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    1,3,5-tribsubstituted indazole derivatives, processes for preparing, and for pharmacological treatment therewith
    23.
    发明授权
    1,3,5-tribsubstituted indazole derivatives, processes for preparing, and for pharmacological treatment therewith 失效
    1,3,5-三取代吲唑衍生物，制备方法和用于药物治疗

    公开(公告)号：US5776932A

    公开(公告)日：1998-07-07

    申请号：US821740

    申请日：1997-03-20

    申请人： Rudolf Schindler ,  Ilona Fleischhauer ,  Istvan Szelenyi

    发明人： Rudolf Schindler ,  Ilona Fleischhauer ,  Istvan Szelenyi

    IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/529 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

    摘要： 1,3,5-trisubstituted indazole derivatives of the formula ##STR1## wherein R1 is H, (b) a C.sub.1-6 straight or branched, substituted or unsubstituted alkyl residue, (c) a C.sub.3-7 cycloalkyl residue, (d) an unsustituted or substituted phenyl, naphthyl, anthranyl, or fluorenyl residue, (e) a quinolin-2-ylmethoxy, or pyridin-2-ylmethoxy residue; X is O, or a --NH, --NH--(C.dbd.O)--NH--, --NH--(C.dbd.O)--O--, --NH--(C.dbd.O)--, or --NH--CH.sub.2 --(C.dbd.O)-- residue; Y is O, or S; R.sub.2 is H; Z is a SO, SO.sub.2, --(CH.sub.2).sub.p --, --(CH.sub.2).sub.p --O--, --O--(CH.sub.2).sub.p --, --(CH.sub.2).sub.p --(C.dbd.O)--, --(C.dbd.O)--(CH.sub.2).sub.p --, --(CH.sub.2).sub.p --(C.dbd.O)--NH--, --NH--(C.dbd.O)--(CH.sub.2).sub.p --, --(CH.sub.2).sub.p --CHOH--, --CHOH--(CH.sub.2).sub.p --, --(CH.sub.2).sub.p --CH.dbd.CH--, or --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.p -- residue, wherein p is between 1 and 6; A is a phenyl, naphthyl, anthranyl, fluorenyl, thiophenyl, pyridinyl, isoxazolyl, benzimidazolyl, benz�1,3!dioxolyl, pyrimidyl, pyrimidine-2,4-dionyl, quinolinyl, quinoxazolinyl, morpholinyl, or pyrrolidinyl residue; and, R.sub.3, R.sub.4, and R.sub.5, the same or different, are defined in the specification; and pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, racemates, racemic modifications, and enantiomers thereof. The invention also relates to specific compounds, processes for preparing and for treating an allergic, asthmatic, inflamed condition of a host, or for modulating the immune system of a host.

    摘要翻译： 式（I）的1,3,5-三取代吲唑衍生物其中R 1是H，（b）C 1-6直链或支链，取代或未取代的烷基残基，（c）C 3-7环烷基残基， （d）未取代或取代的苯基，萘基，蒽基或芴基残基，（e）喹啉-2-基甲氧基或吡啶-2-基甲氧基残基; X是O，或-NH，-NH-（C = O）-NH-，-NH-（C = O）-O-，-NH-（C = O） - 或-NH-CH 2 - C = O） - 残基; Y是O或S; R2为H; Z是SO，SO 2， - （CH 2）p - ， - （CH 2）p O-，-O-（CH 2）p - ， - （CH 2）p - （C = O） - ， - （C = O） （CH2）p-， - （CH2）p-（C = O）-NH-，-NH-（C = O） - （CH2）p-， - （CH2）p-CHOH-，-CHOH-（CH2 ）对 - ， - （CH 2）p -CH = CH-或-CH = CH-（CH 2）p - 残基，其中p为1至6; A是苯基，萘基，蒽基，芴基，噻吩基，吡啶基，异恶唑基，苯并咪唑基，苯并[1,3]二氧杂环戊烯基，嘧啶基，嘧啶-2,4-二酰基，喹啉基，喹唑啉基，吗啉基或吡咯烷基残基; 和R3，R4和R5相同或不同，在本说明书中定义; 和其药学上可接受的盐，立体异构体，外消旋体，外消旋体和其对映异构体。 本发明还涉及具体化合物，用于制备和治疗宿主的过敏性，哮喘，发炎状况或调节宿主免疫系统的方法。

    Treatment of colorectal polyps with imidazoquinoline derivatives
    26.
    发明授权
    Treatment of colorectal polyps with imidazoquinoline derivatives 有权
    用咪唑并喹啉衍生物治疗结肠直肠息肉

    公开(公告)号：US08008319B2

    公开(公告)日：2011-08-30

    申请号：US12353683

    申请日：2009-01-14

    申请人： Joachim Maus ,  Istvan Szelenyi ,  Ursula Petzold

    发明人： Joachim Maus ,  Istvan Szelenyi ,  Ursula Petzold

    IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4375

    CPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/4745

    摘要： The invention relates to treating colorectal polyps and precancercerous colorectal changes by topical administration of immunomodulating drugs of the imidazoquinoline family, such as imiquimod (1-(2-methylpropyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amine), resiquimod (4-amino-α,α-dimethyl-2-ethoxymethyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline-1-ethanol), sotirimod (2-methyl-1-(2-methylpropyl)-1H-imidazo[4,5-c][1,5]naphthyridin-4-amine).

    摘要翻译： 本发明涉及通过局部施用咪唑并喹啉家族的免疫调节药物如咪喹莫特（1-（2-甲基丙基）-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺）来治疗结肠直肠息肉和癌前结肠直肠变化， （4-氨基-α，α-二甲基-2-乙氧基甲基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-1-乙醇），吐温霉素（2-甲基-1-（2-甲基丙基） 咪唑并[4,5-c] [1,5]萘啶-4-胺）。

    Combination of loteprednol and β2-adrenoceptor agonists
    27.
    发明授权
    Combination of loteprednol and β2-adrenoceptor agonists 失效
    碘苯醇和β2-肾上腺素受体激动剂的组合

    公开(公告)号：US07521438B1

    公开(公告)日：2009-04-21

    申请号：US10089449

    申请日：2000-09-26

    申请人： Istvan Szelenyi ,  Hildegard Kuss ,  Sabine Heer ,  Juergen Engel

    发明人： Istvan Szelenyi ,  Hildegard Kuss ,  Sabine Heer ,  Juergen Engel

    IPC分类号： A61K31/56

    CPC分类号： A61K9/0075 ,  A61K31/167 ,  A61K31/56 ,  A61K45/06 ,  Y10S514/826 ,  A61K2300/00

    摘要： The invention relates to a novel combination of a soft steroid, in particular loteprednol, and at least one β2 adrenoceptor agonist for the simultaneous, sequential or separate treatment of allergies and/or airway disorders, medicaments comprising the combination, processes for the production of such medicaments and the use of the novel combination for the production of medicaments for the simultaneous, sequential or separate treatment of allergies and/or airway disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及软类固醇，特别是碘苯醇和与过敏和/或气道障碍的同时，连续或分开治疗的至少一种β2肾上腺素受体激动剂的新组合，包含该组合的药物， 药物和用于生产用于同时，连续或分开地治疗过敏和/或气道障碍的药物的新型组合的用途。

    Substituted 3-(n-heterocyclic)-2,6-diaminopyridines and -n-oxides
    30.
    发明授权
    Substituted 3-(n-heterocyclic)-2,6-diaminopyridines and -n-oxides 失效
    取代的3-（正 - 杂环）-2,6-二氨基吡啶和 - 氧化物

    公开(公告)号：US4923858A

    公开(公告)日：1990-05-08

    申请号：US352287

    申请日：1989-05-16

    申请人： Jurgen Engel ,  Peter Emig ,  Bernd Nickel ,  Istvan Szelenyi

    发明人： Jurgen Engel ,  Peter Emig ,  Bernd Nickel ,  Istvan Szelenyi

    IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

    摘要： Compounds of the general formula: ##STR1## wherein the radicals R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and represent hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, the radicals R.sub.3 and R.sub.4 are the same or different and represent hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoyloxy, halogen or C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoyl, X is oxygen, sulphur or the group --NR.sub.5 and R.sub.5 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoyl or benzoyl, m and n in each case may represent the integers 1, 2 or 3 and the phenyl radical A is unsubsituted or is substituted by halogen, nitro, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, trifluoromethyl, C.sub.3 -C.sub.7 -cycloalkyl, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoyloxy, amino, C.sub.1 -C.sub.6 -alkylamino, di-C.sub.1 -C.sub.6 -alkylamino, C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoylamino, CN, carboxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxycarbonyl, phenyl, C.sub.1 -C.sub.6 -alkylphenyl or trifluoromethylphenyl, their pyridine-N-oxides and physiologically acceptable salts thereof, processes for their preparation and medicines containing such compounds as active ingredients.

    摘要翻译： 通式为：其中基团R 1和R 2相同或不同并且表示氢或C 1 -C 6烷基的通式为：其中R 3和R 4相同或不同，表示氢，C 1 -C 6 - 烷基 ，羟基，C 1 -C 6 - 烷氧基，C 2 -C 6 - 烷酰氧基，卤素或C 2 -C 6 - 烷酰基，X是氧，硫或基团-NR 5和R 5是氢，C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6 - 烷酰基或 苯甲酰基，m和n各自可以表示整数1,2或3，苯基A未取代或被卤素，硝基，C 1 -C 6 - 烷基，三氟甲基，C 3 -C 7 - 环烷基，羟基，C 1 -C 6 - C 1 -C 6 - 烷氧基，C 2 -C 6 - 烷酰氧基，氨基，C 1 -C 6 - 烷基氨基，二-C 1 -C 6 - 烷基氨基，C 2 -C 6 - 烷酰基氨基，CN，羧基，C 1 -C 6 - 烷氧基羰基，苯基，C 1 -C 6烷基苯基或 三氟甲基苯基，它们的吡啶-N-氧化物及其生理学上可接受的盐，其制备方法和含有活性成分的化合物的药物。