公开(公告)号：US06333176B1

公开(公告)日：2001-12-25

申请号：US09382590

申请日：1999-08-25

申请人： Ursula Stelkes-Ritter ,  Maria-Regina Kula ,  Klaudia Wyzgol ,  Andreas Bommarius ,  Michael Schwarm ,  Karlheinz Drauz

发明人： Ursula Stelkes-Ritter ,  Maria-Regina Kula ,  Klaudia Wyzgol ,  Andreas Bommarius ,  Michael Schwarm ,  Karlheinz Drauz

IPC分类号： C12N902

CPC分类号： C12R1/64 ,  C12N9/80

摘要： A plant peptide amidase from the flavedo of oranges is known; this can be obtained only in small quantities and is seasonal. The proposed new enzymes are microbial peptide amidases which can be obtained from micro-organisms recovered from soil samples in a “double screening” and grown. These microbial peptide amidases are particularly useful for (a) the production of peptides and N-terminal-protected amino acids, (b) racemate splitting of N-protected amino acid amides, (c) obtaining non-proteinogenous D-amino acids, and (d) obtaining new N&agr;-protected D-amino acid amides.

摘要翻译： 来自桔梗的植物肽酰胺酶是已知的; 这只能以少量获得，并且是季节性的。 所提出的新酶是微生物肽酰胺酶，其可以从“双重筛选”中从土壤样品中回收的微生物获得并生长。 这些微生物肽酰胺酶特别可用于（a）肽和N-末端保护的氨基酸的产生，（b）N-保护的氨基酸酰胺的外消旋物分裂，（c）获得非蛋白质性的D-氨基酸，和 （d）获得新的Nalpha保护的D-氨基酸酰胺。

公开(公告)号：US5723667A

公开(公告)日：1998-03-03

申请号：US603553

申请日：1996-02-21

申请人： Karlheinz Drauz ,  Wilfried Jahn ,  Michael Schwarm

发明人： Karlheinz Drauz ,  Wilfried Jahn ,  Michael Schwarm

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07C213/10 ,  C07C215/08 ,  C07C209/88

CPC分类号： C07C213/10

摘要： A method of producing optically active tert-leucinol (formula I) of high enantiomeric purity ##STR1## by converting racemic (RS)-tert-leucinol into a diastereomeric salt pair by reaction with an optically active acid, removing the salt pair from solution by fractionated crystallization and separating therefrom the optically active acid to release the optically active tert-leucinol from the salt. The optically active acid used is an N-acylated tert-leucine of general formula VIII: ##STR2## in which R can be hydrogen or an alkyl-, arylalkyl- or aryl group with up to 20 C atoms and * signifies a chirality center.

摘要翻译： 通过与光学活性酸反应将外消旋（RS） - 特异亮氨酸转化为非对映异构体盐对，从而除去盐对，制备高对映体纯度（I）的光学活性叔 - 亮氨醇（式I） 通过分级结晶从溶液中分离出光学活性酸以从盐中释放光学活性的叔丁基醇。 使用的光学活性酸是通式VIII的N-酰化的叔 - 亮氨酸：其中R可以是氢或具有至多20个C原子的烷基 - ，芳基烷基 - 或芳基，*表示一个 手性中心。

公开(公告)号：US5985632A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US737483

申请日：1997-02-21

申请人： Ursula Stelkes-Ritter ,  Maria-Regina Kula ,  Klaudia Wyzgol ,  Andreas Bommarius ,  Michael Schwarm ,  Karlheinz Drauz

发明人： Ursula Stelkes-Ritter ,  Maria-Regina Kula ,  Klaudia Wyzgol ,  Andreas Bommarius ,  Michael Schwarm ,  Karlheinz Drauz

IPC分类号： C07C231/16 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C12N1/20 ,  C12N9/80 ,  C12P13/02 ,  C12P13/04 ,  C12P41/00 ,  C12R1/64 ,  C12N9/02 ,  C12N9/48

CPC分类号： C12R1/64 ,  C12N9/80

摘要： A plant peptide amidase from the flavedo of oranges is known; this can be obtained only in small quantities and is seasonal. The proposed new enzymes are microbial peptide amidases which can be obtained from micro-organisms recovered from soil samples in a "double screening" and grown. These microbial peptide amidases are particularly useful for (a) the production of peptides and N-terminal-protected amino acids, (b) racemate splitting of N-protected amino acid amides, (c) obtaining non-proteinogenous D-amino acids, and (d) obtaining new N.sub..alpha. -protected D-amino acid amides.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01689第 371日期1997年2月21日 102（e）日期1997年2月21日PCT提交1995年4月29日PCT公布。 公开号WO95 / 30740 日期：1995年11月16日来自橘子的植物肽酰胺酶是已知的; 这只能以少量获得，并且是季节性的。 所提出的新酶是微生物肽酰胺酶，其可以从“双重筛选”中从土壤样品中回收的微生物获得并生长。 这些微生物肽酰胺酶特别可用于（a）肽和N-末端保护的氨基酸的产生，（b）N-保护的氨基酸酰胺的外消旋物分裂，（c）获得非蛋白质性的D-氨基酸，和 （d）获得新的Nα保护的D-氨基酸酰胺。

公开(公告)号：US09194009B2

公开(公告)日：2015-11-24

申请号：US12357218

申请日：2009-01-21

申请人： Oliver May ,  Stefan Buchholz ,  Michael Schwarm ,  Karlheinz Drauz ,  Robert J. Turner ,  Ian Fotheringham

发明人： Oliver May ,  Stefan Buchholz ,  Michael Schwarm ,  Karlheinz Drauz ,  Robert J. Turner ,  Ian Fotheringham

IPC分类号： C12P13/04 ,  C12N15/09 ,  C12N9/90 ,  C12N1/00 ,  C12R1/19 ,  C12P41/00 ,  C12N9/86 ,  C12N9/06

CPC分类号： C12R1/19 ,  C12N9/0024 ,  C12N9/86 ,  C12N9/90 ,  C12P13/04 ,  C12P41/009

摘要： Escherichia. coli mutants which can be used for the synthesis of D-amino acids, and to such a process. The mutants are distinguished by deficiencies in particular enzymes which break down D-amino acids and include those which produce D-amino acids via the carbamoylase/hydantoinase route.

摘要翻译： 大肠杆菌 可用于合成D-氨基酸的大肠杆菌突变体，以及这种方法。 突变体的特征在于分解D-氨基酸的特定酶的缺陷，并且包括通过氨甲酰基酶/乙内酰脲酶途径产生D-氨基酸的那些。

公开(公告)号：US20060228787A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US10527061

申请日：2003-10-15

申请人： Oliver May ,  Stefan Buchholz ,  Karlheinz Drauz ,  Michael Schwarm ,  Robert Turner ,  Ian Fotheringham

发明人： Oliver May ,  Stefan Buchholz ,  Karlheinz Drauz ,  Michael Schwarm ,  Robert Turner ,  Ian Fotheringham

IPC分类号： C12P13/04 ,  C12P13/22 ,  C12N1/21

CPC分类号： C12R1/19 ,  C12N9/0024 ,  C12N9/86 ,  C12N9/90 ,  C12P13/04 ,  C12P41/009

摘要： The present invention relates to specific E. coli mutants which can be used for the synthesis of D-amino acids, and to such a process. The mutants are distinguished by deficiencies in particular enzymes which break down D-amino acids.

摘要翻译： 本发明涉及可用于合成D-氨基酸的特异性大肠杆菌突变体，以及这种方法。 突变体的特征在于分解D-氨基酸的特定酶的缺陷。

公开(公告)号：US06281364B1

公开(公告)日：2001-08-28

申请号：US09316150

申请日：1999-05-21

申请人： Karlheinz Drauz ,  Günter Knaup ,  Michael Schwarm

发明人： Karlheinz Drauz ,  Günter Knaup ,  Michael Schwarm

IPC分类号： C07D20712

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07C229/22 ,  C07C237/22 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of &ggr;-lactams of the general formula I The invention relates also to novel advantageous intermediates of the general formulae V, IV and II and their salts and their use. The compounds of the general formula I are obtained by cyclising compounds of the general formula II which can be prepared from the intermediate compounds V.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式的γ-内酰胺的方法本发明还涉及通式V，IV和II及其盐的新型有利的中间体及其用途。获得通式I的化合物 通过环化可由中间体化合物V制备的通式II的化合物。

公开(公告)号：US5874121A

公开(公告)日：1999-02-23

申请号：US894518

申请日：1997-11-21

申请人： Karlheinz Drauz ,  Gunter Knaup ,  Stefan Retzow ,  Michael Schwarm ,  Christoph Weckbecker

发明人： Karlheinz Drauz ,  Gunter Knaup ,  Stefan Retzow ,  Michael Schwarm ,  Christoph Weckbecker

IPC分类号： C07K5/072 ,  C07K5/075 ,  C07D103/52 ,  C07D307/22 ,  C07C87/34 ,  C07D103/50

CPC分类号： C07K5/06113 ,  Y02P20/55

摘要： The invention concerns a method of producing L-aspartyl-D-alanine-N-(thietane-3-yl) amides of general formula I by reacting D-alanine-thietane amides of general formula II with oxazolidinone compounds of general formula III in an inert organic solvent, wherein R.sup.1 stands for H or a selectively separable protective group, R.sup.2 -R.sup.5 independently of one another, are identical or different and stand for H or linear or branched C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, and R.sup.6 and R.sup.7, independently of each other, are identical or different and stand for H, linear or branched C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, aryl or a group which activates the carbonyl group. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00393 Sec。 371日期：1997年11月21日 102（e）1997年11月21日PCT PCT 1996年1月31日PCT公布。 出版物WO96 / 26213 PCT 日期：1996年8月29日本发明涉及通式I的D-丙氨酸 - 硫杂环丁烷酰胺与通式II的D-丙氨酸 - 硫杂环丁烷酰胺与恶唑烷酮化合物的反应生产L-天冬氨酰-D-丙氨酸-N-（硫杂环丁烷-3-基） 通式III在惰性有机溶剂中，其中R1代表H或选择性可分离的保护基，R2-R5彼此独立地相同或不同，代表H或直链或支链C1-C4烷基，R6和 R 7彼此独立地相同或不同，代表H，直链或支链C 1 -C 4 - 烷基，芳基或活化羰基的基团。 （一）图像（二）<图像>（三）

公开(公告)号：US5670652A

公开(公告)日：1997-09-23

申请号：US503225

申请日：1995-07-17

申请人： Karlheinz Drauz ,  Michael Schwarm

发明人： Karlheinz Drauz ,  Michael Schwarm

IPC分类号： B01J23/04 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/08 ,  C07D263/22

CPC分类号： C07C215/08 ,  C07D263/22

摘要： The invention relates to a method of producing optically active, 4-substituted (S)-2-Oxazolidinones, novel (S)-2-oxazolidinones, novel, optically active (S)-amino alcohols and the use of these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备光学活性的4-取代的（S）-2-恶唑烷酮，新的（S）-2-恶唑烷酮，新的光学活性（S） - 氨基醇以及这些化合物的用途。

公开(公告)号：US20090203091A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12357218

申请日：2009-01-21

申请人： Oliver MAY ,  Stefan Buchholz ,  Michael Schwarm ,  Karlheinz Drauz ,  Robert J. Turner ,  Ian Fotheringham

发明人： Oliver MAY ,  Stefan Buchholz ,  Michael Schwarm ,  Karlheinz Drauz ,  Robert J. Turner ,  Ian Fotheringham

IPC分类号： C12P13/04 ,  C12P13/24 ,  C12P13/22 ,  C12N1/21

CPC分类号： C12R1/19 ,  C12N9/0024 ,  C12N9/86 ,  C12N9/90 ,  C12P13/04 ,  C12P41/009

摘要： The present invention relates to specific Escherichia. coli mutants which can be used for the synthesis of D-amino acids, and to such a process. The mutants are distinguished by deficiencies in particular enzymes which break down D-amino acids and include those which produce D-amino acids via the carbamoylase/hydantoinase route.

摘要翻译： 本发明涉及具体的埃希氏杆菌。 可用于合成D-氨基酸的大肠杆菌突变体，以及这种方法。 突变体的特征在于分解D-氨基酸的特定酶的缺陷，并且包括通过氨甲酰基酶/乙内酰脲酶途径产生D-氨基酸的那些。

公开(公告)号：US06492541B2

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US10005817

申请日：2001-12-07

申请人： Karlheinz Drauz ,  Günter Knaup ,  Michael Schwarm

发明人： Karlheinz Drauz ,  Günter Knaup ,  Michael Schwarm

IPC分类号： C07C30963

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07C229/22 ,  C07C237/22 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of &ggr;-lactams of the general formula I The invention relates also to novel advantageous intermediates of the general formulae V, IV and II and their salts and their use. The compounds of the general formula I are obtained by cyclising compounds of the general formula II which can be prepared from the intermediate compounds V.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式的γ-内酰胺的方法本发明还涉及通式V，IV和II及其盐的新型有利的中间体及其用途。获得通式I的化合物 通过环化可由中间体化合物V制备的通式II的化合物。