公开(公告)号：US20100144825A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12665219

申请日：2008-06-20

申请人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Fiaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

发明人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Fiaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07C271/10 ,  C07D209/46 ,  A61K31/24 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07C275/24 ,  C07C275/14 ,  C07C275/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/46 ,  C07D309/04 ,  C07D311/96 ,  C07D313/04

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the disclosed aspartic protease inhibitors. The present invention is further directed to methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using the disclosed aspartic protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及天冬氨酸蛋白酶抑制剂。 本发明还涉及包含所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 本发明还涉及在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者中天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US08487108B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US12084928

申请日：2006-11-13

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Wei Zhao ,  Patrick T. Flaherty

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Wei Zhao ,  Patrick T. Flaherty

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/60

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/22 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors. Certain aspartic protease inhibitors of the invention can be represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the disclosed aspartic protease inhibitors. The present invention is further directed to methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using the disclosed aspartic protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及天冬氨酸蛋白酶抑制剂。 本发明的某些天冬氨酸蛋白酶抑制剂可以由以下结构式表示或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及包含所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 本发明还涉及在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者中天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20100168243A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12665222

申请日：2008-06-20

申请人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishehenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Jing Zhang

发明人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishehenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Jing Zhang

IPC分类号： A61K31/166 ,  C07C237/24 ,  A61K31/165 ,  C07C237/32 ,  A61P9/00 ,  A61P7/10 ,  A61P5/40 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C237/32 ,  C07C2601/08

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the disclosed aspartic protease inhibitors. The present invention is further directed to methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using the disclosed aspartic protease inhibitors.

公开(公告)号：US20080293701A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US11883518

申请日：2006-02-01

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wenguang Zeng ,  Salvacion Cacatian ,  Colin Tice ,  Robert D. Simpson ,  Wei Zhao

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wenguang Zeng ,  Salvacion Cacatian ,  Colin Tice ,  Robert D. Simpson ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/546 ,  C07C233/62 ,  A61K31/164 ,  A61K31/4453 ,  C07D211/60 ,  A61K31/145 ,  C07C381/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D263/04 ,  C07C233/36 ,  C07C233/62 ,  C07C275/24 ,  C07C307/06 ,  C07C311/13 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/06 ,  C07D263/22 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36

摘要： 1-Acylamino-2-hydroxy-3-amino-ω-arylalkanes of formula I. and the salts thereof, have renin-inhibiting properties and can be used as antihypertensive, medicinally active ingredients.

摘要翻译： 式I的1-酰基氨基-2-羟基-3-氨基-ω-芳基烷烃及其盐具有肾素抑制性质，可用作抗高血压药物活性成分。

公开(公告)号：US20100179109A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12450631

申请日：2008-04-04

申请人： Jonh J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Bahman Ghavimi-Alagha ,  Damiano Ghirlanda ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lara S. Kallander ,  Brian Lawhorn ,  Colin A. Leach ,  Qing Lu ,  Gerard McGeehan ,  Jaclyn R. Patterson ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Patrick Stoy ,  Lamont R. Terrell ,  Colin Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Catherine C. K. Yuan ,  Jing Zhang ,  Wei Zhao

发明人： Jonh J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Bahman Ghavimi-Alagha ,  Damiano Ghirlanda ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lara S. Kallander ,  Brian Lawhorn ,  Colin A. Leach ,  Qing Lu ,  Gerard McGeehan ,  Jaclyn R. Patterson ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Patrick Stoy ,  Lamont R. Terrell ,  Colin Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Catherine C. K. Yuan ,  Jing Zhang ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D211/34 ,  A61K31/445 ,  C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/535 ,  A61K31/517 ,  A61K31/554 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/47 ,  A61K31/566 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06 ,  A61P31/18 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P25/22 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/22 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) wherein the R, R1, R2, R3, X, Y, A, Q, E, and G are defined herein. These compounds bind to aspartic proteases to inhibit their activity and are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with aspartic protease activity. Also disclosed are methods of use of the compounds of Formula I for ameliorating or treating aspartic protease related disorders in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中R，R 1，R 2，R 3，X，Y，A，Q，E和G如本文所定义。 这些化合物与天冬氨酸蛋白酶结合以抑制其活性，并且可用于治疗或改善与天冬氨酸蛋白酶活性相关的疾病。 还公开了使用式I化合物在有需要的受试者中改善或治疗天冬氨酸蛋白酶相关病症的方法。

公开(公告)号：US20100280005A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12450620

申请日：2008-04-04

申请人： Jonh J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Bahman Ghavimi-Alagha ,  John Gleason ,  Alexey V. Ishchenko ,  Brian Lawhorn ,  Gerard McGeehan ,  Jaclyn R. Patterson ,  Simon F. Semus ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin Tice ,  Tritin Tran ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao

发明人： Jonh J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Bahman Ghavimi-Alagha ,  John Gleason ,  Alexey V. Ishchenko ,  Brian Lawhorn ,  Gerard McGeehan ,  Jaclyn R. Patterson ,  Simon F. Semus ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin Tice ,  Tritin Tran ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/60 ,  C07D401/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/58 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D401/06

摘要： Disclosed are compounds of Formula I, wherein the R, R1, R2, R3, X, Y, A, Q, E, and G are defined herein. These compounds bind to aspartic proteases to inhibit their activity and are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with aspartic protease activity. Also disclosed are methods of use of the compounds of Formula I for ameliorating or treating aspartic protease related disorders in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了式I的化合物，其中R，R 1，R 2，R 3，X，Y，A，Q，E和G如本文所定义。 这些化合物与天冬氨酸蛋白酶结合以抑制其活性，并且可用于治疗或改善与天冬氨酸蛋白酶活性相关的疾病。 还公开了使用式I化合物在有需要的受试者中改善或治疗天冬氨酸蛋白酶相关病症的方法。

公开(公告)号：US20100317697A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12665217

申请日：2008-06-20

申请人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Bahman Ghavimi-Alagha ,  Damiano Ghirlanda ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lara S. Kallander ,  Brian Lawhorn ,  Qing Lu ,  Gerard McGeehan ,  Beth A. Knapp-Reid ,  Simon Semus ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lamont R. Terrell ,  Colin Tice ,  Tritin Tran ,  Zherong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Yongdong Y. Zhao

发明人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Bahman Ghavimi-Alagha ,  Damiano Ghirlanda ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lara S. Kallander ,  Brian Lawhorn ,  Qing Lu ,  Gerard McGeehan ,  Beth A. Knapp-Reid ,  Simon Semus ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lamont R. Terrell ,  Colin Tice ,  Tritin Tran ,  Zherong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Yongdong Y. Zhao

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D265/30

摘要： Disclosed are compounds having the formula (I): wherein the R1, R2, R3, X, Y, A, L, and G are defined herein. These compounds bind to aspartic proteases to inhibit their activity and are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with aspartic protease activity. Also disclosed are methods of use of the compounds of Formula I for ameliorating or treating aspartic protease related disorders in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了具有式（I）的化合物：其中R1，R2，R3，X，Y，A，L和G如本文所定义。 这些化合物与天冬氨酸蛋白酶结合以抑制其活性，并且可用于治疗或改善与天冬氨酸蛋白酶活性相关的疾病。 还公开了使用式I化合物在有需要的受试者中改善或治疗天冬氨酸蛋白酶相关病症的方法。

公开(公告)号：US20100130471A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12450619

申请日：2008-04-04

申请人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Bahman Ghavimi-Alagha ,  Damiamo Ghirlanda ,  Xiaoping Hou ,  Alexey V. Ishebenko ,  Lara S. Kallander ,  Beth A. Knapp-Reed ,  Brian Lawhorn ,  Qing Lu ,  Gerard McGeehan ,  Simon Semus ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lamont R. Terrell ,  Colin Tice ,  Tritin Tran ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Jing Zhang ,  Wei Zhao

发明人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Bahman Ghavimi-Alagha ,  Damiamo Ghirlanda ,  Xiaoping Hou ,  Alexey V. Ishebenko ,  Lara S. Kallander ,  Beth A. Knapp-Reed ,  Brian Lawhorn ,  Qing Lu ,  Gerard McGeehan ,  Simon Semus ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lamont R. Terrell ,  Colin Tice ,  Tritin Tran ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Jing Zhang ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/554 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/549 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4545 ,  C07D417/12 ,  C07D265/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D211/34 ,  A61P25/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/22 ,  C07D265/30

摘要： Described are compounds which bind to aspartic proteases to inhibit their activity. They are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with aspartic protease activity. Also described are methods of use of the compounds described herein in ameliorating or treating aspartic protease related disorders in a subject in need thereof.

摘要翻译： 描述了结合天冬氨酸蛋白酶抑制其活性的化合物。 它们可用于治疗或改善与天冬氨酸蛋白酶活性相关的疾病。 还描述了本文所述化合物在有需要的受试者中改善或治疗天冬氨酸蛋白酶相关病症的方法。

公开(公告)号：US20110015157A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12670205

申请日：2008-07-25

申请人： David A. Claremon ,  Wei He ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Salvacion Cacatian ,  Katerina Leftheris

发明人： David A. Claremon ,  Wei He ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Salvacion Cacatian ,  Katerina Leftheris

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D265/10 ,  A61K31/535 ,  A61P17/02 ,  A61P37/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/12 ,  A61P27/06 ,  A61P3/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/10 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D265/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (Ig), (Ih); (Ii); (Ij), (Ik), (II) pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（Ia），（Ib），（Ic），（Id），（Ie），（If），（Ig），（Ih） （Ii）; （Ij），（Ik），（II）其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US08575156B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US12670205

申请日：2008-07-25

申请人： David A. Claremon ,  Wei He ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Salvacion Cacatian ,  Katerina Leftheris

发明人： David A. Claremon ,  Wei He ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Salvacion Cacatian ,  Katerina Leftheris

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  C07D241/04 ,  A61K31/675 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D265/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds represented by Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, enantiomers or diastereomers thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, enantiomers or diastereomers thereof and methods of inhibiting 11β-HSD1 activity comprising the step of administering to a mammal in need of such treatment an effective amount of a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer or diastereomer thereof. Values for the variables in Formula (I) are defined herein.

摘要翻译： 公开了由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体或非对映异构体。 还公开了包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体或非对映异构体的药物组合物和抑制11beta-HSD1活性的方法，其包括向需要这种治疗的哺乳动物施用有效量的 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，对映体或非对映异构体。 式（I）中的变量的值在本文中定义。