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    Process for the preparation of D-asparagine derivatives
    22.
    发明授权
    Process for the preparation of D-asparagine derivatives 有权
    D-天冬酰胺衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US06420166B2

    公开(公告)日：2002-07-16

    申请号：US09834129

    申请日：2001-04-12

    申请人： Hans Iding ,  Mark Rogers-Evans ,  Beat Wirz

    发明人： Hans Iding ,  Mark Rogers-Evans ,  Beat Wirz

    IPC分类号： C12P1320

    CPC分类号： C12P41/007 ,  C12P13/20 ,  C12P17/10

    摘要： The present invention provides a process for the preparation of D-asparagine derivatives of formula I wherein R1 is an amino protecting group and R2 is an alkyl, a substituted alkyl or a group of formula A R3(OCH2CH2)n—  A wherein R3 is hydrogen or an lower alkyl group and n is 1, 2 or 3, which process comprises reacting a compound of formula II wherein R1 and R2 are as defined above, with a protease in an aqueous solution at a pH of 6.0-7.5 and an organic solvent, and subsequently extracting the enantiomeric pure product of formula I. Compounds of formula I can be used as intermediates in the production of antibacterial substances.

    摘要翻译： 本发明提供了制备式I的D-天冬酰胺衍生物的方法，其中R1是氨基保护基，R2是烷基，取代的烷基或式A的基团，其中R3是氢或低级烷基，n是1 ，2或3，该方法包括使R1和R2如上所定义的式II化合物与蛋白酶在pH为6.0-7.5的水溶液和有机溶剂中反应，随后萃取式对映体纯的产物 I.式I化合物可用作生产抗菌物质的中间体。

    Enzymatic acylation
    26.
    发明授权
    Enzymatic acylation 失效
    酶酰化

    公开(公告)号：US5902738A

    公开(公告)日：1999-05-11

    申请号：US829280

    申请日：1997-03-31

    申请人： Bernard Orsat ,  Paul Spurr ,  Beat Wirz

    发明人： Bernard Orsat ,  Paul Spurr ,  Beat Wirz

    IPC分类号： C12N9/20 ,  C07C35/18 ,  C12P7/40 ,  C12P7/62 ,  C12P7/64 ,  C12P23/00 ,  C12P7/02 ,  C07C67/02 ,  C12N11/02

    CPC分类号： C12P7/62 ,  C12P23/00

    摘要： A process for making a compound of formula ##STR1## wherein R signifies a C.sub.1-23 -alkyl group or a C.sub.2-23 -alkenyl group containing 1 to 3 double bonds, comprising the steps of (a) reacting a compound of formula ##STR2## with an acylating agent which is in a mixture comprising (i) an organic solvent and (ii) a lipase which is present in suspension, so as to form the compound of formula I; and (b) recovering the compound of formula I is provided for. The process can be used to make (11Z,13Z)-7,10-dihydro-10-hydroxy-retinyl acetate, an starting material for the production of vitamin A acetate.

    摘要翻译： 一种制备下式化合物的方法，其中R表示C1-23-烷基或含1〜3个双键的C2-23链烯基，包括以下步骤：（a）使式的化合物与酰化剂反应， 是在（i）有机溶剂和（ii）存在于悬浮液中的脂肪酶的混合物中，以形成式I化合物; 和（b）回收式I化合物。 该方法可用于制备（11Z，13Z）-7,10-二氢-10-羟基 - 视黄基乙酸酯，一种生产维生素A乙酸酯的原料。

    Process for preparing retiferol derivatives
    30.
    发明授权
    Process for preparing retiferol derivatives 失效
    复方衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US06437142B1

    公开(公告)日：2002-08-20

    申请号：US09817465

    申请日：2001-03-26

    申请人： Hans Hilpert ,  Beat Wirz

    发明人： Hans Hilpert ,  Beat Wirz

    IPC分类号： C07D27762

    CPC分类号： C12P7/62 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/29 ,  C07C45/69 ,  C07C69/013 ,  C07C403/08 ,  C07C2601/14 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/188 ,  Y02P20/55 ,  Y02P20/582 ,  C07C47/273 ,  C07C49/175

    摘要： A new process prepares retiferol derivatives of formula I: wherein A is —C≡C— or —CH═CH—, and R1 and R2 are independently of each other lower alkyl or lower perfluoroalkyl, one version couples ketones of formula II with compounds of formula III. A second version couples phosphinoxides of formula IV with aldehydes of formula V. Compounds of formula I are useful in the treatment or prevention of hyperproliferative skin diseases and for reversing the conditions associated with photodamage.

    摘要翻译： 新方法制备式I的复方酮衍生物：其中A是-C = C-或-CH = CH-，并且R 1和R 2彼此独立地为低级烷基或低级全氟烷基，一种形式将式Ⅱ化合物与式III化合物 。 第二个版本将式IV的膦氧基与式V的醛结合。式I化合物可用于治疗或预防过度增生性皮肤疾病并且用于逆转与光损伤相关的病症。