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    Compound 1-(3-(2-pyridyldithio)propionamido)-12-(5-hydrazidoglutaramido)-4,9-diox adodecane
    23.
    发明授权
    Compound 1-(3-(2-pyridyldithio)propionamido)-12-(5-hydrazidoglutaramido)-4,9-diox adodecane 失效
    化合物1-（3-（2-吡啶基二硫代）丙酰胺基）-12-（5-酰氨基戊酰氨基）-4,9-二氧代十二烷

    公开(公告)号：US4797491A

    公开(公告)日：1989-01-10

    申请号：US840604

    申请日：1986-03-17

    申请人： Danute E. Nitecki ,  Margaret Moreland

    发明人： Danute E. Nitecki ,  Margaret Moreland

    IPC分类号： C08G69/48 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07D213/71 ,  C07K1/113 ,  C07K14/415 ,  C07K16/00 ,  C07K17/06 ,  G01N33/543 ,  G01N33/547

    CPC分类号： C07D213/71 ,  G01N33/54353

    摘要： Bifunctional chemicals useful for linking aldehyde containing moieties to moieties containing functionalities which are or can be reactive with sulfhydryl are claimed and have the formula:L--S--(CH.sub.2).sub.n1 --CONH--SPACER--NH--Xwherein L is a leaving group selected from --H or --S--Ar, wherein Ar represents optionally substituted phenyl or pyridyl;n.sub.1 =2-4;X is selected from:--CO--Y--CONHNH.sub.2, a hydrazide; ##STR1## a hydrazine; ##STR2## a hydrazine; --CO--Y--NH--CONHNH.sub.2, a semicarbazide; and--CO--Z--NH--CSNHNH.sub.2, a thiosemicarbazide;wherein Y is alkylene or oxaalkylene and Z is alkylene or a polypeptide residue bridging the N-terminal amino group and C-terminal carboxy group thereof;the SPACER is oxaalkylene or oxaalkylene substituted with hydroxyl and specifically includes residues having formulas selected from--(CH.sub.2).sub.n2 --O--(CH.sub.2).sub.n2 --O--(CH.sub.2).sub.n2 --(a)wherein each n2 is independently 2-4 and ##STR3## wherein n3 is 2-6. Also claimed are hydrazides, semicarbazides, and thiosemicarbazides of .omega.-mercaptocarboxylic acids which lack SPACER diamine.

    摘要翻译： 要求具有下式的LS-（CH2）n1-CONH-SPACER-NH-X，其中L是选自以下的离去基团 - H或-S-Ar，其中Ar表示任选取代的苯基或吡啶基; n1 = 2-4; X选自：-CO-Y-CONHNH 2，酰肼; 肼; 肼; -CO-Y-NH-CONHNH 2，氨基脲; 和-CO-Z-NH-CSNHNH 2，硫代氨基脲; 其中Y是亚烷基或氧杂亚烷基，Z是亚烷基或桥接其N末端氨基和C末端羧基的多肽残基; SPACER是被羟基取代的氧杂亚烷基或氧杂亚烷基，具体包括具有选自 - （CH 2）n 2 -O-（CH 2）n 2 -O-（CH 2）n 2-（a）的式的残基，其中每个n2独立地为2-4， （b）其中n3为2-6。 还要求的是缺乏SPACER二胺的ω-巯基羧酸的酰肼，氨基脲和氨基硫脲。

    Macromolecular contrast media for MR imaging
    25.
    发明授权
    Macromolecular contrast media for MR imaging 失效
    用于MR成像的大分子造影剂

    公开(公告)号：US5811076A

    公开(公告)日：1998-09-22

    申请号：US446591

    申请日：1995-07-28

    申请人： Robert C. Brasch ,  Jeffry S. Mann ,  Danute E. Nitecki

    发明人： Robert C. Brasch ,  Jeffry S. Mann ,  Danute E. Nitecki

    IPC分类号： G01R33/28 ,  A61B5/055 ,  A61K49/00 ,  A61K49/08 ,  A61K49/12 ,  C07K14/00 ,  C08B37/02

    CPC分类号： A61K49/128 ,  A61K49/085 ,  G01R33/281

    摘要： A macromolecular contrast agent for magnetic resonance imaging of the vascular system is constructed of a polymeric backbone structure with a plurality of spacer arms bonded to the backbone structure, each spacer arm terminating in at least one paramagnetic complex. The polymeric backbone thus serves as an amplifier by supporting a multitude of paramagnetic complexes, and the spacer arms contribute to the molecular weight. The spacer arms further contribute useful properties to the agent, such as hydrophilicity and the ability to cleave at a relatively rapid rate in blood.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 05597 371日期：1995年7月28日 102（e）日期1995年7月28日PCT提交1994年5月19日PCT公布。 第WO94 / 27498号公报 日期1994年12月8日用于血管系统的磁共振成像的大分子造影剂由聚合物主链结构构成，其中多个间隔臂结合到骨架结构，每个间隔臂终止于至少一个顺磁络合物。 因此，聚合物骨架通过支撑许多顺磁络合物而用作放大器，并且间隔臂有助于分子量。 间隔臂进一步为试剂提供有用的性质，例如亲水性和在血液中以相对较快速率裂解的能力。

    Preparation of an activated polymer ester for protein conjugation
    26.
    发明授权
    Preparation of an activated polymer ester for protein conjugation 失效
    制备用于蛋白质共轭的活化聚合物酯

    公开(公告)号：US5281698A

    公开(公告)日：1994-01-25

    申请号：US734749

    申请日：1991-07-23

    申请人： Danute E. Nitecki

    发明人： Danute E. Nitecki

    IPC分类号： C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07K1/107 ,  C07K14/53 ,  C07K14/55 ,  C07K14/555 ,  C07K3/08 ,  C07K15/06 ,  C07K15/26

    CPC分类号： C07D207/404 ,  C07K1/1077 ,  C07K14/53 ,  C07K14/55 ,  C07K14/555

    摘要： The present invention is a process for preparing an activated ester of polyethylene glycol or a polyoxyethylated polyol. After the activated ester is prepared, it can be reacted with a protein to form a polymer/protein conjugate. Conjugation with a polymer can reduce the protein's immunogenicity, increase its solubility, and increase its circulating in vivo half-life. Preferred proteins are IL-2, CSFs, and interferons.

    摘要翻译： 本发明是制备聚乙二醇或聚氧乙烯化多元醇的活化酯的方法。 活化酯制备后，可与蛋白质反应形成聚合物/蛋白质结合物。 与聚合物的共轭可以降低蛋白质的免疫原性，增加其溶解度，并增加其体内循环体内的半衰期。 优选的蛋白质是IL-2，CSF和干扰素。

    Solubilization of proteins for pharmaceutical compositions using heparin fragments
    30.
    发明授权
    Solubilization of proteins for pharmaceutical compositions using heparin fragments 失效
    使用肝素片段对药物组合物进行蛋白质的溶解

    公开(公告)号：US4745180A

    公开(公告)日：1988-05-17

    申请号：US879456

    申请日：1986-06-27

    申请人： Margaret Moreland ,  Danute E. Nitecki

    发明人： Margaret Moreland ,  Danute E. Nitecki

    IPC分类号： A61K38/20 ,  A61K47/48 ,  C07K15/00 ,  A61K37/02 ,  A61K39/00 ,  A61K45/02

    CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K38/2013 ,  A61K47/4823 ,  Y10S435/811

    摘要： A pharmaceutical composition is prepared wherein a biologically active conjugated protein which is .beta.-interferon, interleukin-2, or an immunotoxin is dissolved in an aqueous carrier medium without the presence of a solubilizing agent. The unconjugated protein, which is poorly or not at all water-soluble at pH 6-8 without such solubilizing agent, is selectively conjugated to at least one heparin fragment having a terminal 2,5-anhydro-D-mannose residue which has an aldehyde not involved in intramolecular hemiacetal formation.

    摘要翻译： 制备药物组合物，其中将β-干扰素，白细胞介素-2或免疫毒素的生物活性缀合蛋白溶解在含水载体介质中而不存在增溶剂。 选择性地将至少一种具有末端2,5-脱水-D-甘露糖残基的肝素片段与未加入这些增溶剂的pH6-8水溶性差的非结合蛋白质选择性缀合， 不参与分子内半缩醛形成。