公开(公告)号：US08552002B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US11570983

申请日：2005-06-23

申请人： Qiang Ding ,  Nathanael Schiander Gray ,  Bing Li ,  Yi Liu ,  Taebo Sim ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner Breitenstein ,  Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Marc Lang ,  Paul William Manley ,  Joseph Schoepfer ,  Carsten Spanka

发明人： Qiang Ding ,  Nathanael Schiander Gray ,  Bing Li ,  Yi Liu ,  Taebo Sim ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner Breitenstein ,  Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Marc Lang ,  Paul William Manley ,  Joseph Schoepfer ,  Carsten Spanka

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D251/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents X1, R1, R2, R3 and R4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, and a method for the treatment of such a disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中取代基X1，R1，R2，R3和R4具有本发明说明书中阐述和解释的含义，制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物 ，其任选与一种或多种其它药学活性化合物组合用于治疗对蛋白激酶活性的抑制作出反应的疾病的用途，以及治疗这种疾病的方法。

公开(公告)号：US20090137804A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US11570983

申请日：2005-06-23

申请人： Qiang Ding ,  Nathanael Schiander Gray ,  Bing Li ,  Yi Liu ,  Taebo Sim ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner Breitenstein ,  Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Marc Lang ,  Paul W. Manley ,  Joseph Schoepfer ,  Carsten Spanka

发明人： Qiang Ding ,  Nathanael Schiander Gray ,  Bing Li ,  Yi Liu ,  Taebo Sim ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner Breitenstein ,  Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Marc Lang ,  Paul W. Manley ,  Joseph Schoepfer ,  Carsten Spanka

IPC分类号： A61K31/50 ,  C07D239/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D251/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents X1, R1, R2, R3 and R4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, and a method for the treatment of such a disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中取代基X1，R1，R2，R3和R4具有本发明说明书中阐述和解释的含义，制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物 ，其任选与一种或多种其它药学活性化合物组合用于治疗对蛋白激酶活性的抑制作出反应的疾病的用途，以及治疗这种疾病的方法。

公开(公告)号：US09403827B2

公开(公告)日：2016-08-02

申请号：US14762037

申请日：2014-01-21

申请人： Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Robert Mah ,  Keiichi Masuya ,  Achim Schlapbach ,  Andrea Vaupel

发明人： Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Robert Mah ,  Keiichi Masuya ,  Achim Schlapbach ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/28

CPC分类号： C07D473/28 ,  A61K31/522

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): (I) as described herein, pharmaceutical preparations comprising such compounds, uses and methods of use for such compounds in the treatment of a disorder or a disease mediated by the activity of as MDM2 and/or MDM4, and combinations comprising such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：本文所述的（I）化合物，包含这些化合物的药物制剂，用于治疗由MDM2和/或MDM2的活性介导的病症或疾病的用途和用途的方法， 或MDM4，以及包含这些化合物的组合。

公开(公告)号：US08859586B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US14127159

申请日：2012-06-19

申请人： Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Keiichi Masuya ,  Stefan Stutz

发明人： Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Keiichi Masuya ,  Stefan Stutz

IPC分类号： C07D217/22 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  C07D405/08 ,  C07D401/08 ,  C07D217/24

CPC分类号： C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/04 ,  C07D401/08 ,  C07D405/08

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): as defined in the application. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：如申请中所定义。 这些化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性介导的病症或疾病。

公开(公告)号：US08030311B2

公开(公告)日：2011-10-04

申请号：US11914895

申请日：2006-04-12

申请人： Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Clive McCarthy ,  Andrea Vaupel

发明人： Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Clive McCarthy ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  C07D401/12 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： The invention relates to compounds of the formula (I) wherein the moieties R1, R2, R3, R9, R10 and Q and X, Y and Z are as defined in the specification, and salts thereof, as well as their use, methods of use for them and method of their synthesis, and the like. The compounds are protein kinase inhibitors and can, inter alia, be used in the treatment of various proliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中部分R 1，R 2，R 3，R 9，R 10和Q和X，Y和Z如说明书中所定义，及其盐，以及它们的用途， 用于它们及其合成方法等。 这些化合物是蛋白激酶抑制剂，尤其可用于治疗各种增殖性疾病。

公开(公告)号：US07652022B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US10515113

申请日：2003-05-28

申请人： Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Paul William Manley ,  Guido Bold ,  Eugen Boss ,  Vito Guagnano ,  Andrea Vaupel

发明人： Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Paul William Manley ,  Guido Bold ,  Eugen Boss ,  Vito Guagnano ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/40 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to the use of diaryl urea derivatives in the treatment of protein kinase dependent diseases or for the manufacture of pharmaceutical compositions for use in the treatment of said diseases, methods of use of diaryl urea derivatives in the treatment of said diseases, pharmaceutical preparations comprising diaryl urea derivatives for the treatment of said diseases, diaryl urea derivatives for use in the treatment of said diseases, novel diaryl urea derivatives, pharmaceutical preparations comprising these novel diaryl urea derivatives, processes for the manufacture of the novel diaryl urea derivatives, the use or methods of use of the novel diaryl urea derivatives as mentioned above, and/or these novel diaryl urea derivatives for use in the treatment of the animal or human body.

摘要翻译： 本发明涉及二芳基脲衍生物在治疗蛋白激酶依赖性疾病或用于制备用于治疗所述疾病的药物组合物中的用途，二芳基脲衍生物在治疗所述疾病中的应用方法，药物制剂 包括用于治疗所述疾病的二芳基脲衍生物，用于治疗所述疾病的二芳基脲衍生物，新型二芳基脲衍生物，包含这些新型二芳基脲衍生物的药物制剂，制备新型二芳基脲衍生物的方法， 或使用上述新型二芳基脲衍生物的方法，和/或这些新型二芳基脲衍生物用于动物或人体的治疗。

公开(公告)号：US20080312248A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US12158873

申请日：2006-12-20

申请人： Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano

发明人： Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  C07D239/28 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12

摘要： The invention relates to heteroaryl aryl ureas of the formula IA, wherein the radicals and symbols have the meanings as defined herein, the use of such compounds in the treatment of protein kinase dependent diseases; to pharmaceutical preparations comprising said heteroaryl aryl ureas, to processes for the manufacture of such novel compounds and to methods of treatment comprising the use of such heteroaryl aryl ureas.

摘要翻译： 本发明涉及式IA的杂芳基芳基脲，其中基团和符号具有本文定义的含义，这些化合物在治疗蛋白激酶依赖性疾病中的用途; 涉及包含所述杂芳基芳基脲的药物制剂，以及制备这些新化合物的方法和包括使用这种杂芳基芳基脲的治疗方法。

公开(公告)号：US08969341B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US14361068

申请日：2012-11-28

申请人： Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Robert Mah ,  Keiichi Masuya ,  Achim Schlapbach ,  Stefan Stutz ,  Andrea Vaupel

发明人： Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Robert Mah ,  Keiichi Masuya ,  Achim Schlapbach ,  Stefan Stutz ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4155 ,  C07D413/14 ,  C07D487/14 ,  C07D239/02 ,  C07D403/14 ,  C07D215/00 ,  C07D211/80 ,  C07D401/14 ,  C07D257/02 ,  C07D487/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) as described herein, pharmaceutical preparations comprising such compounds, uses and methods of use for such compounds in the treatment of a disorder or a disease mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, and combinations comprising such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及本文所述的式（I）化合物，包含这些化合物的药物制剂，用于治疗由MDM2和/或MDM4的活性介导的疾病或疾病的化合物的用途和用途，以及组合 包括这样的化合物。

公开(公告)号：US20140275158A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14127159

申请日：2012-06-19

申请人： Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Keiichi Masuya ,  Stefan Stutz

发明人： Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Keiichi Masuya ,  Stefan Stutz

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D405/08 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  C07D401/08

CPC分类号： C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/04 ,  C07D401/08 ,  C07D405/08

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): as defined in the application. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：如申请中所定义。 这些化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性介导的病症或疾病。

公开(公告)号：US20120165310A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13394534

申请日：2010-09-10

申请人： Bei Chen ,  Robin Alec Fairhurst ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Jiang Songchun ,  Wenshuo Lu ,  Thomas H. Marsilje, III ,  Clive McCarthy ,  Pierre-Yves Michellys ,  Frederic Stauffer ,  Stefan Stutz ,  Andrea Vaupel

发明人： Bei Chen ,  Robin Alec Fairhurst ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Jiang Songchun ,  Wenshuo Lu ,  Thomas H. Marsilje, III ,  Clive McCarthy ,  Pierre-Yves Michellys ,  Frederic Stauffer ,  Stefan Stutz ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  C07D493/08 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/554 ,  A61P19/00 ,  A61K31/5386 ,  C07D495/08 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4858

摘要： The invention relates to compounds of formula I, wherein the substituents are as defined in the specification; to processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions comprising such compounds; such compounds as a medicament; such compounds for the treatment of a proliferative disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中取代基如说明书中所定义; 制备这些化合物的方法; 包含这些化合物的药物组合物; 诸如药物的化合物; 这种化合物用于治疗增殖性疾病。