公开(公告)号：US07550473B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US10933635

申请日：2004-09-03

申请人： Mario G. Cardozo ,  Derek Cogan ,  Charles Lawrence Cywin ,  George Dahmann ,  Darren DiSalvo ,  John David Ginn ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Denice M. Spero ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Mario G. Cardozo ,  Derek Cogan ,  Charles Lawrence Cywin ,  George Dahmann ,  Darren DiSalvo ,  John David Ginn ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Denice M. Spero ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  H01L51/0089

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, which are useful as inhibitors of PKC-theta and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC-theta, including immunological disorders and type II diabetes. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中R 1，R 2和R 3如本文所定义，其可用作PKC-θ的抑制剂，因此可用于治疗通过该活性介导或维持的多种疾病和病症 的PKC-θ，包括免疫学障碍和II型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US07683059B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US10587846

申请日：2006-09-05

申请人： Mario G. Cardozo ,  Jay P. Powers ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Katsuaki Imamura ,  Makoto Kakutani ,  Isamu Matsuda ,  Yasuhiro Ohe ,  Shinji Yata

发明人： Mario G. Cardozo ,  Jay P. Powers ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Katsuaki Imamura ,  Makoto Kakutani ,  Isamu Matsuda ,  Yasuhiro Ohe ,  Shinji Yata

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/64 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides a triazole compound of the following formula: a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The above-mentioned triazole compound is useful as a therapeutic drug for the treatment of diabetes, obesity or metabolic syndrome.

摘要翻译： 本发明提供下式的三唑化合物：其前药或其药学上可接受的盐。 上述三唑化合物可用作治疗糖尿病，肥胖或代谢综合征的治疗药物。

公开(公告)号：US20080249084A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US10587846

申请日：2004-10-27

申请人： Jay P. Powers ,  Mario G. Cardozo ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Katsuaki Imamura ,  Makoto Kakutani ,  Isamu Matsuda ,  Yasuhiro Ohe ,  Shinji Yata

发明人： Jay P. Powers ,  Mario G. Cardozo ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Katsuaki Imamura ,  Makoto Kakutani ,  Isamu Matsuda ,  Yasuhiro Ohe ,  Shinji Yata

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D249/08 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D417/04 ,  A61K31/554 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/64 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides a triazole compound of the following formula: a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The above-mentioned triazole compound is useful as a therapeutic drug for the treatment of diabetes, obesity or metabolic syndrome.

摘要翻译： 本发明提供下式的三唑化合物：其前药或其药学上可接受的盐。 上述三唑化合物可用作治疗糖尿病，肥胖或代谢综合征的治疗药物。

公开(公告)号：US07199119B2

公开(公告)日：2007-04-03

申请号：US10666857

申请日：2003-09-19

申请人： Simon A. Burkitt ,  Mario G. Cardozo ,  Timothy D. Cushing ,  Michael R. DeGraffenreid ,  Christopher N. Farthing ,  Xiaolin Hao ,  Juan C. Jaen ,  XianYun Jiao ,  David J. Kopecky ,  Marc Labelle ,  Sarah E. Lively ,  Dustin L. McMinn ,  Sven P. Rasmussen ,  Youngsook Shin ,  Marie-Louise Smith ,  Andrew Smith

发明人： Simon A. Burkitt ,  Mario G. Cardozo ,  Timothy D. Cushing ,  Michael R. DeGraffenreid ,  Christopher N. Farthing ,  Xiaolin Hao ,  Juan C. Jaen ,  XianYun Jiao ,  David J. Kopecky ,  Marc Labelle ,  Sarah E. Lively ,  Dustin L. McMinn ,  Sven P. Rasmussen ,  Youngsook Shin ,  Marie-Louise Smith ,  Andrew Smith

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4365 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D239/74 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/04

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory, immunoregulatory, metabolic, infectious and cell proliferative diseases or conditions are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the expression and/or function of proteins involved in inflammation, metabolism, infection and cell proliferation. The subject compounds contain a fused heterobicyclic ring.

公开(公告)号：US07635695B2

公开(公告)日：2009-12-22

申请号：US11709895

申请日：2007-02-21

申请人： Simon A. Burkitt ,  Mario G. Cardozo ,  Timothy D. Cushing ,  Michael R. DeGraffenreid ,  Christopher N. Farthing ,  Xiaolin Hao ,  Juan C. Jaen ,  Xian Yun Jiao ,  David J. Kopecky ,  Marc Labelle ,  Sarah E. Lively ,  Dustin L. McMinn ,  Sven P. Rasmussen ,  Youngsook Shin ,  Marie-Louise Smith ,  Andrew Smith

发明人： Simon A. Burkitt ,  Mario G. Cardozo ,  Timothy D. Cushing ,  Michael R. DeGraffenreid ,  Christopher N. Farthing ,  Xiaolin Hao ,  Juan C. Jaen ,  Xian Yun Jiao ,  David J. Kopecky ,  Marc Labelle ,  Sarah E. Lively ,  Dustin L. McMinn ,  Sven P. Rasmussen ,  Youngsook Shin ,  Marie-Louise Smith ,  Andrew Smith

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4365 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D239/74 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/04

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory, immunoregulatory, metabolic, infectious and cell proliferative diseases or conditions are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the expression and/or function of proteins involved in inflammation, metabolism, infection and cell proliferation. The subject compounds contain a fused heterobicyclic ring.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗炎症，免疫调节，代谢，感染和细胞增殖性疾病或病症的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明提供调节参与炎症，代谢，感染和细胞增殖的蛋白质的表达和/或功能的化合物。 主题化合物含有稠合的杂双环。

公开(公告)号：US07268152B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US10394157

申请日：2003-03-21

申请人： Younes Bekkali ,  Mario G. Cardozo ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas M. Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Mario G. Cardozo ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas M. Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： C07D213/57 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C323/18 ,  C07C37/055 ,  C07C39/367 ,  C07C39/373 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/30 ,  C07C45/44 ,  C07C45/45 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C45/69 ,  C07C47/575 ,  C07C49/233 ,  C07C49/255 ,  C07C49/577 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C59/56 ,  C07C65/24 ,  C07C235/42 ,  C07C251/48 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein for Formula (IA) or Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和式（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， >，R 5和R 6如本文对式（IA）或式（IB）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US06794158B2

公开(公告)日：2004-09-21

申请号：US10109433

申请日：2002-03-28

申请人： Richard Harold Ingraham ,  Mario G. Cardozo ,  Christine Anne Grygon ,  Rachel Rebecca Kroe ,  John Robert Proudfoot

发明人： Richard Harold Ingraham ,  Mario G. Cardozo ,  Christine Anne Grygon ,  Rachel Rebecca Kroe ,  John Robert Proudfoot

IPC分类号： C12Q134

CPC分类号： G01N33/573 ,  G01N33/533 ,  G01N33/582 ,  G01N2333/914 ,  Y10S435/968

摘要： This invention is directed to a fluorescence polarization assay useful in the detection and evaluation of soluble epoxide hydrolase (sEH) inhibitors. This invention also relates to novel fluorescent probes used in the fluorescence polarization assay, and methods of manufacturing such fluorescent probes. This fluorescent probe of the invention is a compound having the following formula (I): X-spacer-R1-Y  (I) wherein X is the radical of compound that binds to the active site of soluble epoxide hydrolase, Y is a fluorescent label, and “spacer” and R1 are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及可用于检测和评估可溶性环氧化物水解酶（sEH）抑制剂的荧光偏振测定法。 本发明还涉及用于荧光偏振测定的新型荧光探针和制造这种荧光探针的方法。本发明的该荧光探针是具有下式（I）的化合物：其中X是与 可溶性环氧化物水解酶的活性位点，Y是荧光标记，“间隔基”和R 1如本文所定义。

公开(公告)号：US08212040B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US11410408

申请日：2006-04-25

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Mario G. Cardozo ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee M. Zindell ,  Hossein Razavi

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Mario G. Cardozo ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee M. Zindell ,  Hossein Razavi

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein for Formula (IA), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文对式（IA）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US08153631B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12621922

申请日：2009-11-19

申请人： Jay P. Powers ,  Mario G. Cardozo ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Katsuaki Imamura ,  Makoto Kakutani ,  Isamu Matsuda ,  Yasuhiro Ohe ,  Shinji Yata

发明人： Jay P. Powers ,  Mario G. Cardozo ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Katsuaki Imamura ,  Makoto Kakutani ,  Isamu Matsuda ,  Yasuhiro Ohe ,  Shinji Yata

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/64 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides a triazole compound of the following formula: a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The above-mentioned triazole compound has superior HSD1 inhibitory activity, and is useful as an HSD1 inhibitor, a therapeutic drug of diabetes or a therapeutic drug of obesity or a therapeutic drug of metabolic syndrome.

摘要翻译： 本发明提供下式的三唑化合物：其前药或其药学上可接受的盐。 上述三唑化合物具有优异的HSD1抑制活性，可用作HSD1抑制剂，糖尿病治疗药物或肥胖症治疗药物或代谢综合征治疗药物。

公开(公告)号：US07763624B2

公开(公告)日：2010-07-27

申请号：US11506381

申请日：2006-08-18

申请人： John L. Buchanan ,  William H. Buckner ,  Mario G. Cardozo ,  Erin F. DiMauro ,  Jiasheng Fu ,  Xiaolin Hao ,  Xian Yun Jiao ,  Frank Kayser ,  David J. Kopecky ,  Craig E. Masse ,  Susan A. Tomlinson ,  Ryan White ,  Xiaotian Zhu

发明人： John L. Buchanan ,  William H. Buckner ,  Mario G. Cardozo ,  Erin F. DiMauro ,  Jiasheng Fu ,  Xiaolin Hao ,  Xian Yun Jiao ,  Frank Kayser ,  David J. Kopecky ,  Craig E. Masse ,  Susan A. Tomlinson ,  Ryan White ,  Xiaotian Zhu

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I or a stereomer, a tautomer, a solvate, a pharmaceutically acceptable salt, or a prodrug thereof, pharmaceutical formulations containing the compounds, methods of treatments using the compounds, for example, protein tyrosine kinase-associated disorders such as immunologic and oncologic disorders and methods of preparing medicaments comprising the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或立体异构体，互变异构体，溶剂合物，药学上可接受的盐或前药，含有化合物的药物制剂，使用该化合物的治疗方法，例如蛋白质酪氨酸激酶相关 诸如免疫学和肿瘤学障碍的疾病以及制备包含该化合物的药物的方法。