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    Substituted 3-phenyl-5-alkoxy-1,3,4-oxadiazol-2-ones, their preparation and their use in medicaments
    12.
    发明授权
    Substituted 3-phenyl-5-alkoxy-1,3,4-oxadiazol-2-ones, their preparation and their use in medicaments 有权
    取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-恶二唑-2-酮，它们的制备及其在药物中的用途

    公开(公告)号：US06596742B1

    公开(公告)日：2003-07-22

    申请号：US09655373

    申请日：2000-09-05

    申请人： Stefan Petry ,  Karl Schoenafinger ,  Guenter Mueller ,  Karl-Heinz Baringhaus

    发明人： Stefan Petry ,  Karl Schoenafinger ,  Guenter Mueller ,  Karl-Heinz Baringhaus

    IPC分类号： A61K314245

    CPC分类号： C07D271/113

    摘要： Substituted 3-phenyl-5-alkoxy-1,3,4-oxadiazol-2-ones of the formula 1 in any optically isomeric form, and their physiologically acceptable salts, where R1 is C1-C6-alkyl, C3-C9-cycloalkyl, both of which may be unsubstituted or substituted, and R2 and R3 independently of one another are hydrogen, C6-C10-aryl, C3-C8-cycloalkyl, C6-C10-aryloxymethyl, O-benzyl, O—C6-C10-aryl, O—C3-C8-cycloalkyl, O—C1-C6-alkyl, SO2—NH—C1-C6-alkyl, SO2—NH-(2,2,6,6-tetramethylpiperidin-4-yl), SO2—NH—C3-C8-cycloalkyl, SO2—N(C1-C6-alkyl)2 or COX, where X is O—C1-C6-alkyl, NH—C1-C6-alkyl, NH—C3-C8-cycloalkyl or N(C1-C6-alkyl)2, with the proviso that the substitutents R2 and R3 may in some instances be unsubstituted or substituted and are not both simultaneously hydrogen. A process for their preparation, and their inhibitory effect on the hormone-sensitive lipase, HSL.

    摘要翻译： 以任何光学异构体形式的取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-恶二唑-2-酮及其生理上可接受的盐，其中R 1是C 1 -C 6 - 烷基，C 3 -C 9 - 环烷基， 两者可以是未取代的或取代的，R 2和R 3彼此独立地是氢，C 6 -C 10 - 芳基，C 3 -C 8 - 环烷基，C 6 -C 10 - 芳氧基甲基，O-苄基，O-C 6 -C 10 - 芳基， O-C 3 -C 8 - 环烷基，O-C 1 -C 6烷基，SO 2 -NH-C 1 -C 6烷基，SO 2 -NH-（2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基），SO 2 -NH- C 3 -C 8 - 环烷基，SO 2 -N（C 1 -C 6 - 烷基）2或COX，其中X是O-C 1 -C 6烷基，NH-C 1 -C 6烷基，NH-C 3 -C 8环烷基或N -C 1-6 - 烷基）2，条件是取代基R2和R3在一些情况下可以是未取代的或取代的，并且不同时是氢。 其制备方法及其对激素敏感性脂肪酶HSL的抑制作用。

    Substituted 3-phenyl-5-alkoxy-1,3,4-oxadiazol-2-ones, their preparation and their use as pharmaceuticals
    13.
    发明授权
    Substituted 3-phenyl-5-alkoxy-1,3,4-oxadiazol-2-ones, their preparation and their use as pharmaceuticals 有权
    取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-恶二唑-2-酮，它们的制备及其作为药物的用途

    公开(公告)号：US06369088B2

    公开(公告)日：2002-04-09

    申请号：US09799082

    申请日：2001-03-06

    申请人： Karl Schoenafinger ,  Stefan Petry ,  Guenter Mueller ,  Karl-Heinz Baringhaus

    发明人： Karl Schoenafinger ,  Stefan Petry ,  Guenter Mueller ,  Karl-Heinz Baringhaus

    IPC分类号： C07D271113

    CPC分类号： C07D271/113 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

    摘要： Substituted 3-phenyl-5-alkoxy-1,3,4-oxadiazol-2-ones of the formula 1 are described, in which R1 is substituted C1-C6-alkyl and C3-C9-cycloalkyl, R2, R3, R4 and R5 are hydrogen, halogen, nitro, C1-C4-alkyl, C1-C9-alkyloxy, substituted C6-C10-aryl-C1-C4-alkyloxy, C6-C10-aryloxy, C6-C10-aryl, C3-C8-cycloalkyl or O—C3—C8-cycloalkyl, or 2-oxopyrrolidin-1-yl, 2,5-dimethylpyrrol-1-yl or NR6-A-R7, with the proviso that R2, R3, R4 and R5 are not simultaneously hydrogen, and at least one of the radicals R2, R3, R4 or R5 is the radical 2-oxopyrrolidin-1-yl, 2,5-dimethylpyrrol-1-yl or NR6-A-R7, wherein R6=hydrogen, C1-C4-alkyl or substituted C6-C10-aryl-C1-C4-alkyl, A=a single bond, COn, SOn or CONH, n=1 or 2, R7=hydrogen, substituted C1-C18-alkyl, C2-C18-alkenyl, C6-C10-aryl-C1-C4-alkyl, C5-C8-cycloalkyl-C1-C4-alkyl, C5-C8-cycloalkyl, C6-C10-aryl-C2-C6-alkenyl, C6-C10-aryl, biphenylyl, biphenylyl-C1-C4-alkyl, indanyl, or the group Het-(CH2)r—, wherein r=0, 1, 2 or 3 and Het=a saturated or unsaturated 5-7-membered heterocycle, which may be optionally benzo-fused and optionally substituted, and proceses for their preparation. The compounds of formula 1 show an inhibitory effect on hormone-sensitive lipase, HSL.

    摘要翻译： 描述了式1的取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-恶二唑-2-酮，其中R 1是取代的C 1 -C 6 - 烷基和C 3 -C 9 - 环烷基，R 2，R 3，R 4和 R 5是氢，卤素，硝基，C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 9 - 烷氧基，取代的C 6 -C 10 - 芳基-C 1 -C 4 - 烷氧基，C 6 -C 10 - 芳氧基，C 6 -C 10 - 芳基，C 3 -C 8 - 或O-C 3 -C 8 - 环烷基或2-氧代吡咯烷-1-基，2,5-二甲基吡咯-1-基或NR6-A-R7，条件是R2，R3，R4和R5不同时为氢， 并且基团R 2，R 3，R 4或R 5中的至少一个是基团2-氧代吡咯烷-1-基，2,5-二甲基吡咯-1-基或NR6-A-R7，其中R6 =氢，C1-C4- 烷基或取代的C 6 -C 10 - 芳基-C 1 -C 4烷基，A =单键，COn，SO n或CONH，n = 1或2，R 7 =氢，取代的C 1 -C 18烷基，C 2 -C 18 - 烯基， C 6 -C 10 - 芳基-C 1 -C 4烷基，C 5 -C 8 - 环烷基-C 1 -C 4烷基，C 5 -C 8 - 环烷基，C 6 -C 10 - 芳基-C 2 -C 6 - 烯基，C 6 -C 10 - 芳基，联苯基， 联苯基-C 1 -C 4烷基，二氢化茚基或Het-（CH 3）

    PIM-3 kinase as a target for type 2 diabetes mellitus
    18.
    发明授权
    PIM-3 kinase as a target for type 2 diabetes mellitus 有权
    PIM-3激酶作为2型糖尿病的靶标

    公开(公告)号：US07629126B2

    公开(公告)日：2009-12-08

    申请号：US11609652

    申请日：2006-12-12

    申请人： Marc Korn ,  Guenter Mueller ,  Rudolf Schneider ,  Georg Tschank

    发明人： Marc Korn ,  Guenter Mueller ,  Rudolf Schneider ,  Georg Tschank

    IPC分类号： C12Q1/68 ,  C12Q1/48 ,  C12N15/54

    CPC分类号： C12Q1/6883 ,  C12N9/1205

    摘要： The invention relates to isolated nucleic acid molecules and to host cells comprising such nucleic acid molecules. Moreover, the invention relates to a polypeptide having PIM-3 activity and having a definite amino acid sequence, as well as to the use of PIM-3 as a screening agent for identifying anti-type 2 diabetes mellitus drugs and for preparing a medicament for the treatment of insulin resistance or type 2 diabetes mellitus.

    摘要翻译： 本发明涉及分离的核酸分子和宿主包含这种核酸分子的细胞。 此外，本发明涉及具有PIM-3活性并具有确定氨基酸序列的多肽，以及使用PIM-3作为鉴定抗2型糖尿病药物的筛选剂，并且用于制备用于 治疗胰岛素抵抗或2型糖尿病。

    Inositolglycans having insulin-like action
    20.
    发明授权
    Inositolglycans having insulin-like action 失效
    具有胰岛素样作用的肌醇

    公开(公告)号：US6004938A

    公开(公告)日：1999-12-21

    申请号：US979865

    申请日：1997-11-26

    申请人： Wendelin Frick ,  Guenter Mueller

    发明人： Wendelin Frick ,  Guenter Mueller

    IPC分类号： C07H15/207 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/715 ,  A61K31/716 ,  A61K38/28 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P5/48 ,  C07H3/04 ,  C07H3/06 ,  C07H11/04 ,  C07H15/203 ,  C08B37/00 ,  A01N43/04

    CPC分类号： C07H3/06 ,  C07H3/04 ,  Y10S514/866

    摘要： The invention relates to inositolglycans having insulin-like action. Specific compounds are provided having the formula IA--Z--R (I)where A is the radical H--P(O)(OH)--, H--P(S)(OH)--, HO--P(S)(OH)--, HS--P(S)(OH)--, (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl-P(O)(OH)--, (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl-P(S)(OH)--, S(O).sub.2 (OR.sup.1)--, S(O)(OR.sup.1)--, NH.sub.2 --C(O)--, R.sup.1 R.sup.2 N--, R.sup.1 R.sup.2 N--C(O)--NH--, R.sup.1 O--SO.sub.2 --NH--, (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl-SO.sub.2 --, (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl-S(O)-- or R.sup.1 --S--, Z is 2 to 6 substituted or unsubstituted sugar radicals and R is substituted or unsubstituted inositol. The inventive compounds are suitable for the treatment of diabetes mellitus or noninsulin-dependent diabetes.

    摘要翻译： 本发明涉及具有胰岛素样作用的肌醇。 提供具有式IA-ZR（I）的具体化合物，其中A是基团HP（O）（OH） - ，HP（S）（OH） - ，HO-P（S）（OH） - ，HS-P （S）（OH） - ，（C 1 -C 4） - 烷基-P（O）（OH） - ，（C 1 -C 4） - 烷基-P（S）（OH） - ，S（O） - ，S（O）（OR1） - ，NH2-C（O） - ，R1R2N-，R1R2N-C（O）-NH-，R1O-SO2-NH-，（C1-C4） - 烷基-SO2-， （C 1 -C 4） - 烷基-S（O） - 或R 1 -S-，Z是2至6个取代或未取代的糖基，R是取代或未取代的肌醇。 本发明化合物适用于治疗糖尿病或非胰岛素依赖性糖尿病。