公开(公告)号：US20050124640A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10933635

申请日：2004-09-03

申请人： Mario Cardozo ,  Derek Cogan ,  Charles Cywin ,  George Dahmann ,  Darren DiSalvo ,  John Ginn ,  Anthony Prokopowicz ,  Denice Spero ,  Erick Young

发明人： Mario Cardozo ,  Derek Cogan ,  Charles Cywin ,  George Dahmann ,  Darren DiSalvo ,  John Ginn ,  Anthony Prokopowicz ,  Denice Spero ,  Erick Young

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P37/00 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  H01L51/00 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  H01L51/0089

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, which are useful as inhibitors of PKC-theta and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC-theta, including immunological disorders and type II diabetes. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中R 1，R 2和R 3 3如本文所定义，其可用作抑制剂 的PKC-θ，因此可用于治疗通过PKC-θ的活性介导或持续的各种疾病和病症，包括免疫学障碍和II型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US07550473B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US10933635

申请日：2004-09-03

申请人： Mario G. Cardozo ,  Derek Cogan ,  Charles Lawrence Cywin ,  George Dahmann ,  Darren DiSalvo ,  John David Ginn ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Denice M. Spero ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Mario G. Cardozo ,  Derek Cogan ,  Charles Lawrence Cywin ,  George Dahmann ,  Darren DiSalvo ,  John David Ginn ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Denice M. Spero ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  H01L51/0089

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, which are useful as inhibitors of PKC-theta and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC-theta, including immunological disorders and type II diabetes. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中R 1，R 2和R 3如本文所定义，其可用作PKC-θ的抑制剂，因此可用于治疗通过该活性介导或维持的多种疾病和病症 的PKC-θ，包括免疫学障碍和II型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20070032492A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：US11470849

申请日：2006-09-07

申请人： Derek Cogan ,  Ming-Hong Hao ,  Kevin Qian ,  Alan Swinamer

发明人： Derek Cogan ,  Ming-Hong Hao ,  Kevin Qian ,  Alan Swinamer

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4192 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D249/06 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) Where Ar1, X, R3, R4, R5 and R6 are defined herein. The compounds of the invention inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中Ar 1，X，R 3，R 4，R 5， 和R 6'在本文中定义。 本发明的化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20060100204A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US11270207

申请日：2005-11-09

申请人： Derek Cogan ,  Matthew Netherton

发明人： Derek Cogan ,  Matthew Netherton

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) which inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

公开(公告)号：US08609696B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13139363

申请日：2009-12-14

申请人： Derek Cogan ,  Neil Moss ,  Christopher Ronald Sarko ,  Samantha Jayne Bamford ,  Pui Leng Loke ,  Heather Tye ,  Mark Whittaker

发明人： Derek Cogan ,  Neil Moss ,  Christopher Ronald Sarko ,  Samantha Jayne Bamford ,  Pui Leng Loke ,  Heather Tye ,  Mark Whittaker

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are Serotonin 5-HT2B receptor inhibitors of the formula I. Also disclosed are methods of making and methods of using these compounds.

摘要翻译： 公开了式I的5-羟色胺5-HT 2B受体抑制剂。还公开了制备方法和使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US07531560B2

公开(公告)日：2009-05-12

申请号：US11270207

申请日：2005-11-09

申请人： Derek Cogan ,  Matthew Russell Netherton

发明人： Derek Cogan ,  Matthew Russell Netherton

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D233/00 ,  C07D249/04

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) which inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了抑制参与炎症过程的细胞因子产生的式（I）化合物，因此可用于治疗涉及炎症的疾病和病理状况，例如慢性炎性疾病。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20070142371A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11668704

申请日：2007-01-30

申请人： Derek Cogan ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Kamhi ,  Matthew Netherton ,  Alan Swinamer ,  Craig Miller

发明人： Derek Cogan ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Kamhi ,  Matthew Netherton ,  Alan Swinamer ,  Craig Miller

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4178 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed compounds of formula (I) which inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开的抑制细胞因子产生的式（I）化合物，其涉及炎症过程，因此可用于治疗涉及炎症的疾病和病理状态，例如慢性炎性疾病。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20110269742A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13139363

申请日：2009-12-14

申请人： Derek Cogan ,  Neil Moss ,  Christopher Ronald Sarko ,  Samantha Jayne Bamford ,  Pui Leng Loke ,  Spencer Charles R. Napier ,  Heather Tye ,  Mark Whittaker

发明人： Derek Cogan ,  Neil Moss ,  Christopher Ronald Sarko ,  Samantha Jayne Bamford ,  Pui Leng Loke ,  Spencer Charles R. Napier ,  Heather Tye ,  Mark Whittaker

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4178 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/06 ,  A61P15/10 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P25/00 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are Serotonin 5-HT2B receptor inhibitors of the formula I. Also disclosed are methods of making and methods of using these compounds.

摘要翻译： 公开了式I的5-羟色胺5-HT 2B受体抑制剂。还公开了制备方法和使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20050256113A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11120735

申请日：2005-05-03

申请人： Derek Cogan ,  Ming-Hong Hao ,  Alan Swinamer ,  Ronald Aungst

发明人： Derek Cogan ,  Ming-Hong Hao ,  Alan Swinamer ,  Ronald Aungst

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/58 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D233/90 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) The compounds inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and the pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物该化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及炎症的疾病和病理状况，例如慢性炎性疾病。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050245536A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11119524

申请日：2005-04-29

申请人： Ming-Hong Hao ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald Aungst ,  Amy Davis ,  Derek Cogan ,  Daniel Goldberg

发明人： Ming-Hong Hao ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald Aungst ,  Amy Davis ,  Derek Cogan ,  Daniel Goldberg

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D401/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) which inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了抑制参与炎症过程的细胞因子产生的式（I）化合物，因此可用于治疗涉及炎症的疾病和病理状况，例如慢性炎性疾病。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。