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    Process for the preparation of 4-alkoxyalkyl .beta.-carbolines
    23.
    发明授权
    Process for the preparation of 4-alkoxyalkyl .beta.-carbolines 失效
    4-烷氧基烷基β-咔啉的制备方法

    公开(公告)号：US4945163A

    公开(公告)日：1990-07-31

    申请号：US238086

    申请日：1988-08-30

    申请人： Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Rohde ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann

    发明人： Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Rohde ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann

    IPC分类号： B01J27/12 ,  C07B61/00 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： A process is disclosed for the preparation of 4-alkoxyalkyl .beta.-carboline derivatives of general Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or methyl,R.sup.2 is an optionally substituted aliphatic hydrocarbon residue,R.sup.3 is lower alkyl, andR.sup.A is hydrogen, halogen, COOR.sup.4 or OR.sup.5, R.sup.4 meaning lower alkyl and R.sup.5 meaning hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, or optionally substituted pheny,by reaction of a compound of Formula II in the presence of AgBF.sub.4 with an alcohol of the formula R.sup.2 OH wherein R.sup.2 has the meanings given above.

    摘要翻译： 公开了用于制备通式I的4-烷氧基烷基β-咔啉衍生物的方法，其中R1是氢或甲基，R2是任选取代的脂族烃残基，R3是低级烷基，RA是氢，卤素 COOR4或OR5，R4表示低级烷基，R5表示氢，低级烷基，环烷基或任选取代的苯基，通过式Ⅱ化合物在AgBF 4存在下与式R 2 OH的醇反应，其中R2具有给定的含义 以上。

    Substituted 5H-pyrimido[5,4-b]indoles
    24.
    发明授权
    Substituted 5H-pyrimido[5,4-b]indoles 失效
    取代的5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚

    公开(公告)号：US4564610A

    公开(公告)日：1986-01-14

    申请号：US562248

    申请日：1983-12-16

    申请人： Dieter Rahtz ,  Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Wolfgang Kehr ,  Herbert H. Schneider ,  Claus T. Braestrup

    发明人： Dieter Rahtz ,  Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Wolfgang Kehr ,  Herbert H. Schneider ,  Claus T. Braestrup

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P25/00 ,  C07D209/42 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6561

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D209/42 ,  C07F9/6561

    摘要： Substituted 5H-pyrimido[5,4-b]indoles of Formula I ##STR1## wherein R.sup.2 is halogen; the oxadiazolyl group ##STR2## wherein R" is lower alkyl with up to 3 carbon atoms; C.sub.1-5 -alkyl, cycloalkyl, aralkyl, or aryl; OR.sup.I, SO.sub.n R.sup.I with n being 0, 1, or 2, or ##STR3## wherein R.sup.I is hydrogen, C.sub.1-5 -alkyl, cycloalkyl, aralkyl, or aryl; ##STR4## wherein R.sup.II and R.sup.III are hydrogen, C.sub.1-5 -alkyl, C.sub.3-5 -alkenyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl, or, with the connecting N-atom, a 5- or 6-membered heterocyclic ring; andR.sup.A is hydrogen; the oxadiazolyl group ##STR5## wherein R" is lower alkyl with up to 3 carbon atoms; halogen, nitro, OR.sup.I, SO.sub.n R.sup.I with n being 0, 1, or 2, ##STR6## wherein R.sup.I is hydrogen, C.sub.1-5 -alkyl, cycloalkyl, aralkyl, or aryl; ##STR7## wherein R.sup.II and R.sup.III are hydrogen, C.sub.1-5 -alkyl, cycloalkyl, C.sub.3-5 -alkenyl, aralkyl, aryl, or, with the connecting N-atom, a 5- or 6-membered heterocyclic ring; orPO(OR).sub.2 wherein R is C.sub.1-5 -alkyl, exhibit strong affinity for binding to benzodiazepine receptors.The novel compounds are suitable for use in psychopharmaceutical preparations.

    摘要翻译： 取代的式I的5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚其中R 2是卤素; 恶二唑基其中R“是具有至多3个碳原子的低级烷基; C 1-5 - 烷基，环烷基，芳烷基或芳基; ORI，nn为0,1或2，或其中R 1为氢，C 1-5 - 烷基，环烷基，芳烷基或芳基的SO nRI; 其中RII和RIII是氢，C1-5-烷基，C3-5-烯基，环烷基，芳烷基，芳基，或具有连接的N-原子的5-或6-元杂环; RA为氢; 恶二唑基其中R“是具有至多3个碳原子的低级烷基; 卤素，硝基，ORI，nn为0,1或2的SO nRI，其中R 1为氢，C 1-5 - 烷基，环烷基，芳烷基或芳基; 其中RII和RIII是氢，C1-5烷基，环烷基，C3-5-烯基，芳烷基，芳基，或具有连接的N-原子的5或6元杂环; 或其中R为C 1-5 - 烷基的PO（OR）2表现出对苯并二氮杂受体结合的强亲合力。 新型化合物适用于精神药物制剂。

    N-hetaryl imidazole derivatives
    26.
    发明授权
    N-hetaryl imidazole derivatives 失效
    N-芳基咪唑衍生物

    公开(公告)号：US4987146A

    公开(公告)日：1991-01-22

    申请号：US379844

    申请日：1989-07-14

    申请人： Ralph Rohde ,  Helmut Biere ,  Ralph Schmiechen ,  John S. Andrews ,  David N. Stephens

    发明人： Ralph Rohde ,  Helmut Biere ,  Ralph Schmiechen ,  John S. Andrews ,  David N. Stephens

    IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/495 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

    摘要： N-hetaryl imidazole derivatives of general Formula I ##STR1##are disclosed in whichHet represents an optionally substituted monocyclic or bicyclic heteroaromate,R.sup.3 represents hydrogen, a straight or branched C.sub.1-6 -alkyl group, or a C.sub.1-6 -alkoxy-alkyl group, andR.sup.4 represents --COOR.sup.5 --CONR.sup.6 R.sup.7 --CN, ##STR2##with R.sup.5 meaning hydrogen, a straight or branched C.sub.1-6 -alkyl group, R.sup.6 and R.sup.7 are the same of different and represent hydrogen or a straight, branched, or cyclic alkyl group with up to 7 carbon atoms or, together with the nitrogen atom, form a saturated five or six ring optionally containing another heteroatom and R.sup.8 means hydrogen or a straight, branched or cyclic alkyl group with up to 7 carbon atoms.

    摘要翻译： 公开了通式I的N-芳基咪唑衍生物（I），其中Het表示任选取代的单环或双环杂芳族化合物，R 3表示氢，直链或支链C 1-6 - 烷基或C 1-6 - 烷氧基 - 烷基，R 4表示-COOR 5 + L，-CONR 6 R 7 + L，-CN，R 5表示氢，直链或支链C 1-6 - 烷基，R 6和R 7相同，表示 氢或具有至多7个碳原子的直链，支链或环状烷基，或者与氮原子一起形成任选地含有另外的杂原子的饱和五或六个环，并且R 8表示氢或直链，支链或环状烷基， 最多7个碳原子。