公开(公告)号：US08017605B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US12481614

申请日：2009-06-10

申请人： Soumya P. Sahoo ,  Meng-Hsin Chen ,  Kevin D. Dykstra ,  Hiroo Koyama ,  Peter T. Meinke ,  Stephen J. O'Keefe ,  Ginger Xu-qiang Yang

发明人： Soumya P. Sahoo ,  Meng-Hsin Chen ,  Kevin D. Dykstra ,  Hiroo Koyama ,  Peter T. Meinke ,  Stephen J. O'Keefe ,  Ginger Xu-qiang Yang

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61P11/06 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07D519/00

摘要： Compounds described by the chemical formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: are inhibitors of p38 and are useful in the treatment of inflammation such as in the treatment of asthma, COPD, ARDS, rheumatoid arthritis, rheumatoid spondylitis, osteoarthritis, gouty arthritis and other arthritic conditions; inflamed joints, eczema, psoriasis or other inflammatory skin conditions such as sunburn; inflammatory eye conditions including conjunctivitis; pyresis, pain and other conditions associated with inflammation.

摘要翻译： 由化学式（I）或其药学上可接受的盐描述的化合物是p38的抑制剂，可用于治疗炎症，例如治疗哮喘，COPD，ARDS，类风湿性关节炎，类风湿性脊椎炎，骨关节炎，痛风性关节炎和 其他关节炎病症; 发炎关节，湿疹，牛皮癣或其他炎症皮肤病如晒伤; 炎症性眼病，包括结膜炎; 皮肤炎，疼痛等与炎症有关的病症。

公开(公告)号：US20110105430A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12997524

申请日：2009-06-08

申请人： Soumya P. Sahoo ,  Meng-Hsin Chen ,  Kevin D. Dykstra ,  Hiroo Koyama ,  Peter T. Meinke ,  Stephen J. O'keefe ,  Ginger Xu-Qiang Yang

发明人： Soumya P. Sahoo ,  Meng-Hsin Chen ,  Kevin D. Dykstra ,  Hiroo Koyama ,  Peter T. Meinke ,  Stephen J. O'keefe ,  Ginger Xu-Qiang Yang

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  C07F7/10 ,  A61K31/695 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D519/00

摘要： Compounds described by the chemical formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: (A) are inhibitors N of p38 and are useful in the treatment of inflammation such as in the treatment of asthma, rheumatoid arthritis, rheumatoid spondylitis, osteoarthritis, gouty arthritis and other arthritic conditions; inflamed joints, eczema, psoriasis or other inflammatory skin conditions such as sunburn; inflammatory eye conditions including conjunctivitis; pyresis, pain and other conditions associated with inflammation.

摘要翻译： 由化学式（I）或其药学上可接受的盐描述的化合物：（A）是p38的抑制剂N，可用于治疗炎症，例如治疗哮喘，类风湿性关节炎，类风湿性脊椎炎，骨关节炎，痛风性关节炎和 其他关节炎病症; 发炎关节，湿疹，牛皮癣或其他炎症皮肤病如晒伤; 炎症性眼病，包括结膜炎; 皮肤炎，疼痛等与炎症有关的病症。

公开(公告)号：US20090131472A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US11990050

申请日：2006-08-08

申请人： Meng-Hsin Chen ,  James B. Doherty ,  Robert Tynebor ,  Swaminathan R. Natarajan ,  Zhen Li ,  Soumya P. Sahoo

发明人： Meng-Hsin Chen ,  James B. Doherty ,  Robert Tynebor ,  Swaminathan R. Natarajan ,  Zhen Li ,  Soumya P. Sahoo

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D455/02 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds described by the chemical formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: (I) are inhibitors of p38 and are useful in the treatment of inflammation such as in the treatment of rheumatoid arthritis, rheumatoid spondylitis, osteoarthritis, gouty arthritis and other arthritic conditions; inflamed joints, eczema, psoriasis or other inflammatory skin conditions such as sunburn; inflammatory eye conditions including conjunctivitis; pyresis, pain and other conditions associated with inflammation.

摘要翻译： 由化学式（I）或其药学上可接受的盐描述的化合物：（I）是p38的抑制剂，可用于治疗炎症，例如治疗类风湿性关节炎，类风湿性脊椎炎，骨关节炎，痛风性关节炎和其他关节炎病症 ; 发炎关节，湿疹，牛皮癣或其他炎症皮肤病如晒伤; 炎症性眼病，包括结膜炎; 皮肤炎，疼痛等与炎症有关的病症。

公开(公告)号：US07528163B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US10530840

申请日：2003-11-04

申请人： James B. Doherty ,  Meng-Hsin Chen ,  Luping Liu ,  Swaminathan R. Natarajan ,  Dong-Ming Shen ,  Robert M. Tynebor

发明人： James B. Doherty ,  Meng-Hsin Chen ,  Luping Liu ,  Swaminathan R. Natarajan ,  Dong-Ming Shen ,  Robert M. Tynebor

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to potent potassium channel blocker compounds of Formula I or a formulation thereof for the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraocular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

摘要翻译： 本发明涉及式I的有效钾通道阻断剂化合物或其制剂用于治疗青光眼和导致患者眼睛眼内压升高的其它病症。 本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种尤其是人的眼睛的神经保护作用的用途。

公开(公告)号：US20060154897A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US10528982

申请日：2003-11-04

申请人： James Doherty ,  Meng-Hsin Chen ,  Luping Liu ,  Swaminathan Natarajan ,  Robert Tynebor

发明人： James Doherty ,  Meng-Hsin Chen ,  Luping Liu ,  Swaminathan Natarajan ,  Robert Tynebor

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  C07D403/02 ,  C07D231/56 ,  C07F9/6503

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D231/56

摘要： This invention relates to potent potassium channel blocker compounds of Formula I or a formulation thereof for the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraoccular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

公开(公告)号：US06809199B2

公开(公告)日：2004-10-26

申请号：US10023231

申请日：2001-12-17

申请人： James B. Doherty ,  John E. Stelmach ,  Meng-Hsin Chen ,  Luping Liu ,  Julianne A. Hunt ,  Rowena D. Ruzck ,  Joung L. Goulet ,  David D. Wisnoski ,  Swaminathan Ravi Natarajan ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Jianming Bao ,  Shouwu Miao ,  Xingfang Hong ,  Peter J. Sinclair ,  Florida Kallashi

发明人： James B. Doherty ,  John E. Stelmach ,  Meng-Hsin Chen ,  Luping Liu ,  Julianne A. Hunt ,  Rowena D. Ruzck ,  Joung L. Goulet ,  David D. Wisnoski ,  Swaminathan Ravi Natarajan ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Jianming Bao ,  Shouwu Miao ,  Xingfang Hong ,  Peter J. Sinclair ,  Florida Kallashi

IPC分类号： C07D23972

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D221/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/80 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds described by the chemical formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: are inhibitors of p38 useful in the treatment of inflammatory diseases such as arthritis.

摘要翻译： 由化学式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐是可用于治疗炎性疾病如关节炎的p38的抑制剂。

公开(公告)号：US5536716A

公开(公告)日：1996-07-16

申请号：US147226

申请日：1993-11-03

申请人： Meng-Hsin Chen ,  David B. R. Johnston ,  Ravi P. Nargund ,  Arthur A. Patchett ,  James R. Tata ,  Lihu Yang

发明人： Meng-Hsin Chen ,  David B. R. Johnston ,  Ravi P. Nargund ,  Arthur A. Patchett ,  James R. Tata ,  Lihu Yang

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D401/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D519/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  A61K31/55 ,  A61K31/44 ,  C07D401/04 ,  C07D451/00

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/825

摘要： There are disclosed certain novel compounds identified as spiro piperidines and homologs which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to treat physiological or medical conditions characterized by a deficiency in growth hormone secretion, such as short stature in growth hormone deficient children, and to treat medical conditions which are improved by the anabolic effects of growth hormone. Growth hormone releasing compositions containing such spiro compounds as the active ingredient thereof are also disclosed.

摘要翻译： 已经公开了鉴定为促进人和动物中生长激素释放的螺哌啶和同系物的某些新化合物。 这种性质可以用于促进食用动物的生长，使食用肉制品的生产更有效，并且在人类中，用于治疗以生长激素分泌不足为特征的生理或医学病症，例如生长激素缺乏的身材矮小 儿童，并且治疗通过生长激素的合成代谢作用改善的医疗状况。 还公开了含有作为其活性成分的螺环化合物的生长激素释放组合物。

公开(公告)号：US20120172374A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13340103

申请日：2011-12-29

申请人： Meng-Hsin Chen ,  Shih-Hsien Chuang ,  Yi-Jen Chen ,  Lien-Hsiang Chang ,  Tsung-Hui Li ,  Ching-Hui Chen ,  Win-Yin Wei

发明人： Meng-Hsin Chen ,  Shih-Hsien Chuang ,  Yi-Jen Chen ,  Lien-Hsiang Chang ,  Tsung-Hui Li ,  Ching-Hui Chen ,  Win-Yin Wei

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/00 ,  A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00 ,  C07D277/42 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07D213/75 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D285/135 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds represented by the formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: R2—Y—Z-Q-A-R1  Formula (I) wherein R1, R2, Y, Z, Q, and A are as defined. These compounds are inhibitors of tubulin polymerization by binding at colchicines binding site and are useful in the treatment of tumors or mitotic diseases such as cancers, gout, and other conditions associated with abnormal cell proliferation.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐：R2-Y-Z-Q-A-R1其中R1，R2，Y，Z，Q和A如所定义的式（I）。 这些化合物是通过在秋水仙碱结合位点结合的微管蛋白聚合的抑制剂，并且可用于治疗肿瘤或有丝分裂疾病如癌症，痛风和与异常细胞增殖相关的其它病症。

公开(公告)号：US07410992B2

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：US10569921

申请日：2004-08-31

申请人： Meng Hsin Chen ,  James B. Doherty ,  Luping Liu ,  Swaminathan Natarajan ,  Robert M. Tynebor

发明人： Meng Hsin Chen ,  James B. Doherty ,  Luping Liu ,  Swaminathan Natarajan ,  Robert M. Tynebor

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/54

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07F9/65038 ,  C07F9/65583

摘要： This invention relates to potent potassium channel blocker compounds of Formula (I) or a formulation thereof for the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraoccular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans, or a pharmaceutically acceptable salt, in vivo hydrolysable ester, enantiomer, diastereomer or mixture thereof: formula (II) represents C6-10 aryl or C3-10 heterocyclyl, said aryl or heterocyclyl optionally substituted with 1-3 groups selected from Ra; Z represents (CH2)nPO(OR)(OR*).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的有效钾通道阻断剂化合物或其制剂用于治疗青光眼和导致患者眼睛中眼内压升高的其它病症。 本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种，特别是人类或其药学上可接受的盐，体内可水解的酯，对映异构体，非对映体或其混合物的眼睛的神经保护作用的用途：式（II） 所述芳基或杂环基任选被1-3个选自R a，R b，R 3，R 3，R 3， Z表示（CH 2）n PO（OR）（OR *）。

公开(公告)号：US06121325A

公开(公告)日：2000-09-19

申请号：US826290

申请日：1997-03-27

申请人： Meng Hsin Chen ,  Gregori J. Morriello ,  Ravi Nargund ,  Arthur A. Patchett ,  Lihu Yang

发明人： Meng Hsin Chen ,  Gregori J. Morriello ,  Ravi Nargund ,  Arthur A. Patchett ,  Lihu Yang

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/435 ,  A61K38/00 ,  A61P3/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/20 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/083 ,  A61K31/165 ,  C07C237/22

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/20 ,  C07D471/04 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0806 ,  A61K38/00

摘要： The present invention is directed to certain compounds of the general structural formula: ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.1a, R.sub.2a, R.sub.3, R.sub.3a, R.sub.4, R.sub.5, R.sub.6, A, W, and n are as defined herein. These compounds promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to treat physiological or medical conditions characterized by a deficiency in growth hormone secretion, such as short stature in growth hormone deficient children, and to treat medical conditions which are improved by the anabolic effects of growth hormone. Growth hormone releasing compositions containing such compounds as the active ingredient thereof are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及以下一般结构式的某些化合物：其中R1，R1a，R2a，R3，R3a，R4，R5，R6，A，W和n如本文所定义。 这些化合物促进人和动物中生长激素的释放。 这种性质可以用于促进食用动物的生长，使食用肉制品的生产更有效，并且在人类中，用于治疗以生长激素分泌不足为特征的生理或医学病症，例如生长激素缺乏的身材矮小 儿童，并且治疗通过生长激素的合成代谢作用改善的医疗状况。 还公开了含有这些化合物作为其活性成分的生长激素释放组合物。