公开(公告)号：US3684796A

公开(公告)日：1972-08-15

申请号：US3684796D

申请日：1970-02-24

申请人： HOECHST AG

发明人： SCHERER OTTO ,  MULLER KLAUS-DIETER

IPC分类号： C07C51/60 ,  C07C233/00 ,  C07C265/12 ,  C07D203/16 ,  C07D203/18 ,  C07D203/20 ,  D06M13/408 ,  C07C119/04 ,  C07D23/06 ,  C07D23/08

CPC分类号： C07C265/12 ,  C07C51/60 ,  C07D203/18 ,  C07D203/20 ,  D06M13/408 ,  C07C53/50

摘要： Compounds of the general formula

WHEREIN RF and R''F, which are identical or different, represent a perfluorinated alkyl radical having four to 12 carbon atoms, and R1 represents one of the groups AND THEIR USE FOR OIL-, WATER- AND SOIL- REPELLENT FINISHES.

摘要翻译： 具有相同或不同的通式为WHEREIN RF和R'F的化合物代表具有4至12个碳原子的全氟化烷基，R1代表一个基团。它们用于油，水和土壤中的一种 完成。

公开(公告)号：US11667606B2

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：US16803853

申请日：2020-02-27

申请人： Autobahn Therapeutics, Inc.

发明人： Thomas von Geldern ,  Bradley Backes

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07C59/68 ,  C07C69/734 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C317/46 ,  C07D203/16 ,  C07D207/08 ,  C07D213/55 ,  C07D239/26 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  A61P5/14

CPC分类号： C07D205/04 ,  A61P5/14 ,  C07C59/68 ,  C07C69/734 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C317/46 ,  C07D203/16 ,  C07D207/08 ,  C07D213/55 ,  C07D239/26 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28

摘要： Compounds are provided having the structure of Formula (I):




or a pharmaceutically acceptable isomer, racemate, hydrate, solvate, isotope, or salt thereof, wherein A, X1, X2, Q, R1, R2 and n are as defined herein. Such compounds function as thyromimetics and have utility for treating diseases such as neurodegenerative disorders and fibrotic diseases. Pharmaceutical compositions containing such compounds are also provided, as are methods of their use and preparation.

公开(公告)号：US08541572B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US13127952

申请日：2009-11-09

申请人： Joseph A. Kozlowski ,  Wensheng Yu ,  Michael K. C. Wong ,  Seong Heon Kim ,  Ling Tong ,  Brian J. Lavey ,  Bandarpalle B. Shankar ,  De-Yi Yang ,  Robert Feltz ,  Aneta Maria Kosinski ,  Guowei Zhou ,  Razia K. Rizvi ,  Chaoyang Dai ,  Luke Fire ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Janeta Popovici-Muller ,  Judson E. Richard ,  Kristin E. Rosner ,  M. Arshad Siddiqui ,  Liping Yang

发明人： Joseph A. Kozlowski ,  Wensheng Yu ,  Michael K. C. Wong ,  Seong Heon Kim ,  Ling Tong ,  Brian J. Lavey ,  Bandarpalle B. Shankar ,  De-Yi Yang ,  Robert Feltz ,  Aneta Maria Kosinski ,  Guowei Zhou ,  Razia K. Rizvi ,  Chaoyang Dai ,  Luke Fire ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Janeta Popovici-Muller ,  Judson E. Richard ,  Kristin E. Rosner ,  M. Arshad Siddiqui ,  Liping Yang

IPC分类号： C07D295/03 ,  C07D241/20 ,  C07D211/30 ,  C07D213/46 ,  C07D403/06 ,  C07D203/16

CPC分类号： C07D403/14

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): (Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in paper form) (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF—or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：（化学式应该插在这里，它以纸的形式出现）（I）或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其可用于治疗 由MMP，ADAM，TACE，聚蛋白聚糖蛋白聚糖酶，TNF-或其组合介导的疾病或病症。

公开(公告)号：US20070293465A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11820490

申请日：2007-06-19

申请人： Kevin Shenk ,  Francesco Parlati ,  Han-Jie Zhou ,  Catherine Sylvain ,  Mark Smyth ,  Mark Bennett ,  Guy Laidig

发明人： Kevin Shenk ,  Francesco Parlati ,  Han-Jie Zhou ,  Catherine Sylvain ,  Mark Smyth ,  Mark Bennett ,  Guy Laidig

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/38 ,  A61K31/336 ,  C07D331/02 ,  C07D203/16 ,  C07D327/02

CPC分类号： C07K5/1016 ,  A61K38/00 ,  C07D303/32 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/1008 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/491

摘要： One aspect of the invention relates to inhibitors that preferentially inhibit immunoproteasome activity over constitutive proteasome activity. In certain embodiments, the invention relates to the treatment of immune related diseases, comprising administering a compound of the invention. In certain embodiments, the invention relates to the treatment of cancer, comprising administering a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及优先抑制免疫蛋白酶体活性超过组成型蛋白酶体活性的抑制剂。 在某些实施方案中，本发明涉及治疗免疫相关疾病，包括施用本发明的化合物。 在某些实施方案中，本发明涉及治疗癌症，包括施用本发明的化合物。

公开(公告)号：US07268228B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US10344225

申请日：2001-08-10

申请人： Won Koo Lee ,  Chan Sun Park ,  Yeon Hwa Lim ,  Hyun J on Ha

发明人： Won Koo Lee ,  Chan Sun Park ,  Yeon Hwa Lim ,  Hyun J on Ha

IPC分类号： C07D251/16 ,  C07D203/16 ,  C07D203/04

CPC分类号： C07D203/08

摘要： This invention relates to compounds of Formula I having an aziridine-2-carboxylic group and a menthol group, a process for preparing such compounds, a method for obtaining optically active aziridine-2-carboxylate derivatives by optical resolution of such compounds, and optically active aziridine-2-carboxylate derivatives obtained by the same method: wherein R1 is hydrogen; alkyl; cycloalkyl; 4-chlorophenyl; 4-methoxyphenyl; s-triazinyl or pyridinyl acyl; benzyl; hydrocarbon residue which may be substituted with a substituent selected from the group consisting of hydroxy, alkoxy, dialkylamino, phenyl, 4-chlorophenyl and 4-methoxyphenyl; 2,4-dimethoxyphenyl; substituted phenyl including (1R)-phenylethyl or (1S)-phenylethyl. Preferences are given to (1R)-phenylethyl and (1S)-phenylethyl. Menthol is selected from the group consisting of (+)-menthol and (−)-menthol.

摘要翻译： 本发明涉及具有氮丙啶-2-羧酸基和薄荷醇基团的式I化合物，制备这些化合物的方法，通过这种化合物的光学拆分获得光学活性氮丙啶-2-羧酸酯衍生物的方法和光学活性 通过相同方法得到的氮丙啶-2-羧酸酯衍生物：其中R 1是氢; 烷基; 环烷基 4-氯苯基; 4-甲氧基苯基; s-三嗪基或吡啶基酰基; 苄基; 可以被选自羟基，烷氧基，二烷基氨基，苯基，4-氯苯基和4-甲氧基苯基的取代基取代的烃残基; 2,4-二甲氧基苯基; 包括（1R） - 苯基乙基或（1S） - 苯基乙基的取代的苯基。 给予（1R） - 苯基乙基和（1S） - 苯基乙基。 薄荷醇选自（+） - 薄荷醇和（ - ） - 薄荷醇组成的组。

公开(公告)号：US20050143586A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10716430

申请日：2003-11-20

申请人： Masanobu Sugawara ,  Akio Fujii ,  Kazumi Okuro ,  Yasuhiro Saka ,  Nobuo Nagashima ,  Kenji Inoue ,  Toshihiro Takeda ,  Koichi Kinoshita ,  Tadashi Moroshima ,  Yoshihide Fuse ,  Yasuyoshi Ueda

发明人： Masanobu Sugawara ,  Akio Fujii ,  Kazumi Okuro ,  Yasuhiro Saka ,  Nobuo Nagashima ,  Kenji Inoue ,  Toshihiro Takeda ,  Koichi Kinoshita ,  Tadashi Moroshima ,  Yoshihide Fuse ,  Yasuyoshi Ueda

IPC分类号： C07C227/10 ,  C07C227/32 ,  C07C227/42 ,  C07C229/26 ,  C07C229/30 ,  C07C303/36 ,  C07C311/19 ,  C07D203/08 ,  C07D203/20 ,  C07D203/24 ,  C07D203/16

CPC分类号： C07D203/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/10 ,  C07C227/32 ,  C07C227/42 ,  C07C229/30 ,  C07C303/36 ,  C07D203/20 ,  C07D203/24 ,  C07C311/19 ,  C07C229/26

摘要： An optically active amino acid derivative is produced by N-protecting an optically active 3-haloalanine derivative followed by cyclization, or cyclizing this derivative followed by N-protection to thereby give an optically active N-protected-aziridine-2-carboxylic acid derivative which is protected by a benzenesulfonyl group substituted by nitro at the 2- and/or 4-positions and then treating this product with an organic metal reagent, or by N-protecting an optically active 3-haloalanine derivative to thereby give N-protected-aziridine-2-carboxylic acid which is protected by a benzenesulfonyl group substituted by nitro at the 2- and/or 4-positions and then treating this product with an organic metal reagent. According to this process, natural and unnatural optically active amino acids can be produced from inexpensive materials by using simple procedures.

摘要翻译： 光学活性氨基酸衍生物通过N-保护光学活性3-卤代丙氨酸衍生物进行环化生成，或使该衍生物环化，接着进行N-保护，从而得到光学活性N-保护的氮丙啶-2-羧酸衍生物， 在2-和/或4-位被硝基取代的苯磺酰基保护，然后用有机金属试剂处理该产物，或通过N-保护光学活性3-卤代丙氨酸衍生物，由此得到N-保护的氮丙啶 -2-羧酸，其在2-和/或4-位被硝基取代的苯磺酰基保护，然后用有机金属试剂处理该产物。 根据该方法，可以通过简单的方法从便宜的材料制备天然和非天然旋光氨基酸。