公开(公告)号：US08378117B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US11688552

申请日：2007-03-20

申请人： Fina Liotta ,  Mingde Xia ,  Huajun Lu ,  Meng Pan ,  Michael P. Wachter ,  Mark J. Macielag

发明人： Fina Liotta ,  Mingde Xia ,  Huajun Lu ,  Meng Pan ,  Michael P. Wachter ,  Mark J. Macielag

IPC分类号： C07D231/54

CPC分类号： C07D231/54 ,  C07D403/04

摘要： This invention is directed to a hexahydro-cycloheptapyrazole cannabinoid modulator compound of formula (I): and a method for use in treating, ameliorating or preventing a cannabinoid receptor mediated syndrome, disorder or disease.

公开(公告)号：US20120202824A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13451652

申请日：2012-04-20

申请人： Peter J. CONNOLLY ,  Shu-Chen Lin ,  Mark J. Macielag ,  Yue-Mei Zhang

发明人： Peter J. CONNOLLY ,  Shu-Chen Lin ,  Mark J. Macielag ,  Yue-Mei Zhang

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/30 ,  A61P11/00 ,  A61P1/04 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61P1/12 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/32

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein R1, R2, R3, L, X, and Y are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中R1，R2，R3，L，X和Y如本文所定义。

公开(公告)号：US20120149699A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13316031

申请日：2011-12-09

申请人： Mark J. Macielag ,  Mingde Xia ,  James J. McNally ,  Jay M. Matthews

发明人： Mark J. Macielag ,  Mingde Xia ,  James J. McNally ,  Jay M. Matthews

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/415 ,  C07D235/02

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein Y, R1, R2, and are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中Y，R 1，R 2，并且在本文中定义。

公开(公告)号：US20120101081A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13277734

申请日：2011-10-20

申请人： Yue-Mei Zhang ,  Peter J. Connolly ,  Shu-Chen Lin ,  Mark J. MacIelag

发明人： Yue-Mei Zhang ,  Peter J. Connolly ,  Shu-Chen Lin ,  Mark J. MacIelag

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61P25/00 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds, and enantiomers, diastereomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, and R1, and R2 are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物和对映异构体，非对映异构体及其药学上可接受的盐由式（I）表示如下：其中Y，Z和R 1和R 2在本文中定义。

公开(公告)号：US08153682B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12175740

申请日：2008-07-18

申请人： Shawn T. Branum ,  Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Michele C. Jetter ,  Yi Liu ,  Donald Ludovici ,  Mark J. Macielag ,  Jay M. Matthews ,  James J. McNally ,  Laura M. Reaney ,  Ronald K. Russell ,  Ning Qin ,  Christopher Teleha ,  Kenneth M. Wells ,  Scott C. Youells ,  Mark A. Youngman

发明人： Shawn T. Branum ,  Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Michele C. Jetter ,  Yi Liu ,  Donald Ludovici ,  Mark J. Macielag ,  Jay M. Matthews ,  James J. McNally ,  Laura M. Reaney ,  Ronald K. Russell ,  Ning Qin ,  Christopher Teleha ,  Kenneth M. Wells ,  Scott C. Youells ,  Mark A. Youngman

IPC分类号： C07D419/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D333/66 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D333/66 ,  C07D333/36 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein A, B, G, Y, R1, R2, R3, and R4 are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中A，B，G，Y，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。

公开(公告)号：US08148422B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US12638550

申请日：2009-12-15

申请人： Mark J. Macielag ,  James J. McNally

发明人： Mark J. Macielag ,  James J. McNally

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/381 ,  A61K31/18 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D333/66 ,  C07D295/088 ,  C07D241/04 ,  C07D217/04 ,  C07D211/14 ,  C07D207/06 ,  C07D205/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/07

CPC分类号： C07D333/66 ,  C07C311/32 ,  C07D205/04 ,  C07D211/14 ,  C07D217/04 ,  C07D295/10 ,  C07D295/18 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) and Formula (II) as follows: wherein Y, R1, R2, R3, R4, RA, and RB are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式（I）和式（II）表示如下：其中Y，R 1，R 2，R 3，R 4，RA和RB在本文中定义。

公开(公告)号：US20100317633A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12868812

申请日：2010-08-26

申请人： Mingde Xia ,  Fina Liotta ,  Huajun Lu ,  Meng Pan ,  Michael P. Wachter ,  Mark J. Macielag

发明人： Mingde Xia ,  Fina Liotta ,  Huajun Lu ,  Meng Pan ,  Michael P. Wachter ,  Mark J. Macielag

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/55 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/57 ,  A61K31/519 ,  A61P15/18 ,  A61P25/08

CPC分类号： C07D231/54 ,  C07D403/12

摘要： This invention is directed to a hexahydro-cyclooctyl pyrazole cannabinoid modulator compound of formula (I): and a method for use in treating, ameliorating or preventing a cannabinoid receptor mediated syndrome, disorder or disease.

公开(公告)号：US20090215850A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12038033

申请日：2008-02-27

申请人： Mingde Xia ,  Mark J. Macielag ,  Christopher M. Flores ,  Kevin Paul Pavlick

发明人： Mingde Xia ,  Mark J. Macielag ,  Christopher M. Flores ,  Kevin Paul Pavlick

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/54 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/54

摘要： The present invention is directed to a method for treating, ameliorating or preventing CB2 receptor mediated pain in a subject in need thereof comprising administering to the subject an effective amount of a compound of formula (I): or a form thereof, wherein X1R1, X2R2, X3R3, X4R4 and X5R5 are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及在有需要的受试者中治疗，改善或预防CB2受体介导的疼痛的方法，其包括向受试者施用有效量的式（I）化合物或其形式，其中X1R1，X2R2 X3R3，X4R4和X5R5如本文所定义。

公开(公告)号：US20080076814A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11688589

申请日：2007-03-20

申请人： Mingde Xia ,  Fina Liotta ,  Huajun Lu ,  Meng Pan ,  Michael P. Wachter ,  Mark J. Macielag

发明人： Mingde Xia ,  Fina Liotta ,  Huajun Lu ,  Meng Pan ,  Michael P. Wachter ,  Mark J. Macielag

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/00 ,  A61P3/10 ,  C07D231/54

CPC分类号： C07D231/54 ,  C07D403/12

摘要： This invention is directed to a hexahydro-cyclooctyl pyrazole cannabinoid modulator compound of formula (I): and a method for use in treating, ameliorating or preventing a cannabinoid receptor mediated syndrome, disorder or disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的六氢 - 环辛基吡唑大麻素调节剂化合物：以及用于治疗，改善或预防大麻素受体介导的综合征，病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US20080027053A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11774746

申请日：2007-07-09

申请人： Mark J. Macielag ,  Manomi A. Tennakoon

发明人： Mark J. Macielag ,  Manomi A. Tennakoon

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  A61P43/00 ,  C07D263/04 ,  C07D403/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention includes oxazolidinone prodrug compounds of Formula (I) and Formula (II) as defined herein. The prodrugs are convertible by natural biological processes into an active ingredient possessed of antimicrobial properties useful in treating bacterial infections in mammals.

摘要翻译： 本发明包括如本文定义的式（I）和式（II）的恶唑烷酮前药化合物。 前药可通过天然生物学过程转化成具有抗微生物特性的活性成分，其可用于治疗哺乳动物的细菌感染。