮化合物：其中环B是可具有取代基的苯环，R 1是可具有取代基的羟基取代的低级烷基， X为氧原子等，Y为氧原子等，Z为可具有取代基的亚甲基，可用作1β-甲基碳青霉烯型抗菌剂的合成中间体。 cl相关申请的交叉引用

公开(公告)号：US5703234A

公开(公告)日：1997-12-30

申请号：US462676

申请日：1995-06-05

申请人： Tameo Iwasaki ,  Kazuhiko Kondo ,  Hiroshi Ohmizu

发明人： Tameo Iwasaki ,  Kazuhiko Kondo ,  Hiroshi Ohmizu

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D217/24 ,  C07D239/90 ,  C07D265/14 ,  C07D265/22 ,  C07D279/14 ,  C07D477/02 ,  C07D477/04 ,  C07F7/18 ,  C07D265/18 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D205/085 ,  C07D205/08 ,  C07D217/24 ,  C07D239/90 ,  C07D265/14 ,  C07D265/22 ,  C07D279/14 ,  C07D477/02 ,  C07D477/04 ,  C07F7/186 ,  C07F7/1892

摘要： Novel process for preparing azetidinone compound of the formula �III!: ##STR1## wherein R.sup.1 is H or lower alkyl, R.sup.2 and R.sup.3 combine together with the adjacent nitrogen to form heterocyclic group, and R.sup.4 is protected or unprotected hydroxy-substituted lower alkyl, which comprises reacting an alkanamide compound of the formula �I!: ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are the same as defined above, with a compound of the formula �II!: ##STR3## wherein L.sup.1 is a leaving group and R.sup.4 is the same as defined above, in the presence of a base, said compound �Ill! being useful as synthetic intermediate for 1-methylcarbapenem derivative having excellent antibacterial activity.

摘要翻译： 制备式[III]的氮杂环丁酮化合物的新方法：其中R 1为H或低级烷基，R 2和R 3与相邻的氮原子一起形成杂环基，并且R 4为被保护或未被保护的羟基取代的 低级烷基，其包括使式[I]的烷酰胺化合物：其中R 1，R 2和R 3与上述定义相同，其中R 1，R 2和R 3与式[II]化合物反应：[II] ]其中L1是离去基团，R4与上述定义相同，在碱的存在下，所述化合物[III]可用作具有优异抗菌活性的1-甲基碳青霉烯衍生物的合成中间体。

公开(公告)号：US5631363A

公开(公告)日：1997-05-20

申请号：US477942

申请日：1995-06-07

申请人： Tameo Iwasaki ,  Kazuhiko Kondo

发明人： Tameo Iwasaki ,  Kazuhiko Kondo

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D265/12 ,  C07D265/22 ,  C07D279/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D477/04 ,  C07D227/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D205/08 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D265/12 ,  C07D265/22 ,  C07D279/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D477/04

摘要： There is disclosed an azetidinone compound of the formula [I]: ##STR1## wherein Ring B is a benzene ring which may have substituent(s), R.sup.1 is a hydroxy-substituted lower alkyl group which may have substituent(s), X is oxygen atom and the like, Y is oxygen atom and the like, and Z is a methylene group which may have substituent(s), which is useful as a synthetic intermediate of the 1.beta.-methylcarbapenem-type antibacterial agent.

摘要翻译： 公开了式[I]的氮杂环丁酮化合物：其中环B是可具有取代基的苯环，R 1是可具有取代基的羟基取代的低级烷基， X为氧原子等，Y为氧原子等，Z为可具有取代基的亚甲基，可用作1β-甲基碳青霉烯型抗菌剂的合成中间体。

公开(公告)号：US5342941A

公开(公告)日：1994-08-30

申请号：US19885

申请日：1993-02-19

申请人： Tameo Iwasaki ,  Kazuhiko Kondo ,  Katsuo Ikezawa ,  Hideo Kikkawa ,  Shinsuke Yamagata

发明人： Tameo Iwasaki ,  Kazuhiko Kondo ,  Katsuo Ikezawa ,  Hideo Kikkawa ,  Shinsuke Yamagata

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/443 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  C07C45/63 ,  C07C59/13 ,  C07C59/84 ,  C07C69/00 ,  C07C69/738 ,  C07D20060101 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D237/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C45/63 ,  C07C69/738 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D237/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06

摘要： Naphthalene derivative of the formula [I]: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are hydrogen atom, hydroxy group, cyclo-lower alkyloxy group, substituted or unsubstituted lower alkoxy group, or both combine each other to form lower alkylenedioxy group, R.sup.3 is substituted or unsubstituted nitrogen-containing 6-membered heterocyclic group, and groups of the formulae: --OR.sup.4 and --OR.sup.5 are the same or different and are protected or unprotected hydroxy group, processes for preparing thereof, and synthetic intermediates therefor, these compounds have excellent bronchodilating activity, and are useful in the prophylaxis and treatment of asthma.

摘要翻译： 式[I]的萘衍生物：其中R 1和R 2相同或不同，为氢原子，羟基，环低级烷氧基，取代或未取代的低级烷氧基或两者相互结合 形成低级亚烷基二氧基，R 3为取代或未取代的含氮6元杂环基，式-OR4和-OR5基团相同或不同，为保护或未保护的羟基，其制备方法和 合成中间体，这些化合物具有优异的支气管扩张活性，可用于预防和治疗哮喘。

公开(公告)号：US5260438A

公开(公告)日：1993-11-09

申请号：US52680

申请日：1993-04-27

申请人： Hiroshi Horikawa ,  Kazuhiko Kondo ,  Tameo Iwasaki

发明人： Hiroshi Horikawa ,  Kazuhiko Kondo ,  Tameo Iwasaki

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D463/00 ,  C07D477/02 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D487/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D499/00

CPC分类号： C07D503/00 ,  C07D205/08 ,  C07D463/06 ,  C07D477/02 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D505/00 ,  Y02P20/55

摘要： A method for removing tri-substituted silyl group from .beta.-lactam compound having a tri-substituted silyl group-protecting hydroxy group, which comprises treating with an acid and a fluoride selected from alkali metal fluoride, alkaline earth metal fluoride and hydrogenfluoride of organic or inorganic amine, by which the tri-substituted silyl group can be easily and effectively removed under moderate conditions so that the desired compound can be obtained in high yield at low cost.

摘要翻译： 一种从具有三取代甲硅烷基保护羟基的β-内酰胺化合物中除去三取代甲硅烷基的方法，该方法包括用酸和选自碱金属氟化物，碱土金属氟化物和有机氟化氢的氟化物 无机胺，通过其可以在中等条件下容易且有效地除去三取代甲硅烷基，从而可以低成本高收率地获得所需化合物。