公开(公告)号：US08198448B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US12287791

申请日：2008-10-14

申请人： Brian K. Albrecht ,  David Bauer ,  Alessandro Boezio ,  Deborah Choquette ,  Jean-Christophe Harmange ,  Richard T. Lewis ,  Julia Lohman ,  Michelle Potashman ,  Emily A. Peterson ,  Katrina W. Copeland ,  Karina Romero

发明人： Brian K. Albrecht ,  David Bauer ,  Alessandro Boezio ,  Deborah Choquette ,  Jean-Christophe Harmange ,  Richard T. Lewis ,  Julia Lohman ,  Michelle Potashman ,  Emily A. Peterson ,  Katrina W. Copeland ,  Karina Romero

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于预防和治疗诸如HGF介导的疾病等疾病是有效的。 本发明包括新颖的化合物，类似物，前药和药学上可接受的盐，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及癌症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US20080280917A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US12070309

申请日：2008-02-15

申请人： Brian K. Albrecht ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Alan C. Cheng ,  Derin D'Amico ,  Noel D'Angelo ,  Jean-Christophe Harmange ,  Tae-Seong Kim ,  Longbin Liu ,  Mark H. Norman ,  Aaron C. Siegmund ,  Markian Stec ,  Ning Xi ,  Kevin Yang

发明人： Brian K. Albrecht ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Alan C. Cheng ,  Derin D'Amico ,  Noel D'Angelo ,  Jean-Christophe Harmange ,  Tae-Seong Kim ,  Longbin Liu ,  Mark H. Norman ,  Aaron C. Siegmund ,  Markian Stec ,  Ning Xi ,  Kevin Yang

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D237/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于预防和治疗诸如HGF介导的疾病等疾病是有效的。 本发明包括新颖的化合物，类似物，前药和药学上可接受的盐，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及癌症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US08557996B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US12716187

申请日：2010-03-02

申请人： Stuart C. Chaffee ,  Brian K. Albrecht

发明人： Stuart C. Chaffee ,  Brian K. Albrecht

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation, cancer and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, R1 and R2 are defined herein. Accordingly, the invention also comprises pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, methods for the prophylaxis and treatment of kinase mediated diseases using the compounds and compositions of the invention, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症，癌症和相关病症的化合物。 化合物具有通式I，其中A1，A2，A3，A4，R1和R2如本文所定义。 因此，本发明还包括含有本发明化合物的药物组合物，使用本发明化合物和组合物预防和治疗激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20110118250A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12909566

申请日：2010-10-21

申请人： Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

发明人： Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/453 ,  C07D311/96 ,  A61K31/352 ,  C07D407/12 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4025 ,  C07D471/04 ,  A61K31/501 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默氏病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US08476434B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US12952156

申请日：2010-11-22

申请人： Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Brian L. Hodous ,  Stuart C. Chaffee ,  Paul Tempest ,  Ning Xi ,  Phillip R. Olivieri ,  Joseph L. Kim ,  Steven Bellon ,  Xiaotian Zhu ,  Yuan Cheng ,  Brian K. Albrecht ,  Vinod F. Patel ,  Victor J. Cee ,  Karina Romero ,  Hanh Nho Nguyen ,  Holly L. Deak ,  Rebecca E. Johnson

发明人： Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Brian L. Hodous ,  Stuart C. Chaffee ,  Paul Tempest ,  Ning Xi ,  Phillip R. Olivieri ,  Joseph L. Kim ,  Steven Bellon ,  Xiaotian Zhu ,  Yuan Cheng ,  Brian K. Albrecht ,  Vinod F. Patel ,  Victor J. Cee ,  Karina Romero ,  Hanh Nho Nguyen ,  Holly L. Deak ,  Rebecca E. Johnson

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/506 ,  A61K31/54 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A, B, D, E, G, H1-5 and R1-4 are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of these kinases. For example, the compounds are capable of modulating kinase enzymes thereby influencing the process of angiogenesis and treating angiogenesis-related diseases and other proliferative disorders, including cancer and inflammation. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of protein kinases.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的化合物，其中A，B，D，E，G，H1-5和R1-4在本文中定义，以及能够调节各种蛋白激酶受体酶的合成中间体， 从而影响与这些激酶的活性相关的各种疾病状态和状况。 例如，化合物能够调节激酶，从而影响血管发生过程并治疗血管生成相关疾病和其它增殖性疾病，包括癌症和炎症。 本发明还包括药物组合物，包括该化合物，以及治疗与蛋白激酶活性有关的疾病状态的方法。

公开(公告)号：US08163766B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12909566

申请日：2010-10-21

申请人： Wenge Zhong ,  Stephen A. Hitchcock ,  Vinod F. Patel ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Randall W. Hungate ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Matthew K. Kaller ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Ted Judd ,  Russell Graceffa ,  Qiufen Xue ,  Charles Kreiman ,  Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Scott Harried ,  Craig Masse ,  Bryant Yang

发明人： Wenge Zhong ,  Stephen A. Hitchcock ,  Vinod F. Patel ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Randall W. Hungate ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Matthew K. Kaller ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Ted Judd ,  Russell Graceffa ,  Qiufen Xue ,  Charles Kreiman ,  Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Scott Harried ,  Craig Masse ,  Bryant Yang

IPC分类号： A61K31/436

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US07973047B2

公开(公告)日：2011-07-05

申请号：US12779858

申请日：2010-05-13

申请人： Wenge Zhong ,  Stephen Hitchcock ,  Brian K. Albrecht ,  Michael D. Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Dean Hickman ,  Daniel Horne ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig E. Masse ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen

发明人： Wenge Zhong ,  Stephen Hitchcock ,  Brian K. Albrecht ,  Michael D. Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Dean Hickman ,  Daniel Horne ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig E. Masse ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/68 ,  C07D413/12 ,  C07D491/052

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, W, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，W，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US07838676B2

公开(公告)日：2010-11-23

申请号：US11599901

申请日：2006-11-14

申请人： Qiufen Xue ,  Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

发明人： Qiufen Xue ,  Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D498/02 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein R1, W, B, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中R 1，W，B，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20100222338A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12779858

申请日：2010-05-13

申请人： Wenge Zhong ,  Stephen Hitchcock ,  Brian K. Albrecht ,  Michael D. Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Dean Hickman ,  Daniel Horne ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig E. Masse ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen

发明人： Wenge Zhong ,  Stephen Hitchcock ,  Brian K. Albrecht ,  Michael D. Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Dean Hickman ,  Daniel Horne ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig E. Masse ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07D307/78 ,  C07D409/02 ,  C07D311/04 ,  C07C255/49 ,  C07C237/00 ,  C07D491/052 ,  C07D215/00 ,  C07D405/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/352 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/68 ,  C07D413/12 ,  C07D491/052

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, W, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，W，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US07745484B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US11595187

申请日：2006-11-10

申请人： Wenge Zhong ,  Stephen Hitchcock ,  Brian K. Albrecht ,  Michael D. Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Dean Hickman ,  Dan Horne ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang

发明人： Wenge Zhong ,  Stephen Hitchcock ,  Brian K. Albrecht ,  Michael D. Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Dean Hickman ,  Dan Horne ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang

IPC分类号： A61K31/352 ,  C07D311/96

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/68 ,  C07D413/12 ,  C07D491/052

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, W, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默氏病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，W，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。