公开(公告)号：US20120178700A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13120360

申请日：2009-09-22

申请人： Huw M. Nash ,  Rosana Kapeller-Libermann ,  Jiawen Han ,  Tomi K. Sawyer ,  Justin Noehre

发明人： Huw M. Nash ,  Rosana Kapeller-Libermann ,  Jiawen Han ,  Tomi K. Sawyer ,  Justin Noehre

IPC分类号： A61K38/10 ,  A61P35/00 ,  A61K38/16 ,  C07K7/08 ,  C07K14/00

CPC分类号： C07K14/47

摘要： The present invention provides novel peptidomimetic macrocycles and methods of using such macrocycles for the treatment of disease.

公开(公告)号：US20120135986A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13357745

申请日：2012-01-25

申请人： Dong Zou ,  Wei-Sheng Huang ,  R. Mathew Thomas ,  Jan Antionette C. Romero ,  Jiwei Qi ,  Yihan Wang ,  Xiaotian Zhu ,  William C. Shakespeare ,  Rajeswari Sundaramoorthi ,  Chester A. Metcalf, III ,  David C. Dalgarno ,  Tomi K. Sawyer

发明人： Dong Zou ,  Wei-Sheng Huang ,  R. Mathew Thomas ,  Jan Antionette C. Romero ,  Jiwei Qi ,  Yihan Wang ,  Xiaotian Zhu ,  William C. Shakespeare ,  Rajeswari Sundaramoorthi ,  Chester A. Metcalf, III ,  David C. Dalgarno ,  Tomi K. Sawyer

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/53 ,  A61K31/519 ,  C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to compounds of the general formula: in which the variable groups are as defined herein, and to their preparation and use.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的化合物：其中可变基团如本文所定义，以及其制备和用途。

公开(公告)号：US20120115783A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13120376

申请日：2009-09-22

申请人： Huw M. Nash ,  Rosana Kapeller-Libermann ,  Jiawen Han ,  Tomi K. Sawyer ,  Justin Noehre

发明人： Huw M. Nash ,  Rosana Kapeller-Libermann ,  Jiawen Han ,  Tomi K. Sawyer ,  Justin Noehre

IPC分类号： A61K38/12 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  C07K7/56 ,  C07K14/00

CPC分类号： C07K14/4702 ,  C07K7/56

摘要： The present invention provides novel peptidomimetic macrocycles and methods of using such macrocycles for the treatment of disease.

摘要翻译： 本发明提供新颖的拟肽大环化合物和使用这种大环化合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20090176781A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12227002

申请日：2007-05-08

申请人： Yihan Wang ,  Xiaotian Zhu ,  Rajeswari Sundaramoorthi ,  Wei-Sheng Huang ,  Dong Zhu ,  R. Mathew Thomas ,  Jiwei Qi ,  Jan Antoinette C. Romero ,  David C. Dalgarno ,  William C. Shakespeare ,  Tomi K. Sawyer ,  Chester A. Metcalf, III

发明人： Yihan Wang ,  Xiaotian Zhu ,  Rajeswari Sundaramoorthi ,  Wei-Sheng Huang ,  Dong Zhu ,  R. Mathew Thomas ,  Jiwei Qi ,  Jan Antoinette C. Romero ,  David C. Dalgarno ,  William C. Shakespeare ,  Tomi K. Sawyer ,  Chester A. Metcalf, III

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D237/20 ,  C07D237/28 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds of the general formula: in which the variable groups are as defined herein, and to their preparation and use.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的化合物：其中可变基团如本文所定义，及其制备和用途。

公开(公告)号：US07132427B2

公开(公告)日：2006-11-07

申请号：US10177595

申请日：2002-06-21

申请人： Yihan Wang ,  Chester A. Metcalf, III ,  William C. Shakespeare ,  Tomi K. Sawyer ,  Regine Bohacek ,  Rajeswari Sundaramoorthi

发明人： Yihan Wang ,  Chester A. Metcalf, III ,  William C. Shakespeare ,  Tomi K. Sawyer ,  Regine Bohacek ,  Rajeswari Sundaramoorthi

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/517 ,  C07F9/02 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  A01N43/04 ,  A61P19/10 ,  C08B3/00 ,  C07H11/04

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/65583

摘要： This invention relates to compounds of the general formula: in which RA, RB, RC and RD are as defined herein, and to their preparation and use.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的化合物：其中R A，R B，R C和R D D均为 >如本文所定义，以及其制备和使用。

公开(公告)号：US06706699B2

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US10177990

申请日：2002-06-21

申请人： Yihan Wang ,  Chester A. Metcalf, III ,  William C. Shakespeare ,  Tomi K. Sawyer ,  Regine Bohacek ,  Rajeswari Sundaramoorthi

发明人： Yihan Wang ,  Chester A. Metcalf, III ,  William C. Shakespeare ,  Tomi K. Sawyer ,  Regine Bohacek ,  Rajeswari Sundaramoorthi

IPC分类号： C07D906

CPC分类号： C07F9/3821 ,  C07F9/4012 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65583

摘要： This invention relates to compounds of the general formula: in which RA, RB, RC and RD are as defined herein, and to their preparation and use.

摘要翻译： 本发明涉及下列通式的化合物：其中R A，R B，R C和R D如本文所定义，以及其制备和用途。

公开(公告)号：US5132400A

公开(公告)日：1992-07-21

申请号：US511273

申请日：1990-04-20

申请人： Ronald B. Gammill ,  Tomi K. Sawyer

发明人： Ronald B. Gammill ,  Tomi K. Sawyer

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K38/55 ,  A61P5/38 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D263/06 ,  C07D265/06 ,  C07D277/28 ,  C07D279/06 ,  C07D403/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K5/117 ,  C07K14/81

CPC分类号： C07K5/0227 ,  C07K5/1024

摘要： The present invention provides novel peptides of the formula X-A.sub.6 -B.sub.7 -C.sub.8 -D.sub.9 -E.sub.10 -F.sub.11 containing a novel (1-amino-2-hydroxy-2-heterocyclic) ethyl moiety of the formula XL.sub.2c at the E.sub.10 -F.sub.11 -position, X is a terminal group, and the remaining variables are amino acid residues. The present invention also provides novel intermediate compounds. These peptides are useful as renin inhibitors and as inhibitors of retroviral proteases. Renin inhibitors are useful for the diagnosis and control of renin-dependent hyperaldosterism, other renin-dependent cardiovascular disorders and ocular disorders. Inhibitors of retroviral proteases, such as the HIV-I protease, are useful for treating diseases caused by retroviruses, such as human acquired immunodificiency disease syndrome (AIDS). ##STR1##

摘要翻译： 本发明提供了在E10-F11-F11中含有式XL2c的新的（1-氨基-2-羟基-2-杂环）乙基部分的式X-A6-B7-C8-D9-E10-F11的新型肽， 位置，X是末端基团，剩余的变量是氨基酸残基。 本发明还提供了新的中间体化合物。 这些肽可用作肾素抑制剂和作为逆转录病毒蛋白酶的抑制剂。 肾素抑制剂可用于诊断和控制肾素依赖性醛固酮增多症，其他肾素依赖性心血管疾病和眼部疾病。 逆转录病毒蛋白酶如HIV-1蛋白酶的抑制剂可用于治疗由逆转录病毒引起的疾病，例如人类获得性免疫疾病疾病综合征（AIDS）。 XL2c

公开(公告)号：US09458202B2

公开(公告)日：2016-10-04

申请号：US12625533

申请日：2009-11-24

申请人： Huw M. Nash ,  David Allen Annis ,  Rosana Kapeller-Libermann ,  Tomi K. Sawyer ,  Noriyuki Kawahata

发明人： Huw M. Nash ,  David Allen Annis ,  Rosana Kapeller-Libermann ,  Tomi K. Sawyer ,  Noriyuki Kawahata

IPC分类号： A61K38/02 ,  C07K2/00 ,  C07K14/00 ,  C07K14/47 ,  A61K31/02

CPC分类号： G01N33/68 ,  A61K31/02 ,  C07K2/00 ,  C07K14/001 ,  C07K14/4705 ,  C07K14/4747 ,  C07K14/4748

摘要： The present invention provides biologically active peptidomimetic macrocycles with improved properties relative to their corresponding polypeptides. The invention additionally provides methods of preparing and using such macrocycles, for example in therapeutic applications.

摘要翻译： 本发明提供了相对于其相应多肽具有改进性质的生物活性的拟肽大环化合物。 本发明另外提供了制备和使用这种大环化合物的方法，例如在治疗应用中。

公开(公告)号：US09090561B2

公开(公告)日：2015-07-28

申请号：US13614838

申请日：2012-09-13

申请人： Yihan Wang ,  Xiaotian Zhu ,  Rajeswari Sundaramoorthi ,  Wei-Sheng Huang ,  Dong Zou ,  R. Mathew Thomas ,  Jiwei Qi ,  Jan Antoinette C. Romero ,  David C. Dalgarno ,  William C. Shakespeare ,  Tomi K. Sawyer ,  Chester A. Metcalf, III

发明人： Yihan Wang ,  Xiaotian Zhu ,  Rajeswari Sundaramoorthi ,  Wei-Sheng Huang ,  Dong Zou ,  R. Mathew Thomas ,  Jiwei Qi ,  Jan Antoinette C. Romero ,  David C. Dalgarno ,  William C. Shakespeare ,  Tomi K. Sawyer ,  Chester A. Metcalf, III

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D237/20 ,  C07D237/28 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D237/20 ,  C07D237/28 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds of the general formula: in which the variable groups are as defined herein, and to their preparation and use.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的化合物：其中可变基团如本文所定义，及其制备和用途。

公开(公告)号：US20130072439A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：US13497522

申请日：2010-09-22

申请人： Huw M. Nash ,  Rosana Kapeller-Libermann ,  Jia-wen Han ,  Tomi K. Sawyer ,  Justin Noehre ,  Noriyuki Kawahata

发明人： Huw M. Nash ,  Rosana Kapeller-Libermann ,  Jia-wen Han ,  Tomi K. Sawyer ,  Justin Noehre ,  Noriyuki Kawahata

IPC分类号： A61K38/16 ,  A61K38/12 ,  C07K14/00 ,  C07K7/64

CPC分类号： A61K38/16 ,  A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  C07K7/50 ,  C07K7/64 ,  C07K14/00

摘要： Disclosed are peptidomimetic macrocycles comprising a helix, such as an alpha helix, and methods of using such macrocycles for the treatment of disease such as cancer. In other aspects, the peptidomimetic macrocycle comprises an a,a-disubstituted amino acid, or may comprise a crosslinker linking the a-positions of at least two amino acids or at least one of said two amino acids may be an a,a-disubstituted amino acid. Further included is the targeting of components of the Wnt signaling pathway such as the Tcf4-/3-catenin complex.

摘要翻译： 公开了包含螺旋的拟肽大环化合物，例如α螺旋，以及使用这种大环化合物治疗诸如癌症的疾病的方法。 在其它方面，拟肽大环化合物包含a，α-二取代的氨基酸，或可以包含连接至少两个氨基酸的a-位的交联剂或所述两个氨基酸中的至少一个可以是a， 氨基酸。 进一步包括靶向Wnt信号通路的组分，例如Tcf4- / 3-连环蛋白复合物。