公开(公告)号：US20110124684A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US12788608

申请日：2010-05-27

申请人： David Lauffer ,  Pan Li ,  Kira McGinty

发明人： David Lauffer ,  Pan Li ,  Kira McGinty

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I, which is useful in the inhibition of c-Met protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of formula I and methods of using the compositions in the treatment of proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其可用于抑制c-Met蛋白激酶。 本发明还提供包含式I化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20100305155A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12788715

申请日：2010-05-27

申请人： Pan Li ,  Nathan Waal ,  Steven Ronkin ,  Qing Tang ,  David Lauffer

发明人： Pan Li ,  Nathan Waal ,  Steven Ronkin ,  Qing Tang ,  David Lauffer

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I, which is useful in the inhibition of c-Met protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of formula I and methods of using the compositions in the treatment of proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其可用于抑制c-Met蛋白激酶。 本发明还提供包含式I化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US07390815B2

公开(公告)日：2008-06-24

申请号：US10692355

申请日：2003-10-23

申请人： Robert Davies ,  David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Marion Wannamaker ,  Pan Li ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

发明人： Robert Davies ,  David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Marion Wannamaker ,  Pan Li ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula II: wherein Ring C is selected from a phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazinyl, or 1,2,4-triazinyl ring, and R2, R2′, Rx, and Ry are as described in the specification. Ring C has an ortho substituent and is optionally substituted in the non-ortho positions. R2 and R2′ are optionally taken together with their intervening atoms to form a fused ring system, such as an indazole ring; and Rx and Ry are optionally taken together with their intervening atoms to form a fused ring system, such as a quinazoline ring. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of GSK-3, for treating diseases such as diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式II的新型吡唑化合物：其中环C选自苯基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，吡嗪基或1,2,4-三嗪基，R 2， SUP> 2'，R“x”和“R”如说明书中所述。 环C具有邻位取代基，并且在非邻位任选被取代。 R 2和R 2'任选地与它们的插入原子一起形成稠环体系，例如吲唑环; 并且R x和R y可以任选地与它们的插入原子一起形成稠环体系，例如喹唑啉环。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是GSK-3的抑制剂，用于治疗诸如糖尿病和阿尔茨海默病的疾病。

公开(公告)号：US20070191369A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11606524

申请日：2006-11-30

申请人： David Lauffer ,  Alexander Aronov ,  Pan Li ,  David Deininger ,  Kira McGinty ,  Dean Stamos ,  Jon Come ,  Michelle Stewart

发明人： David Lauffer ,  Alexander Aronov ,  Pan Li ,  David Deininger ,  Kira McGinty ,  Dean Stamos ,  Jon Come ,  Michelle Stewart

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of c-Met tyrosine kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供了可用作c-Met酪氨酸激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20060258658A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US11492450

申请日：2006-07-25

申请人： David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Hayley Binch ,  Julian Golec ,  Pan Li ,  Jean-Damien Charrier

发明人： David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Hayley Binch ,  Julian Golec ,  Pan Li ,  Jean-Damien Charrier

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel triazole compounds of formula IX: wherein Z1 is nitrogen or CR9 and Z2 is nitrogen or CH, provided that at least one of Z1 and Z2 is nitrogen; G is Ring C or Ring D; Ring C is selected from a phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazinyl, or 1,2,4-triazinyl ring, wherein said Ring C has one or two ortho substituents independently selected from —R1; Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or Rx and Ry are taken together with their intervening atoms to form a fused ring; R1, R3, and T are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of GSK-3 and Aurora, for treating diseases such as diabetes, cancer, and Alzheimer's disease.

公开(公告)号：US20050101650A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10919774

申请日：2004-08-16

申请人： Alex Aronov ,  Upul Bandarage ,  David Lauffer ,  Pan Li ,  Ronald Tomlinson

发明人： Alex Aronov ,  Upul Bandarage ,  David Lauffer ,  Pan Li ,  Ronald Tomlinson

IPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61P35/00 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds, processes for making the compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物，制备该化合物的方法和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US07951820B2

公开(公告)日：2011-05-31

申请号：US11492450

申请日：2006-07-25

申请人： David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Hayley Binch ,  Julian M. C. Golec ,  Pan Li ,  Jean-Damien Charrier

发明人： David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Hayley Binch ,  Julian M. C. Golec ,  Pan Li ,  Jean-Damien Charrier

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/47 ,  A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  C07D217/22 ,  C07D217/00 ,  C07D215/38 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel triazole compounds of formula IX: wherein Z1 is nitrogen or CR9 and Z2 is nitrogen or CH, provided that at least one of Z1 and Z2 is nitrogen; G is Ring C or Ring D; Ring C is selected from a phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazinyl, or 1,2,4-triazinyl ring, wherein said Ring C has one or two ortho substituents independently selected from —R1; Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or Rx and Ry are taken together with their intervening atoms to form a fused ring; R1, R3, and T are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of GSK-3 and Aurora, for treating diseases such as diabetes, cancer, and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IX的新型三唑化合物：其中Z1是氮或CR9，Z2是氮或CH，条件是Z1和Z2中的至少一个是氮; G是环C或环D; 环C选自苯基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，吡嗪基或1,2,4-三嗪基，其中所述环C具有一个或两个独立地选自-R 1的邻位取代基; 环D是选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的5-7元单环或8-10元双环; Rx和Ry独立地选自T-R3，或Rx和Ry与它们的插入原子一起形成稠环; R1，R3和T如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为GSK-3和Aurora的抑制剂，用于治疗诸如糖尿病，癌症和阿尔茨海默病的疾病。

公开(公告)号：US20050148574A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US10949027

申请日：2004-09-24

申请人： Alex Aronov ,  David Lauffer ,  Pan Li ,  Ronald Tomlinson

发明人： Alex Aronov ,  David Lauffer ,  Pan Li ,  Ronald Tomlinson

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  C07D233/90 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides processes for preparing the compounds of this invention, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention, and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US06660731B2

公开(公告)日：2003-12-09

申请号：US09952671

申请日：2001-09-14

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean- Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean- Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

IPC分类号： C07D40312

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula IV: wherein Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5-8 membered ring having 1-3 ring heteroatoms selected from oxygen, sulfur, or nitrogen; and R2, R2, T, and R3 are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IV的新型吡唑化合物：其中环D是5-7元单环或选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的8-10元双环; R x和R y独立地选自TR 3，或者与它们的插入原子一起形成具有1-3个选自氧，C 1 -C 6烷基的环杂原子的稠合，不饱和或部分不饱和的5-8元环， 硫或氮; R 2，R 2，T和R 3如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病的极光-2和GSK-3的抑制剂。

公开(公告)号：US08633210B2

公开(公告)日：2014-01-21

申请号：US13094183

申请日：2011-04-26

申请人： Jean-Damien Charrier ,  Pan Li ,  Ronald Knegtel ,  Julian Marian Charles Golec ,  David Bebbington ,  Hayley Marie Binch

发明人： Jean-Damien Charrier ,  Pan Li ,  Ronald Knegtel ,  Julian Marian Charles Golec ,  David Bebbington ,  Hayley Marie Binch

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/517 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel triazole compounds of formula IX: wherein Z1 is nitrogen or CR9 and Z2 is nitrogen or CH, provided that at least one of Z1 and Z2 is nitrogen; G is Ring C or Ring D; Ring C is selected from a phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazinyl, or 1,2,4-triazinyl ring, wherein said Ring C has one or two ortho substituents independently selected from —R1; Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or Rx and Ry are taken together with their intervening atoms to form a fused ring; R1, R3, and T are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of GSK-3 and Aurora, for treating diseases such as diabetes, cancer, and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IX的新型三唑化合物：其中Z1是氮或CR9，Z2是氮或CH，条件是Z1和Z2中的至少一个是氮; G是环C或环D; 环C选自苯基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，吡嗪基或1,2,4-三嗪基，其中所述环C具有一个或两个独立地选自-R 1的邻位取代基; 环D是选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的5-7元单环或8-10元双环; Rx和Ry独立地选自T-R3，或Rx和Ry与它们的插入原子一起形成稠环; R1，R3和T如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为GSK-3和Aurora的抑制剂，用于治疗诸如糖尿病，癌症和阿尔茨海默病的疾病。