公开(公告)号：US6040314A

公开(公告)日：2000-03-21

申请号：US73726

申请日：1998-05-07

申请人： James MacDonald

发明人： James MacDonald

IPC分类号： C07D217/02 ,  A61K31/155 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07C335/32 ,  C07D217/04 ,  C07D271/04 ,  C07D217/00 ,  C07C335/02

CPC分类号： C07D217/04 ,  C07C335/32

摘要： There are provided novel compounds of formula I ##STR1## wherein D represents alkyl C1 to 6;T represents a C.sub.3-5 saturated or unsaturated alkylene chain substituted by --(CH.sub.2).sub.m -- NXY; --O--(CH.sub.2).sub.z --NH-- substituted by --(CH.sub.2).sub.m --NXY; or --U--(CH.sub.2).sub.a --N(X)--(CH.sub.2).sub.b --; and a, b, m, X and Y are as defined in the specification together with processes for their preparation, compositions containing them and their use in therapy. Compounds of formula I are expected to be useful inter alia in the treatment of neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 提供新的式I化合物，其中D代表烷基C1至6; T表示被 - （CH 2）m -X 1 Y取代的C 3-5饱和或不饱和亚烷基链; -O - （CH2）z-NH-被 - （CH2）m-NXY取代; 或-U-（CH 2）a -N（X） - （CH 2）b - ; 和a，b，m，X和Y如说明书中所定义，以及其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗中的用途。 预期式I化合物尤其可用于治疗神经变性疾病。

公开(公告)号：US5843971A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US448411

申请日：1996-01-29

申请人： Robin Bernard Boar ,  Duncan Alastair Gray ,  Dennis Mark O'Shea

发明人： Robin Bernard Boar ,  Duncan Alastair Gray ,  Dennis Mark O'Shea

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/34 ,  C07D293/06 ,  C07D417/06 ,  C07D421/06

CPC分类号： C07D263/32 ,  A61K31/427 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds having the general formula (1) ##STR1## wherein: X.sub.1 and X.sub.2 are independently O, S or Se; Y.sub.1 and Y.sub.2 are independently C or N with the proviso that at least one of Y.sub.1 and Y.sub.2 is N; Y.sub.3 and Y.sub.4 are independently C or N with the proviso that at least one of Y.sub.3 and Y.sub.4 is N; R.sub.1 and R.sub.2 each represent one or more groups independently selected from H, lower alkyl, lower alkoxy-lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, lower acyloxy-lower alkyl or CF.sub.3 ; and A is ##STR2## geometrical and optical isomers and racemates thereof where such isomers exist, as well as pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof and solvates thereof; having therapeutic activity, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations containing said compounds and the medicinal use of said compounds.

摘要翻译： PCT No.PCT / SE95 / 00604 Sec。 371日期1996年1月29日 102（e）日期1996年1月29日PCT提交1995年5月29日PCT公布。 第WO95 / 33747号公报 1995年12月14日，本发明涉及具有通式（1）的O，S或Se的新型杂环化合物; Y1和Y2独立地为C或N，条件是Y1和Y2中的至少一个为N; Y 3和Y 4独立地为C或N，条件是Y 3和Y 4中的至少一个为N; R 1和R 2各自表示一个或多个独立地选自H，低级烷基，低级烷氧基 - 低级烷基，羟基 - 低级烷基，低级酰氧基 - 低级烷基或CF 3的基团; 和A是其中存在这些异构体的几何和光学异构体及其外消旋体，以及其药学上可接受的酸加成盐和溶剂合物; 具有治疗活性，其制备方法和中间体，含有所述化合物的药物制剂和所述化合物的医药用途。

公开(公告)号：US5543433A

公开(公告)日：1996-08-06

申请号：US254052

申请日：1994-06-03

申请人： Reinhard Doetzer ,  Hubert Sauter ,  Herbert Bayer ,  Franz Roehl ,  Gisela Lorenz ,  Eberhard Ammermann ,  Horst Wingert

发明人： Reinhard Doetzer ,  Hubert Sauter ,  Herbert Bayer ,  Franz Roehl ,  Gisela Lorenz ,  Eberhard Ammermann ,  Horst Wingert

IPC分类号： C07D249/08 ,  A01N37/50 ,  C07C251/88 ,  C07C255/66 ,  C07C327/48 ,  C07D209/40 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D213/62 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/26 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D257/02 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/22 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D307/52 ,  C07D307/56 ,  C07D307/81 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/32 ,  C07D333/36 ,  C07D333/60 ,  C07D333/62 ,  C07D473/00 ,  C07D475/04 ,  C07C251/24 ,  A01N31/04 ,  A01N33/26 ,  C07C235/34

CPC分类号： A01N37/50 ,  C07C251/88

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## where X is hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl, cyano or nitro,Y is an amino, methylamino or dimethylamino group,Z is a group CHCH.sub.3, CHOCH.sub.3 or NOCH.sub.3,R is hydrogen or alkyl,A is hydrogen, alkyl, haloalkyl or cycloalkyl,B is unsubstituted or substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl or the group ##STR2## where W is hydrogen, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylamino or dialkylamino, unsubstituted or substituted aryl or heteroaryl, unsubstituted or substituted aryloxy, arylthio, arylamino or aryl-N-(C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl)amino, heteroaryloxy, heteroarylthio, heteroarylamino or heteroaryl-N-(alkyl)amino orA and B, together with the C atom whose substituents they are, are an isocyclic or heterocyclic ring which can also be quinonoid,and fungicides containing these compounds.

摘要翻译： 式I的化合物其中X是氢，卤素，烷基，烷氧基，三氟甲基，氰基或硝基，Y是氨基，甲基氨基或二甲基氨基，Z是基团CHCH 3，CHOCH 3或NOCH 3，R是氢或 烷基，A是氢，烷基，卤代烷基或环烷基，B是未取代或取代的烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，杂环基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳基烷基或基团，其中W是氢，烷基，烷氧基 ，烷基氨基或二烷基氨基，未取代或取代的芳基或杂芳基，未取代或取代的芳氧基，芳硫基，芳基氨基或芳基-N-（C 1 -C 6 - 烷基）氨基，杂芳氧基，杂芳硫基，杂芳基氨基或杂芳基-N- 或A和B与其取代基的C原子一起是也可以是醌类的环状或杂环，以及含有这些化合物的杀真菌剂。

公开(公告)号：US5399569A

公开(公告)日：1995-03-21

申请号：US58770

申请日：1993-05-10

申请人： Karl Schonafinger ,  Eckard Kujath ,  Dieter Voegele

发明人： Karl Schonafinger ,  Eckard Kujath ,  Dieter Voegele

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P9/00 ,  C07C59/10 ,  C07D271/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D271/04

摘要： The present invention relates to 3-(cis-2,6-dimethylpiperidino)sydnone imine salts of the general formula I ##STR1## in which X denotes H.sub.2 PO.sub.4 or ##STR2## processes for their preparation and their use.

摘要翻译： 本发明涉及通式I（I）的3-（顺式-2,6-二甲基哌啶子基）亚胺盐，其中X表示H 2 PO 4或其制备方法及其用途。

公开(公告)号：US5245040A

公开(公告)日：1993-09-14

申请号：US777856

申请日：1991-10-16

申请人： Peter Maienfisch ,  Odd Kristiansen ,  Laurenz Gsell

发明人： Peter Maienfisch ,  Odd Kristiansen ,  Laurenz Gsell

IPC分类号： C07C277/00 ,  C07C279/32 ,  C07C279/36 ,  C07C323/44 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D251/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D265/06 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D271/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/08 ,  C07D273/00 ,  C07D273/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/32 ,  C07D279/06 ,  C07D279/12 ,  C07D285/00 ,  C07D285/18 ,  C07D285/34 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C279/36 ,  C07D213/61 ,  C07D213/89 ,  C07D251/08 ,  C07D277/32 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06

摘要： A process for the preparation of 1,3-disubstituted 2-nitroguanidines of the formula I ##STR1## in which R.sub.1 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, R.sub.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl or a radical --CH.sub.2 B; A is an unsubstituted or mono- to tetrasubstituted aromatic or non-aromatic, monocyclic or bicyclic heterocyclic radical, which may contain one or two substituents from the group comprising C.sub.1 -C.sub.3 haloalkyl having 1 to 7 halogen atoms, cyclopropyl, halocyclopropyl having 1 to 3 halogen atoms, C.sub.2 -C.sub.3 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.3 alkynyl, C.sub.2 -C.sub.3 haloalkenyl and C.sub.2 -C.sub.3 haloalkynyl having 1 to 4 halogen atoms, C.sub.1 -C.sub.3 haloalkoxy having 1 to 7 halogen atoms, C.sub.1 -C.sub.3 alkylthio, C.sub.1 -C.sub.3 haloalkylthio having 1 to 7 halogen atoms, allyloxy, propargyloxy, allylthio, propargylthio, haloallyloxy, haloallylthio, cyano and nitro and one to four substituents from the group comprising C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy and halogen; and B is optionally substituted phenyl or pyridyl, which comprises hydrolysing a compound of the formula II ##STR2## in which R.sub.3 is unsubstituted or substituted C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl, phenyl or benzyl.The compounds of the formula I are suitable as intermediates for the preparation of pesticides.

摘要翻译： 制备式I的1,3-二取代2-硝基胍的方法，其中R 1是氢或C 1 -C 4烷基，R 2是氢，C 1 -C 6烷基，C 3 -C 6环烷基或基团-CH 2 B ; A是未取代的或单取代或四取代的芳族或非芳族单环或双环杂环基团，其可以含有一个或两个取代基，该取代基包括具有1至7个卤素原子的C 1 -C 3卤代烷基，环丙基，具有1至3个卤素的卤代环丙基 C 1 -C 3烯基，C 2 -C 3炔基，C 2 -C 3卤代烯基和具有1至4个卤素原子的C 2 -C 3卤代炔基，具有1至7个卤素原子的C 1 -C 3卤代烷氧基，C 1 -C 3烷硫基，具有1至7个卤素原子的C 1 -C 3卤代烷硫基，烯丙氧基， 炔丙氧基，烯丙硫基，炔丙硫基，卤代烯丙氧基，卤代烯硫基，氰基和硝基，以及一至四个取代基，包括C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷氧基和卤素; 并且B是任选取代的苯基或吡啶基，其包括水解其中R 3为未取代或取代的C 1 -C 10烷基，C 3 -C 6环烷基，苯基或苄基的式II化合物（II）。 式I的化合物适合作为制备农药的中间体。

公开(公告)号：US5221680A

公开(公告)日：1993-06-22

申请号：US842435

申请日：1992-02-27

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn

IPC分类号： C07D211/98 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D271/04 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/98 ,  C07D241/04 ,  C07D271/04 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Substituted 3-aminosydnonimines of the formula I ##STR1## and pharmacologically acceptable acid addition salts thereof, in which R.sup.1 denotes hydrogen or the radical --COR.sup.4,R.sup.2 denotes alkyl or phenyl alkyl having 1 to 4 C atoms in the alkyl group,R.sup.4 denotes, for example, an aryl radical, and processes and formulations for controlling or preventing cardiovascular diseases by administering an effective amount of such compounds to a host in need thereof.

摘要翻译： 其中R 1表示氢或基团-COR 4，R 2表示烷基中具有1至4个C原子的烷基或苯基烷基，R 4表示取代的式I的3-氨基亚氨基亚胺， 例如芳基，以及通过向有需要的宿主施用有效量的这种化合物来控制或预防心血管疾病的方法和制剂。

公开(公告)号：US4371697A

公开(公告)日：1983-02-01

申请号：US194702

申请日：1980-10-06

申请人： Reinhardt P. Stein

发明人： Reinhardt P. Stein

IPC分类号： C07D271/04 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07D271/04

摘要： A compound of the formula: ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 are, independently, hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, halo, perfluoroalkyl of 1 to 3 carbon atoms, nitro, alkanoyl of 2 to 4 carbon atoms or alkoxycarbonyl of 2 to 4 carbon atoms;R.sup.3 is hydrogen, halo, nitro or alkanoyl of 2 to 4 carbon atoms;R.sup.4 is hydrogen, halo, nitro or perfluoroalkyl of 1 to 3 carbon atoms;R.sup.5 and R.sup.6 are, independently, hydrogen, methyl or ethyl;or a non-toxic acid addition salt thereof, are central nervous system stimulants.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1和R 2独立地为氢，1至6个碳原子的烷基，1至6个碳原子的烷氧基，1至3个碳原子的卤素，全氟烷基，硝基，烷酰基 2至4个碳原子或2至4个碳原子的烷氧基羰基; R 3是2至4个碳原子的氢，卤素，硝基或烷酰基; R4是1至3个碳原子的氢，卤素，硝基或全氟烷基; R5和R6独立地是氢，甲基或乙基; 或其无毒的酸加成盐是中枢神经系统兴奋剂。

公开(公告)号：US4305939A

公开(公告)日：1981-12-15

申请号：US166951

申请日：1980-07-08

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Rolf-Eberhard Nitz ,  Piero A. Martorana ,  Volker Fiedler

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Rolf-Eberhard Nitz ,  Piero A. Martorana ,  Volker Fiedler

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/54 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D271/04 ,  C07D295/28 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  A61K31/38 ,  A61K31/41 ,  C07D279/10

CPC分类号： C07D295/30 ,  C07D271/04

摘要： Physiologically-acceptable 3-aminosydnonimines of the formula ##STR1## and their pharmacologically-acceptable acid-addition salts, when formulated into medicament dosage forms, are useful for reducing systemic blood pressure, pulmonary artery pressure and left ventricular end diastolic pressure when orally administered to patients in need of such pressure reduction. These compounds are prepared by cyclizing a compound which, in its free-base state, is of the formula ##STR2## to a corresponding product which, in its free-base state, is of the formula ##STR3## and, when R.sup.2 is other than --H, acylating that product.

摘要翻译： 当配制成药物剂型时，式（I）的生理学上可接受的3-氨基亚氨基亚胺及其药理学上可接受的酸加成盐可用于降低全身血压，肺动脉压和左心室舒张末期压 口服给予需要减压的患者。 这些化合物通过将其游离碱状态为具有式（II）的化合物环化成相应的产物，其在其游离碱状态下具有式（Ia） 并且当R2不是-H时，酰化该产物。

公开(公告)号：US4301285A

公开(公告)日：1981-11-17

申请号：US193041

申请日：1980-10-02

申请人： Reinhardt P. Stein

发明人： Reinhardt P. Stein

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D271/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07D241/04

摘要： This application provides a novel process for the synthesis of 3-[1(hydroxymethyl)-2-phenylethyl]-N-[(phenylamino)carbonyl]sydnonimine derivatives and novel hydrophobic and hydrophilic acyl derivatives thereof as pro-drug central nervous system stimulants.

摘要翻译： 该应用提供了一种用于合成3- [1（羟甲基）-2-苯基乙基] -N - [（苯基氨基）羰基]蔗糖亚胺衍生物和其新颖的疏水和亲水性酰基衍生物作为前药中枢神经系统兴奋剂的新方法。

公开(公告)号：US4289885A

公开(公告)日：1981-09-15

申请号：US193043

申请日：1980-10-02

申请人： Reinhardt P. Stein

发明人： Reinhardt P. Stein

IPC分类号： C07D271/04 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D271/04

摘要： A compound of the formula: ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 are, independently, hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, halo, perfluoroalkyl of 1 to 3 carbon atoms, nitro, alkanoyl of 2 to 4 carbon atoms or alkoxycarbonyl of 2 to 4 carbon atoms;R.sup.3 is hydrogen, halo, nitro or alkanoyl of 2 to 4 carbon atoms;R.sup.4 is hydrogen, halo, nitro or perfluoroalkyl of 1 to 3 carbon atoms;R.sup.5 and R.sup.6 are, independently, hydrogen or methyl; andR.sup.7 and R.sup.8 are, independently, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, or when taken with the nitrogen atom to which they are attached form a piperidinyl, pyrolidinyl, morpholinyl, N-alkyl piperazinyl in which the alkyl group contains from 1 to 6 carbon atoms or N-phenylpiperazinyl group ora non-toxic acid addition salt thereof, are central nervous system stimulants.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1和R 2独立地为氢，1至6个碳原子的烷基，1至6个碳原子的烷氧基，1至3个碳原子的卤素，全氟烷基，硝基，烷酰基 2至4个碳原子或2至4个碳原子的烷氧基羰基; R 3是2至4个碳原子的氢，卤素，硝基或烷酰基; R4是1至3个碳原子的氢，卤素，硝基或全氟烷基; R5和R6独立地是氢或甲基; 并且R 7和R 8独立地为1至4个碳原子的烷基，或当与它们所连接的氮原子一起形成哌啶基，吡咯烷基，吗啉基，N-烷基哌嗪基时，其中烷基含有1至6个 碳原子或N-苯基哌嗪基或其无毒酸加成盐是中枢神经系统兴奋剂。