公开(公告)号：US20080081803A1

公开(公告)日：2008-04-03

申请号：US10260008

申请日：2004-10-15

Applicant: Gabor Butora ,  Stephen D. Goble ,  Alexander Pastemak ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Christopher R. Moyes

Inventor： Gabor Butora ,  Stephen D. Goble ,  Alexander Pastemak ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Christopher R. Moyes

IPC: A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08

CPC classification number: C07D401/08 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/08 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D519/00

Abstract: The present invention is directed to compounds of the formula I: Wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X, n and the broken lines are as defined herein which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

Abstract translation: 本发明涉及式I化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9， SUB，X，n，虚线如本文所定义，其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US07247725B2

公开(公告)日：2007-07-24

申请号：US10528329

申请日：2003-10-24

Applicant: Gabor Butora ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou

Inventor： Gabor Butora ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou

IPC: C07D221/20 ,  A61K31/438

CPC classification number: C07D207/06 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  C07D209/14 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/20 ,  C07D211/52 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

Abstract: The present invention is directed to compounds of the formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R11, R12, W, X, and n are defined herein, which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 6，R 7，R 8，R 11， R 12，W，X和n在本文中定义，其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US07230008B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10923594

申请日：2004-08-20

Applicant: Richard Jiao ,  Gabor Butora ,  Stephen D. Goble ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Sander G. Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Cheng Tang ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Shankaran Kothandaraman ,  Christopher Moyes

Inventor： Richard Jiao ,  Gabor Butora ,  Stephen D. Goble ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Sander G. Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Cheng Tang ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Shankaran Kothandaraman ,  Christopher Moyes

IPC: A61K31/47 ,  C07D471/02

CPC classification number: A61K31/4375

Abstract: The present invention is directed to methods for treating, preventing, ameliorating, controlling or reducing the risk of an inflammatory or immunoregulatory disorder or disease, which method comprises the administration to a patient of an effective amount of the compound of formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, n and the dashed line are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

Abstract translation: 本发明涉及用于治疗，预防，改善，控制或降低炎性或免疫调节性疾病或疾病风险的方法，该方法包括向患者施用有效量的式I化合物：（其中R R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 5，R 5， R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，X 10， ，n和虚线在本文中定义），其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US20060116421A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US10533326

申请日：2003-10-24

Applicant: Gabor Butora ,  Sander Mills ,  Alexander Pasternak ,  Kothandaraman Shankaran ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Stephen Goble

Inventor： Gabor Butora ,  Sander Mills ,  Alexander Pasternak ,  Kothandaraman Shankaran ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Stephen Goble

IPC: A61K31/35 ,  A61K31/16 ,  C07D309/04

CPC classification number: C07D311/00 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D305/08 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D311/02 ,  C07D311/68 ,  C07D311/74 ,  C07D313/04 ,  C07D319/06 ,  C07D333/36 ,  C07D335/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/107 ,  C07D493/08

Abstract: The present invention is directed to compounds of the formula (I) (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R27, R28, R29, R30, R31, X, m, n and the dashed line are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物（其中R 1，R 2，R 3，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 9， R 10，R 11，R 27，R 28，R 29， R 30，R 30，R 31，X，m，n，虚线在本文中定义），其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US20060089379A1

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：US10512925

申请日：2003-04-25

Applicant: Richard Jiao ,  Stephen Goble ,  Sander Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Gabor Butora ,  Shankaran Kothandaraman ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Christopher Moyes

Inventor： Richard Jiao ,  Stephen Goble ,  Sander Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Gabor Butora ,  Shankaran Kothandaraman ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Christopher Moyes

IPC: A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  C07D217/12 ,  C07D403/02

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D217/06 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

Abstract: The present invention is directed to compounds of the formula I: I(wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, n and the dashed line are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

Abstract translation: 本发明涉及式I化合物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，X，n和虚线在本文中定义） 趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US06545023B2

公开(公告)日：2003-04-08

申请号：US09931454

申请日：2001-08-16

Applicant: Lihu Yang ,  Gabor Butora ,  William H. Parsons ,  Alexander Pasternak

Inventor： Lihu Yang ,  Gabor Butora ,  William H. Parsons ,  Alexander Pasternak

IPC: A61K31445

CPC classification number: C07D221/20 ,  A61K31/451 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D217/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/155 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D413/08 ,  C07D491/10

Abstract: The present invention is directed to compounds of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and X are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

Abstract translation: 本发明涉及可用作趋化因子受体活性调节剂的式I化合物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6和X如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US06242604B1

公开(公告)日：2001-06-05

申请号：US09636633

申请日：2000-08-11

Applicant: Tomas Hudlicky ,  Gabor Butora

Inventor： Tomas Hudlicky ,  Gabor Butora

IPC: C07D49802

CPC classification number: C07F7/1892 ,  C07D489/02 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55

Abstract: A process for preparing a morphinan derivative, by providing a dihydrofuranyl bridged tetracycle halide of the formula (19) wherein X is halogen, R is an alkyl group of from 1 to about 10 carbon atoms, and R1 is a protecting group; and converting the pentacycle halide into a morphinan derivative of formula (20) wherein R is as defined above.

Abstract translation: 通过提供式（19）的二氢呋喃基桥联四环卤化物制备吗啡喃衍生物的方法，其中X为卤素，R为1至约10个碳原子的烷基，R 1为保护基; 并将五环卤化物转化为式（20）的吗啡喃衍生物，其中R如上定义。

公开(公告)号：US6136979A

公开(公告)日：2000-10-24

申请号：US256332

申请日：1999-02-19

Applicant: Tomas Hudlicky ,  Gabor Butora

Inventor： Tomas Hudlicky ,  Gabor Butora

IPC: C07D489/02 ,  C07D491/048 ,  C07F7/18 ,  C07D491/08 ,  C07D471/08 ,  C07D263/16

CPC classification number: C07F7/1892 ,  C07D489/02 ,  C07F7/1856 ,  Y02P20/55

Abstract: A process for preparing a morphinan derivative, by providing a dihydrofuranyl bridged tetracycle halide of the formula (19) ##STR1## wherein X is halogen, R is an alkyl group of from 1 to about 10 carbon atoms, and R.sub.1 is a protecting group; and converting the pentacycle halide into a morphinan derivative of formula (20) ##STR2## wherein R is as defined above.

Abstract translation: 通过提供式（19）的二氢呋喃基桥联四环卤化物制备吗啡喃衍生物的方法，其中X为卤素，R为1至约10个碳原子的烷基，R 1为保护基; 并将五环卤化物转化为式（20）的吗啡喃衍生物，其中R如上定义。