公开(公告)号：US08735599B2

公开(公告)日：2014-05-27

申请号：US13613977

申请日：2012-09-13

申请人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Xia Yia ,  Rustum S. Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagnition ,  Ryan N. Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

发明人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Xia Yia ,  Rustum S. Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagnition ,  Ryan N. Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

IPC分类号： A61K31/4174 ,  C07D233/00 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，新化合物的组合物和药学上可接受的载体，以及新化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US20100196368A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12723483

申请日：2010-03-12

申请人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

发明人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/635 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/551 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/30 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/519 ,  A61K33/24 ,  A61K31/66 ,  A61K31/704 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： New substituted benz-azole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并唑化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US07728010B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11282939

申请日：2005-11-18

申请人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A Renhowe ,  Cynthia M Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

发明人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A Renhowe ,  Cynthia M Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： New substituted benz-azole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并唑化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US07626040B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US11502303

申请日：2006-08-09

申请人： Paul A. Barsanti ,  Yi Xia ,  Weibo Wang ,  Kris G. Mendenhall ,  Liana M. Lagniton ,  Savithri Ramurthy ,  Megan C. Phillips ,  Sharadha Subramanian ,  Rustum Boyce ,  Nathan M. Brammeier ,  Ryan Constantine ,  David Duhl ,  Annette O. Walter ,  Tinya J. Abrams ,  Paul A. Renhowe

发明人： Paul A. Barsanti ,  Yi Xia ,  Weibo Wang ,  Kris G. Mendenhall ,  Liana M. Lagniton ,  Savithri Ramurthy ,  Megan C. Phillips ,  Sharadha Subramanian ,  Rustum Boyce ,  Nathan M. Brammeier ,  Ryan Constantine ,  David Duhl ,  Annette O. Walter ,  Tinya J. Abrams ,  Paul A. Renhowe

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D279/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the derivatives together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，衍生物的组合物和药学上可接受的载体，以及该化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US20100280006A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12387946

申请日：2009-05-08

申请人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/437 ,  A61K31/428 ,  A61K31/506 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C12N5/02

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US20120225861A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13453202

申请日：2012-04-23

申请人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US20080045528A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11737069

申请日：2007-04-18

申请人： James Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth Mieuli ,  Liana Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Allan Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth Mieuli ,  Liana Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Allan Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D211/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D401/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US08710048B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13453202

申请日：2012-04-23

申请人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith B. Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith B. Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US20130017196A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13613977

申请日：2012-09-13

申请人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Yia Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagnition ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

发明人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Yia Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagnition ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

IPC分类号： A61K31/4174 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4178 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/10 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/7068 ,  A61K39/395 ,  A61K33/24 ,  A61K31/664 ,  A61P35/02 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，新化合物的组合物和药学上可接受的载体，以及新化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US20100216767A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12448390

申请日：2007-12-20

申请人： Mina Aikawa ,  Payman Amiri ,  Steven Bashman ,  Jeffrey Dove ,  Rama Jain ,  Xiaodong Lin ,  Jeremy Murray ,  Savithri Ramurthy ,  Alice Rico ,  Wei Shu ,  Sharadha Subramanian ,  Xiaojing Michael Wang ,  Robert L. Warne ,  Yasheen Zhou

发明人： Mina Aikawa ,  Payman Amiri ,  Steven Bashman ,  Jeffrey Dove ,  Rama Jain ,  Xiaodong Lin ,  Jeremy Murray ,  Savithri Ramurthy ,  Alice Rico ,  Wei Shu ,  Sharadha Subramanian ,  Xiaojing Michael Wang ,  Robert L. Warne ,  Yasheen Zhou

IPC分类号： A61K31/337 ,  C07D239/84 ,  A61K31/517 ,  C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/84 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D411/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides novel compounds that are inhibitors of PDK1. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or compositions.

摘要翻译： 本发明提供了作为PDK1抑制剂的新型化合物。 还提供了包含该化合物的药物组合物，以及用化合物或组合物治疗增殖性疾病如癌症的方法。