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    Aminoalkyl-substituted benzimidazolidin-2-ones
    23.
    发明授权
    Aminoalkyl-substituted benzimidazolidin-2-ones 失效
    氨基烷基取代的苯并咪唑烷-2-酮

    公开(公告)号：US4215119A

    公开(公告)日：1980-07-29

    申请号：US26608

    申请日：1979-04-03

    申请人： Anton Mentrup ,  Kurt Schromm ,  Ernst-Otto Renth ,  Richard Reichl ,  Werner Traunecker ,  Wolfgang Hoefke

    发明人： Anton Mentrup ,  Kurt Schromm ,  Ernst-Otto Renth ,  Richard Reichl ,  Werner Traunecker ,  Wolfgang Hoefke

    IPC分类号： C07D215/02 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/536 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D223/04 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D235/04 ,  C07D235/22 ,  C07D235/26 ,  C07D263/54 ,  C07D263/58 ,  C07D265/22 ,  C07D265/36 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/535

    CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D233/36 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  Y10S514/929

    摘要： Racemic and optically active compounds of the formulaQ-C.sub.n H.sub.2n -NH-Rwherein Q is ##STR1## where R.sub.1 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, trifluoromethyl or amino,R.sub.2 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms or trifluoromethyl,R.sub.1 and R.sub.2, together with each other, are methylenedioxy or ethylenedioxy, andA is --O--, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, or --NR.sub.3 -- where R.sub.3 is hydrogen or alkyl or 1 to 4 carbon atoms,n is an integer from 2 to 6, inclusive, andR is hydrogen, benzyl or ##STR2## where R.sub.4 is hydrogen, methyl or ethyl,R.sub.5, R.sub.6 and R.sub.7, which may be identical to or different from each other, are each hydrogen, halogen, hydroxymethyl, trifluoromethyl, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, nitro, cyano, --CONHR.sub.3, --CONHOH, --COOR.sub.3, R.sub.8 O--, methylsulfonylmethyl or, when one or two of R.sub.5 through R.sub.7 are other than halogen or trifluoromethyl, also --NR.sub.3 R.sub.9,whereR.sub.3 has the meanings defined above,R.sub.8 is hydrogen, alkanoyl of 1 to 20 carbon atoms, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, or aralkyl, andR.sub.9 is hydrogen, lower alkanoyl, methanesulfonyl, carbamoyl, dimethylsulfamoyl, or alkoxycarbonyl of 2 to 5 carbon atoms, andR.sub.5 and R.sub.6, together with each other, are --O--CH.sub.2 --O, --O--CH.sub.2 --CH.sub.2 --O--, --CH.dbd.CH--CH.dbd.CH--, --O--CH.sub.2 --CONH--, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --COHN-- or --O--CO--NH--,and non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. The compounds as well as their salts are useful as vasodilators and CNS-stimulators.

    摘要翻译： 其中Q为氢，卤素，1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的烷氧基，三氟甲基或氨基，R 2为式Q-C n H 2n-NH-R的外消旋和旋光活性化合物 氢，卤素，1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的烷氧基或三氟甲基，R 1和R 2彼此一起是亚甲二氧基或亚乙二氧基，A是-O-，-CH 2 -CH 2 - 或 -NR 3 - ，其中R 3是氢或烷基或1至4个碳原子，n是2-6的整数，包括2和6，R是氢，苄基或者其中R 4是氢，甲基或乙基，R 5，R 6和 R 7可以相同或不同，分别为氢，卤素，羟甲基，三氟甲基，1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的烷氧基，硝基，氰基，-CONHR 3，-CONHOH， - COOR 3，R8O-，甲基磺酰基甲基，或当R 5至R 7中的一个或两个不同于卤素或三氟甲基时，也可以是-NR 3 R 9，其中R 3具有上述定义，R 8是氢， 1至20个碳原子的烷酰基，1至4个碳原子的烷酰基或芳烷基，R 9是氢，低级烷酰基，甲磺酰基，氨基甲酰基，二甲基氨磺酰基或2至5个碳原子的烷氧基羰基，以及R5和R6， 另一个是-O-CH 2 -O，-O-CH 2 -CH 2 -O - ， - CH = CH-CH = CH-，-O-CH 2 -CONH-，-CH 2 -CH 2 -COOH-或-O-CO -NH-和无毒的药学上可接受的酸加成盐。 化合物及其盐可用作血管扩张剂和CNS刺激剂。

    Aminoalkyl-substituted benzoxazine derivatives
    24.
    发明授权
    Aminoalkyl-substituted benzoxazine derivatives 失效
    氨基烷基取代的苯并恶嗪衍生物

    公开(公告)号：US4154829A

    公开(公告)日：1979-05-15

    申请号：US773394

    申请日：1977-03-02

    申请人： Anton Mentrup ,  Kurt Schromm ,  Ernst-Otto Renth ,  Richard Reichl ,  Werner Traunecker ,  Wolfgang Hoefke

    发明人： Anton Mentrup ,  Kurt Schromm ,  Ernst-Otto Renth ,  Richard Reichl ,  Werner Traunecker ,  Wolfgang Hoefke

    IPC分类号： C07D215/02 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/536 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D223/04 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D235/04 ,  C07D235/22 ,  C07D235/26 ,  C07D263/54 ,  C07D263/58 ,  C07D265/22 ,  C07D265/36 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D265/30 ,  A61K31/535

    CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D233/36 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  Y10S514/929

    摘要： Racemic and optically active compounds of the formulaQ--C.sub.n H.sub.2n --NH--Rwherein Q is ##STR1## where R.sub.1 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, trifluoromethyl or amino,R.sub.2 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms or trifluoromethyl,R.sub.1 and R.sub.2, together with each other, are methylenedioxy or ethylenedioxy, andA is --O--, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --O--CH.sub.2 -- where the oxygen is bonded to the benzene ring, or --NR.sub.3 -- where R.sub.3 is hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms,N is an integer from 2 to 6, inclusive, andR is hydrogen, benzyl or ##STR2## where R.sub.4 is hydrogen, methyl or ethyl,R.sub.5, r.sub.6 and R.sub.7, which may be identical to or different from each other, are each hydrogen, halogen, hydroxymethyl, trifluoromethyl, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, nitro, cyano, --CONHR.sub.3, --CONHOH, --COOR.sub.3, R.sub.8 O--, methylsulfonylmethyl or, when one or two of R.sub.5 through R.sub.7 are other than halogen or trifluoromethyl, also --NR.sub.3 R.sub.9,whereR.sub.3 has the meanings defined above,R.sub.8 is hydrogen, alkanoyl of 1 to 20 carbon atoms, alkyl of 1 to 4 carbon atoms or aralkyl, andR.sub.9 is hydrogen, lower alkanoyl, methanesulfonyl, carbamoyl, dimethylsulfamoyl, or alkoxycarbonyl of 2 to 5 carbon atoms, andR.sub.5 and R.sub.6, together with each other, are --O--CH.sub.2 --O, --O--CH.sub.2 --CH.sub.2 --O--, --CH.dbd.CH--CH.dbd.CH--, --O--CH.sub.2 --CONH--, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --CONH-- or --O--CO--NH--,and non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof; the compounds as well as their salts are useful as vasodilators and CNS-stimulators.

    摘要翻译： 其中Q为氢，卤素，1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的烷氧基，三氟甲基或氨基，R 2为式Q-C n H 2n-NH-R的外消旋和旋光活性化合物 氢，卤素，1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的烷氧基或三氟甲基，R 1和R 2彼此一起是亚甲二氧基或亚乙二氧基，A是-O-，-CH 2 -CH 2 - ， - O-CH2-，其中氧与苯环结合，或-NR 3 - ，其中R 3是氢或1至4个碳原子的烷基，N是2至6，INCLUSIVE和R R的整数是氢，苄基或 其中R 4是氢，甲基或乙基，R 5，R 6和R 7可以彼此相同或不同，各自为氢，卤素，羟甲基，三氟甲基，1至4个碳原子的烷基，1至 4个碳原子，硝基，氰基，-CONHR 3，-CONHOH，-COOR 3，R 8 O - ，甲基磺酰基甲基，或当R 5至R 7中的一个或两个不同于卤素或三氟甲基时，也可以是-NR 3 R 9， R 3具有上述定义，R 8为氢，1至20个碳原子的烷酰基，1至4个碳原子的烷基或芳烷基，R 9为氢，低级烷酰基，甲磺酰基，氨基甲酰基，二甲基氨磺酰基或烷氧基羰基2至5 碳原子和R 5和R 6彼此一起是-O-CH 2 -O，-O-CH 2 -CH 2 -O - ， - CH = CH-CH = CH-，-O-CH 2 -CONH-， - CH2-CH2-CONH-或-O-CO-NH-，及其无毒的药学上可接受的酸加成盐; 化合物及其盐可用作血管扩张剂和CNS刺激剂。

    Pharmaceutical compositions containing an N,N-bis-(3-phenoxy-2-hydroxy-propyl)-alkylenediamine and method of use
    28.
    发明授权
    Pharmaceutical compositions containing an N,N-bis-(3-phenoxy-2-hydroxy-propyl)-alkylenediamine and method of use 失效
    含有N，N-双 - （3-苯氧基-2-羟基 - 丙基） - 亚烷基二胺的药物组合物及其使用方法

    公开(公告)号：US3975539A

    公开(公告)日：1976-08-17

    申请号：US568798

    申请日：1975-04-16

    申请人： Herbert Koppe ,  Helmut Stahle ,  Werner Kummer ,  Gojko Muacevic ,  Werner Traunecker

    发明人： Herbert Koppe ,  Helmut Stahle ,  Werner Kummer ,  Gojko Muacevic ,  Werner Traunecker

    IPC分类号： C07C275/24 ,  A61K31/275

    CPC分类号： C07C275/24

    摘要： Pharmaceutical compositions containing as an active ingredient a compound of the formula ##EQU1## wherein R.sub.1 is --(CH.sub.2).sub.x --CN, where x is 0,1,2 or 3,R.sub.2 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 5 carbon atoms, alkoxy of 1 to 5 carbon atoms, alkenyl of 2 to 5 carbon atoms or alkenyloxy of 2 to 5 carbon atoms;R.sub.3 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 5 carbon atoms or alkoxy of 1 to 5 carbon atoms;R.sub.2 and R.sub.3, together with each other and the carbon atoms to which they are attached, form a saturated or unsaturated carbocyclic ring of up to 6 carbon atoms;R.sub.4 is hydrogen, alkyl of 1 to 5 carbon atoms or aralkyl; andn is an integer from 1 to 10, inclusive; or a non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salt thereof; and a method of using the same as .beta.-adrenergic receptor blockers and hypotensives.

    摘要翻译： 含有式-OCH 2 -CHOH-CH 2 -N（CH 2）n - | R N-CH 2 -CHOH-CH 2 -O-R 4的化合物作为活性成分的药物组合物，其中R1为 - （CH2）x-CN 其中x为0,1,2或3，R2为氢，卤素，1至5个碳原子的烷基，1至5个碳原子的烷氧基，2至5个碳原子的链烯基或2至5个碳原子的链烯氧基; R3是氢，卤素，1至5个碳原子的烷基或1至5个碳原子的烷氧基; R2和R3彼此连接并与它们相连的碳原子形成最多6个碳原子的饱和或不饱和碳环; R4是氢，1至5个碳原子的烷基或芳烷基; N是1到10的整数，包含; 或非毒性，药理学上可接受的酸添加盐; 以及使用它们作为β-受体阻断剂阻断剂和HYPTENSIVES的方法。