公开(公告)号：US20050009906A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10883431

申请日：2004-07-01

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Narendra Panday

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Narendra Panday

IPC分类号： C07C271/54 ,  C07C271/56 ,  C07C311/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  A61K31/325 ,  A61K31/215 ,  A61K31/265

CPC分类号： C07D211/46 ,  C07C271/54 ,  C07C271/56 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/22

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, X, W, m and n are as defined hereinabove. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualane-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, parasite infections, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，R 4，X，W，m和n如上文所定义的式（I）化合物。 该化合物可用于治疗和/或预防与2,3-二氧代山梨醇 - 羊毛甾醇环化酶相关的疾病，例如高胆固醇血症，高脂血症，动脉硬化，血管疾病，真菌病，寄生虫感染，胆结石，肿瘤和/或过度增殖性疾病， 以及治疗和/或预防糖耐量异常和糖尿病。

公开(公告)号：US06441177B1

公开(公告)日：2002-08-27

申请号：US09464435

申请日：1999-12-16

申请人： Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Jacques Himber ,  Synèse Jolidon ,  Hans Lengsfeld ,  Olivier Morand ,  Gérard Schmid ,  Yu-Hua Ji

发明人： Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Jacques Himber ,  Synèse Jolidon ,  Hans Lengsfeld ,  Olivier Morand ,  Gérard Schmid ,  Yu-Hua Ji

IPC分类号： C07D40100

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C217/20 ,  C07C217/46 ,  C07C217/52 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C255/56 ,  C07C311/04 ,  C07C323/22 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/64 ,  C07D333/22

摘要： Tertiary amines of the formula wherein A1, A2, A3, A4, M, p, T and Q are as defined herein, and acid addition salts thereof, have antimycotic and cholesterol-lowering activity.

摘要翻译： 式Al，A2，A3，A4，M，p，T和Q的叔胺如本文所定义，并且其酸加成盐具有抗真菌和降低胆固醇的活性。

公开(公告)号：US5856503A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US762867

申请日：1996-12-06

申请人： Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Jacques Himber ,  Hans-Peter Marki ,  Hans Lengsfeld ,  Olivier Morand ,  Gerard Schmid ,  Yu-Hua Ji

发明人： Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Jacques Himber ,  Hans-Peter Marki ,  Hans Lengsfeld ,  Olivier Morand ,  Gerard Schmid ,  Yu-Hua Ji

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P31/04 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D215/20 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D237/30 ,  C07D239/74 ,  C07D239/82 ,  C07D261/20 ,  C07D265/02 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D311/58 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58

CPC分类号： C07D333/54 ,  C07D215/20 ,  C07D217/14 ,  C07D231/56 ,  C07D237/30 ,  C07D239/74 ,  C07D239/82 ,  C07D261/20 ,  C07D265/02 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D307/79 ,  C07D311/58

摘要： Aminoalkyl-substituted benzo-heterocyclic compounds of the formula ##STR1## wherein M, Q, R and T are as defined in the specification, as well as acid addition salts thereof. These compounds are useful as cholesterol level lowering agents and as antimycotic agents.

摘要翻译： 其中M，Q，R和T如说明书中所定义的氨基烷基取代的苯并杂环化合物及其酸加成盐。 这些化合物可用作胆固醇水平降低剂和抗真菌剂。

公开(公告)号：US6034275A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US762827

申请日：1996-12-06

申请人： Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Jacques Himber ,  Synese Jolidon ,  Hans Lengsfeld ,  Olivier Morand ,  Gerard Schmid ,  Ku-Hua Ji

发明人： Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Jacques Himber ,  Synese Jolidon ,  Hans Lengsfeld ,  Olivier Morand ,  Gerard Schmid ,  Ku-Hua Ji

IPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07C211/08 ,  C07C211/15 ,  C07C211/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/46 ,  C07C217/52 ,  C07C217/76 ,  C07C225/22 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C237/06 ,  C07C255/56 ,  C07C255/58 ,  C07C311/04 ,  C07C317/16 ,  C07C323/10 ,  C07C323/22 ,  C07C323/25 ,  C07D207/08 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/64 ,  C07D233/60 ,  C07D257/04 ,  C07D309/12 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07C213/00

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C217/20 ,  C07C217/46 ,  C07C217/52 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C255/56 ,  C07C311/04 ,  C07C323/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/64 ,  C07D333/22 ,  C07C2101/02

摘要： Tertiary amines of the formula ##STR1## wherein A.sup.1, A.sup.2, A.sup.3, A.sup.4, L, M, p, T, and Q are as defined herein, have antimycotic and cholesterol-lowering activity.

摘要翻译： 下式的叔胺其中A1，A2，A3，A4，L，M，p，T和Q如本文所定义，具有抗真菌和降低胆固醇的活性。

公开(公告)号：US5637771A

公开(公告)日：1997-06-10

申请号：US555054

申请日：1995-11-08

申请人： Johannes Aebi ,  Philipe Guerry ,  Synese Jolidon ,  Olivier Morand

发明人： Johannes Aebi ,  Philipe Guerry ,  Synese Jolidon ,  Olivier Morand

IPC分类号： A61K31/24 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/277 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07C211/26 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C217/46 ,  C07C225/08 ,  C07C225/14 ,  C07C225/16 ,  C07C225/22 ,  C07C255/56 ,  C07C211/27

CPC分类号： C07C225/16 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/277 ,  C07C217/22

摘要： A method of lowering cholesterol which comprises administering to a host requiring such treatment an effective amount of a compound of the formula ##STR1## wherein one of R.sup.1 and R.sup.2 is C.sub.1-7 -alkyl and the other is C.sub.1-7 -alkyl or C.sub.2-6 -alkenyl-methyl;L is C.sub.1-11 -alkylene or C.sub.2-11 -alkenylene optionally bonded to the phenyl group via an O atom or L is 1,4-phenylene;n is 0 or, when L contains an O atom, n is 0 or 1;Q is C.sub.1-7 -alkyl, C.sub.2-10 -alkenyl or a group of formula ##STR2## wherein R is H, halogen, CF.sub.3, CN or NO.sub.2 ; R.sup.3 and R.sup.4 are H, C.sub.1-4 -alkyl or halogen; andR.sup.5 is H or, when R is H, R.sup.5 is H or halogen;or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, as well as certain compounds of formula I, are described.

摘要翻译： 一种降低胆固醇的方法，其包括向需要这种治疗的宿主施用有效量的式I化合物，其中R 1和R 2之一是C 1-7 - 烷基，另一个是C 1-7 - 烷基或C 2 -C -6-链烯基 - 甲基; L是通过O原子任选地键合到苯基的C1-11亚烷基或C2-11亚烯基，或L是1,4-亚苯基; n为0或L为O原子时，n为0或1; Q是C 1-7 - 烷基，C 2-10 - 链烯基或式（III）基团，其中R是H，卤素，CF 3，CN或NO 2; R3和R4是H，C1-4烷基或卤素; R5为H或当R为H时，R5为H或卤素; 或其药学上可接受的酸加成盐，以及某些式I化合物。

公开(公告)号：US5495048A

公开(公告)日：1996-02-27

申请号：US261615

申请日：1994-06-17

申请人： Johannes Aebi ,  Philipe Guerry ,  Synese Jolidon ,  Olivier Morand

发明人： Johannes Aebi ,  Philipe Guerry ,  Synese Jolidon ,  Olivier Morand

IPC分类号： A61K31/24 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/277 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07C211/26 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C217/46 ,  C07C225/08 ,  C07C225/14 ,  C07C225/16 ,  C07C225/22 ,  C07C255/56

CPC分类号： C07C225/16 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/277 ,  C07C217/22

摘要： A method of lowering cholesterol which comprises administering to a host requiring such treatment an effective amount of a compound of the formula ##STR1## wherein one of R.sup.1 and R.sup.2 is C.sub.1-7 -alkyl and the other is C.sub.1-7 -alkyl or C.sub.2-6 -alkenyl-methyl;L is C.sub.1-11 -alkylene or C.sub.2-11 -alkenylene optionally bonded to the phenyl group via an O atom or L is 1,4-phenylene;n is 0 or, when L contains an O atom, n is 0 or 1;Q is C.sub.1-7 -alkyl, C.sub.2-10 -alkenyl or a group of formula ##STR2## wherein R is H, halogen, CF.sub.3, CN or NO.sub.2 ; R.sup.3 and R.sup.4 are H, C.sub.1-4 -alkyl or halogen; andR.sup.5 is H or, when R is H, R.sup.5 is H or halogen;or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, as well as certain compounds of formula I, are described.

摘要翻译： 一种降低胆固醇的方法，其包括向需要这种治疗的宿主施用有效量的式I化合物，其中R 1和R 2之一是C 1-7 - 烷基，另一个是C 1-7 - 烷基或C 2 -C -6-链烯基 - 甲基; L是通过O原子任选地键合到苯基的C1-11亚烷基或C2-11亚烯基，或L是1,4-亚苯基; n为0或L为O原子时，n为0或1; Q是C 1-7 - 烷基，C 2-10 - 链烯基或式（III）基团，其中R是H，卤素，CF 3，CN或NO 2; R3和R4是H，C1-4烷基或卤素; R5为H或当R为H时，R5为H或卤素; 或其药学上可接受的酸加成盐，以及某些式I化合物。

公开(公告)号：US5574071A

公开(公告)日：1996-11-12

申请号：US468114

申请日：1995-06-06

申请人： Johannes Aebi ,  Philipe Guerry ,  Synese Jolidon ,  Olivier Morand

发明人： Johannes Aebi ,  Philipe Guerry ,  Synese Jolidon ,  Olivier Morand

IPC分类号： A61K31/24 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/277 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07C211/26 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C217/46 ,  C07C225/08 ,  C07C225/14 ,  C07C225/16 ,  C07C225/22 ,  C07C255/56

CPC分类号： C07C225/16 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/277 ,  C07C217/22

摘要： A method of lowering cholesterol which comprises administering to a host requiring such treatment an effective amount of a compound of the formula ##STR1## wherein one of R.sup.1 and R.sup.2 is C.sub.1-7 -alkyl and the other is C.sub.1-7 -alkyl or C.sub.2-6 -alkenyl-methyl;L is C.sub.1-11 -alkylene or C.sub.2-11 -alkenylene optionally bonded to the phenyl group via an O atom or L is 1,4-phenylene;n is 0 or, when L contains an O atom, n is 0 or 1;Q is C.sub.1-7 -alkyl, C.sub.2-10 alkenyl or a group of formula ##STR2## wherein R is H, halogen, CF.sub.3, CN or NO.sub.2 ; R.sup.3 and R.sup.4 are H, C.sub.1-4 -alkyl or halogen; andR.sup.5 is H or, when R is H, R.sup.5 is H or halogen;or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, as well as certain compounds of formula I, are described.

摘要翻译： 一种降低胆固醇的方法，其包括向需要这种治疗的宿主施用有效量的式I化合物，其中R 1和R 2之一是C 1-7 - 烷基，另一个是C 1-7 - 烷基或C 2 -C -6-链烯基 - 甲基; L是通过O原子任选地键合到苯基的C1-11亚烷基或C2-11亚烯基，或L是1,4-亚苯基; n为0或L为O原子时，n为0或1; Q是C 1-7 - 烷基，C 2-10烯基或式（III）基团，其中R是H，卤素，CF 3，CN或NO 2; R3和R4是H，C1-4烷基或卤素; R5为H或当R为H时，R5为H或卤素; 或其药学上可接受的酸加成盐，以及某些式I化合物。