公开(公告)号：US20090048425A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US11912575

申请日：2006-08-18

申请人： Mitsuo Konishi ,  Teruhiko Inoue

发明人： Mitsuo Konishi ,  Teruhiko Inoue

IPC分类号： C08G61/10

CPC分类号： B01J23/46 ,  B01J23/60 ,  B01J23/96 ,  B01J27/053 ,  B01J38/64 ,  C07C5/11 ,  C07C2523/46 ,  C07C2527/053 ,  C07C2601/16 ,  Y02P20/584

摘要： According to the present invention, when cycloolefins are produced by partially hydrogenating a monocyclic aromatic hydrocarbon with hydrogen in the presence of a ruthenium catalyst, water, and a metal sulfate, the decrease in catalytic activity and cycloolefin selectivity is suppressed by reducing the concentration of chloride ions dissolved in the water in which the catalyst is present to 300 wt ppm or less and regenerating a part or all of the catalyst for reuse. Zinc sulfate is preferably used as the metal sulfate. Further, the raw materials and catalyst to be supplied to the reaction preferably have a reduced chloride ion content. This method can suppress the decrease in long-term catalytic activity and cycloolefin selectivity. Furthermore, the catalytic activity and cycloolefin selectivity after catalyst regeneration can be maintained at a high level. As a result, cycloolefins can be efficiently produced for a long period of time.

摘要翻译： 根据本发明，当在钌催化剂，水和金属硫酸盐的存在下，通过氢气使单环芳族烃部分氢化制备环烯烃时，通过降低氯化物的浓度来抑制催化活性和环烯选择性的降低 溶解在其中存在催化剂的水中的离子为300重量ppm以下，再生部分或全部催化剂用于再利用。 硫酸锌优选用作金属硫酸盐。 此外，供给反应的原料和催化剂优选具有减少的氯离子含量。 该方法可以抑制长期催化活性和环烯烃选择性的降低。 此外，催化剂再生后的催化活性和环烯选择性可以保持在高水平。 因此，可以长时间有效地制造环烯烃。

公开(公告)号：US07371760B2

公开(公告)日：2008-05-13

申请号：US10600266

申请日：2003-06-20

申请人： Fumitoshi Asai ,  Atsuhiro Sugidachi ,  Taketoshi Ogawa ,  Teruhiko Inoue

发明人： Fumitoshi Asai ,  Atsuhiro Sugidachi ,  Taketoshi Ogawa ,  Teruhiko Inoue

IPC分类号： A61K31/60 ,  A61K31/4743

摘要： A combination of 2-acetoxy-5-(α-cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and aspirin, which possess excellent inhibitory activity against platelet aggregation and thrombogenesis, and is useful for preventing or treating diseases caused by thrombus or embolus.

公开(公告)号：US5073556A

公开(公告)日：1991-12-17

申请号：US659829

申请日：1991-02-22

申请人： Masayuki Iwata ,  Tomio Kimura ,  Teruhiko Inoue ,  Yoshimi Fujihara ,  Tetsushi Katsube

发明人： Masayuki Iwata ,  Tomio Kimura ,  Teruhiko Inoue ,  Yoshimi Fujihara ,  Tetsushi Katsube

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D215/56 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## (in which: R.sup.1 represents fluorinated methoxy; R.sup.2 represents a nitrogen-containing heterocyclic group and R.sup.3 represents hydrogen or amino) and pharmaceutically acceptable salts, esters and amides thereof are valuable antibacterial agents, which may be prepared by reacting a compound similar to that of formula (I) but in which R.sup.2 is replaced by a halogen atom with a compound providing the required group R.sup.2.

公开(公告)号：US6087379A

公开(公告)日：2000-07-11

申请号：US257818

申请日：1999-02-25

申请人： Fumitoshi Asai ,  Atsuhiro Sugidachi ,  Toshihiko Ikeda ,  Hiroyuki Koike ,  Teruhiko Inoue ,  Katsunori Takata ,  Ryo Iwamura ,  Jun-ichiro Kita ,  Kenji Yoneda

发明人： Fumitoshi Asai ,  Atsuhiro Sugidachi ,  Toshihiko Ikeda ,  Hiroyuki Koike ,  Teruhiko Inoue ,  Katsunori Takata ,  Ryo Iwamura ,  Jun-ichiro Kita ,  Kenji Yoneda

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/46 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/20 ,  C07D211/54 ,  C07D211/72 ,  C07D213/70 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/20 ,  C07D211/54 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  Y02P20/55

摘要： A cyclic amine derivative represented by the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a substituted or unsubstituted phenyl group, R.sup.2 represents a substituted of unsubstituted C.sub.1 -C.sub.8 aliphatic acyl group, a substituted or unsubstituted benzoyl group or a C.sub.1 -C.sub.4 alkoxycarbonyl group, and R.sup.3 represents a substituted 3 to 7 membered saturated cyclic amino group which may form a fused ring; or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds and salts have excellent platelet aggregation inhibitory action. They are useful for the treatment and prevention of such diseases as embolism, thrombosis or arteriosclerosis and for the preparation of pharmaceutical compositions for such uses.

摘要翻译： 由下式表示的环状胺衍生物：其中，R1表示取代或未取代的苯基，R2表示取代未取代的C1-C8脂肪族酰基，取代或未取代的苯甲酰基或C1〜C4烷氧基羰基，R3表示 可以形成稠环的取代的3至7元饱和环氨基; 或其药学上可接受的盐。 化合物和盐具有优异的血小板聚集抑制作用。 它们可用于治疗和预防诸如栓塞，血栓形成或动脉硬化等疾病以及制备用于此类用途的药物组合物。

公开(公告)号：US5496951A

公开(公告)日：1996-03-05

申请号：US379975

申请日：1995-01-27

申请人： Masayuki Iwata ,  Tomio Kimura ,  Teruhiko Inoue ,  Yoshimi Fujihara ,  Tetsushi Katsube

发明人： Masayuki Iwata ,  Tomio Kimura ,  Teruhiko Inoue ,  Yoshimi Fujihara ,  Tetsushi Katsube

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D215/56 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## (in which: R.sup.1 represents fluorinated methoxy: R.sup.2 represents a nitrogen-containing heterocyclic group and R.sup.3 represents hydrogen or amino) and pharmaceutically acceptable salts, esters and amides thereof are valuable antibacterial agents, which may be prepared by reacting a compound similar to that of formula (I) but in which R.sup.2 is replaced by a halogen atom with a compound providing the required group R.sup.2.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R1表示氟化甲氧基：R2表示含氮杂环基，R3表示氢或氨基），其药学上可接受的盐，酯和酰胺是有价值的抗菌剂 其可以通过使类似于式（I）的化合物与其中R 2被卤素原子替换的化合物与提供所需基团R2的化合物反应来制备。

公开(公告)号：US5348961A

公开(公告)日：1994-09-20

申请号：US594283

申请日：1990-10-09

申请人： Masayuki Iwata ,  Tomio Kimura ,  Teruhiko Inoue ,  Yoshimi Fujihara ,  Tetsushi Katsube

发明人： Masayuki Iwata ,  Tomio Kimura ,  Teruhiko Inoue ,  Yoshimi Fujihara ,  Tetsushi Katsube

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D215/56 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## (in which: R.sup.1 represents fluorinated methoxy; R.sup.2 represents a nitrogen-containing heterocyclic group and R.sup.3 represents hydrogen or amino) and pharmaceutically acceptable salts, esters and amides thereof are valuable antibacterial agents, which may be prepared by reacting a compound similar to that of formula (I) but in which R.sup.2 is replaced by a halogen atom with a compound providing the required group R.sup.2.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中：R1表示氟化甲氧基; R2表示含氮杂环基，R3表示氢或氨基），其药学上可接受的盐，酯和酰胺是有价值的抗菌剂 其可以通过使类似于式（I）的化合物与其中R 2被卤素原子替换的化合物与提供所需基团R2的化合物反应来制备。

公开(公告)号：US07947859B2

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：US11912575

申请日：2006-08-18

申请人： Mitsuo Konishi ,  Teruhiko Inoue

发明人： Mitsuo Konishi ,  Teruhiko Inoue

IPC分类号： C07C5/11 ,  C07C5/10

CPC分类号： B01J23/46 ,  B01J23/60 ,  B01J23/96 ,  B01J27/053 ,  B01J38/64 ,  C07C5/11 ,  C07C2523/46 ,  C07C2527/053 ,  C07C2601/16 ,  Y02P20/584

摘要： According to the present invention, when cycloolefins are produced by partially hydrogenating a monocyclic aromatic hydrocarbon with hydrogen in the presence of a ruthenium catalyst, water, and a metal sulfate, the decrease in catalytic activity and cycloolefin selectivity is suppressed by reducing the concentration of chloride ions dissolved in the water in which the catalyst is present to 300 wt ppm or less and regenerating a part or all of the catalyst for reuse. Zinc sulfate is preferably used as the metal sulfate. Further, the raw materials and catalyst to be supplied to the reaction preferably have a reduced chloride ion content. This method can suppress the decrease in long-term catalytic activity and cycloolefin selectivity. Furthermore, the catalytic activity and cycloolefin selectivity after catalyst regeneration can be maintained at a high level. As a result, cycloolefins can be efficiently produced for a long period of time.

摘要翻译： 根据本发明，当在钌催化剂，水和金属硫酸盐的存在下，通过氢气使单环芳族烃部分氢化制备环烯烃时，通过降低氯化物的浓度来抑制催化活性和环烯选择性的降低 溶解在其中存在催化剂的水中的离子为300重量ppm以下，再生部分或全部催化剂用于再利用。 硫酸锌优选用作金属硫酸盐。 此外，供给反应的原料和催化剂优选具有减少的氯离子含量。 该方法可以抑制长期催化活性和环烯烃选择性的降低。 此外，催化剂再生后的催化活性和环烯选择性可以保持在高水平。 因此，可以长时间有效地制造环烯烃。

公开(公告)号：US20090203729A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12225762

申请日：2007-04-06

申请人： Teruhiko Inoue ,  Kazuyoshi Nakamura ,  Masahiko Hagihara ,  Hiroyuki Miyata ,  Yukinori Wada ,  Naoyuki Yokota

发明人： Teruhiko Inoue ,  Kazuyoshi Nakamura ,  Masahiko Hagihara ,  Hiroyuki Miyata ,  Yukinori Wada ,  Naoyuki Yokota

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention is directed to providing prasugrel hydrochloride or the like with a reduced content of OXTP. A method for producing prasugrel hydrochloride with a reduced content of OXTP, comprising dissolving free prasugrel containing OXTP in an inert solvent and adding hydrochloric acid optionally dropwise to the solution for reaction is also provided.

摘要翻译： 本发明涉及提供具有降低的OXTP含量的普拉格雷盐酸盐等。 还提供了一种生产具有降低的OXTP含量的普拉格雷盐酸盐的方法，包括将含有OXTP的游离普拉格雷溶解在惰性溶剂中，并将盐酸任选地滴加到反应溶液中。

公开(公告)号：US20070010499A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US11520168

申请日：2006-09-13

申请人： Fumitoshi Asai ,  Atsuhiro Sugidachi ,  Taketoshi Ogawa ,  Teruhiko Inoue

发明人： Fumitoshi Asai ,  Atsuhiro Sugidachi ,  Taketoshi Ogawa ,  Teruhiko Inoue

IPC分类号： A61K31/60 ,  A61K31/4743

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/60 ,  A61K31/616 ,  A61K2300/00

摘要： A combination of 2-acetoxy-5-(α-cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and aspirin, which possess excellent inhibitory activity against platelet aggregation and thrombogenesis, and is useful for preventing or treating diseases caused by thrombus or embolus.

摘要翻译： 2-乙酰氧基-5-（α-环丙基羰基-2-氟苄基）-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶或其药学上可接受的盐和阿司匹林的组合，其具有优异的抑制性 抗血小板聚集和血栓形成的活性，可用于预防或治疗由血栓或栓塞引起的疾病。

公开(公告)号：US4492792A

公开(公告)日：1985-01-08

申请号：US461191

申请日：1983-01-26

申请人： Kozo Fujii ,  Keigo Nishihira ,  Hiroyuki Sawada ,  Shuji Tanaka ,  Mamoru Nakai ,  Hiroshi Yoshida ,  Teruhiko Inoue

发明人： Kozo Fujii ,  Keigo Nishihira ,  Hiroyuki Sawada ,  Shuji Tanaka ,  Mamoru Nakai ,  Hiroshi Yoshida ,  Teruhiko Inoue

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D317/32 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07C255/00

摘要： A process for preparing a 4-amino-5-dialkoxymethylpyrimidine derivative of the formula: ##STR1## which comprises reacting a propanenitrile derivative represented by the formula (I) or the novel compound represented by formula (II): ##STR2## with an amidine of the formula: ##STR3## wherein R.sup.1 to R.sup.6 are as defined in the specification. Also disclosed is a process for making the novel compounds of formula (II).

摘要翻译： 制备下式的4-氨基-5-二烷氧基甲基嘧啶衍生物的方法：包括使由式（I）表示的丙腈衍生物或由式（II）表示的新化合物：（I） （II），其具有下式的脒：其中R 1至R 6如说明书中所定义。 还公开了制备式（II）的新型化合物的方法。