公开(公告)号：US08252832B2

公开(公告)日：2012-08-28

申请号：US12313923

申请日：2008-11-25

Applicant: Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

Inventor： Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

IPC: A61K31/4174 ,  C07D233/64

CPC classification number: A61K31/4164 ,  C07D233/61

Abstract: The invention provides novel compounds having a substituted imidazole ring, and methods of using such compounds for the treatment of certain disorders such as hematological cancers and solid tumors. The compounds of the invention are tri-substituted imidazole derivatives that inhibit KSP. These compounds are also useful for the treatment of drug resistant tumors, such as solid tumors that express elevated levels of P-glycoprotein.

Abstract translation: 本发明提供了具有取代的咪唑环的新化合物，以及使用这些化合物治疗某些疾病如血液癌和实体瘤的方法。 本发明的化合物是抑制KSP的三取代的咪唑衍生物。 这些化合物也可用于治疗药物抗性肿瘤，例如表达升高的P-糖蛋白水平的实体瘤。

公开(公告)号：US20110256128A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13085746

申请日：2011-04-13

Applicant: Tinya ABRAMS ,  Paul A. BARSANTI ,  Yu DING ,  David DUHL ,  Wooseok HAN ,  Cheng HU ,  Yue PAN

Inventor： Tinya ABRAMS ,  Paul A. BARSANTI ,  Yu DING ,  David DUHL ,  Wooseok HAN ,  Cheng HU ,  Yue PAN

IPC: A61K31/4196 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/02 ,  A61K33/24 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  A61K31/661 ,  C07D407/12 ,  A61K39/395

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D207/10 ,  C07D249/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

Abstract: The present invention provides triazole compounds of Formula I: as further described herein. The invention also provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of Formula I, and a method of treating a disorder mediated, at least in part, by KSP in a mammalian patient comprising administering to a mammalian patient in need of such treatment a therapeutically effective amount of a compound of Formula I.

Abstract translation: 本发明提供式I的三唑化合物：如本文进一步描述的。 本发明还提供了包含治疗有效量的式I化合物的药物组合物，以及治疗在哺乳动物患者中至少部分地由KSP介导的病症的方法，包括向需要这种治疗的哺乳动物患者施用 治疗有效量的式I化合物。

公开(公告)号：US07329741B2

公开(公告)日：2008-02-12

申请号：US10310671

申请日：2002-12-04

Applicant: David Duhl

Inventor： David Duhl

IPC: C07H21/04 ,  C12N15/00 ,  C12N5/00

CPC classification number: C07K14/4702 ,  A61K48/00 ,  C12N2799/021

Abstract: The present invention is a novel nucleic acid sequence which hybridizes to SEQ ID NO:6 or fragments thereof under stringent conditions, or fragments thereof. The invention also includes diagnostic assays, expression vectors, control sequences, antisense molecules, ribozymes, and host cells to express the polypeptide encoded by the nucleic acid sequence. The present invention also includes claims to the polypeptide sequence coded by the nucleic acid sequences.

Abstract translation: 本发明是在严格条件下与SEQ ID NO：6或其片段或其片段杂交的新型核酸序列。 本发明还包括诊断测定，表达载体，控制序列，反义分子，核酶和宿主细胞，以表达由核酸序列编码的多肽。 本发明还包括由核酸序列编码的多肽序列的权利要求。

公开(公告)号：US20050038027A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10818187

申请日：2004-04-05

Applicant: Rustum Boyce ,  David Duhl

Inventor： Rustum Boyce ,  David Duhl

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D217/24 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D403/12 ,  C07D487/02 ,  C07D491/02 ,  A61K31/498 ,  A61K31/503 ,  C07D498/02

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D217/24 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10

Abstract: Compounds having the general structure III are provided: where D is N or C; W is selected from Z1, Z2, and Z3 are independently selected from CR8 and N; and the other variables have the values described herein. Compounds of formula III have useful properties for controlling diseases related to MC4-R action in humans including obesity and type II diabetes.

Abstract translation: 提供具有通式III的化合物：其中D是N或C; W选自Z 1，Z 2和Z 3独立地选自CR 8和N; 并且其他变量具有本文所述的值。 式III化合物具有用于控制与包括肥胖和II型糖尿病在内的人类MC4-R作用有关的疾病的有用性质。

公开(公告)号：US06716840B2

公开(公告)日：2004-04-06

申请号：US10118730

申请日：2002-04-08

Applicant: Daniel Chu ,  Rustum S. Boyce ,  David Duhl ,  Bryan H. Chang

Inventor： Daniel Chu ,  Rustum S. Boyce ,  David Duhl ,  Bryan H. Chang

IPC: A61K315375

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D217/24 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10

Abstract: Compounds having the general structure I are provided: X and Y are independently selected from the group consisting of CH2, N, NR9, C═O, C═S, S═O, SO2, S, O, (CR6R7)n, C(═O)—(CR6R7)n, and C(═S)—(CR6R7)n, where n is 1, 2, or 3. W is selected from the group consisting of and L is selected from the group consisting of N, O, S, S═O, SO2, C(O), NC(O), NC(S), OC(O), OC(S), C(NR10), C(NOR10), and a covalent bond. Z1, Z2, and Z3 are independently selected from the group consisting of substituted carbon and nitrogen. Compounds of formula I are agonists of the melanocortin-4 receptor (“MC-4r”) and therefore may have useful properties for controlling diseases related to MC-4r action in humans, such as obesity and type II diabetes.

Abstract translation: 提供具有通式结构I的化合物：X和Y独立地选自CH 2，N，NR 9，C = O，C = S，S = O，SO 2，S，O， （R 6 R 7）n，C（= O） - （CR 6 R 7）n和C（= S） - （CR 6 R 7）n，其中n为1 W选自N，O，S，S = O，SO 2，C（O），NC（O），NC（S），OC （O），OC（S），C（NR 10），C（NOR 10））和共价键。 Z 1，Z 2和Z 3独立地选自取代的碳和氮。 式I化合物是黑皮质素-4受体（“MC-4r”）的激动剂，因此可能具有控制人类MC-4r作用相关疾病如肥胖和II型糖尿病的有用性质。

公开(公告)号：US20130012560A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13546713

申请日：2012-07-11

Applicant: Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

Inventor： Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

IPC: A61K31/4164 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/4164 ,  C07D233/61

Abstract: The invention provides novel compounds having a substituted imidazole ring, and methods of using such compounds for the treatment of certain disorders such as hematological cancers and solid tumors. The compounds of the invention are tri-substituted imidazole derivatives that inhibit KSP. These compounds are also useful for the treatment of drug resistant tumors, such as solid tumors that express elevated levels of P-glycoprotein.

Abstract translation: 本发明提供了具有取代的咪唑环的新化合物，以及使用这些化合物治疗某些疾病如血液癌和实体瘤的方法。 本发明的化合物是抑制KSP的三取代的咪唑衍生物。 这些化合物也可用于治疗药物抗性肿瘤，例如表达升高的P-糖蛋白水平的实体瘤。

公开(公告)号：US08318791B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12455798

申请日：2009-06-05

Applicant: Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Yia Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagniton ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

Inventor： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Yia Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagniton ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

IPC: A61K39/395 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/4174

CPC classification number: C07D233/54 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

Abstract: The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

Abstract translation: 本发明涉及新的取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，新化合物的组合物和药学上可接受的载体，以及新化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US08129358B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12312389

申请日：2007-11-08

Applicant: Yi Xia ,  Kris G. Mendenhall ,  Paul A. Barsanti ,  Annette O. Walter ,  David Duhl ,  Paul A. Renhowe

Inventor： Yi Xia ,  Kris G. Mendenhall ,  Paul A. Barsanti ,  Annette O. Walter ,  David Duhl ,  Paul A. Renhowe

IPC: A61K31/553 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/41 ,  C07D267/02 ,  C07D279/10 ,  C07D413/02 ,  C07D211/30 ,  C07D401/02 ,  C07D249/08

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D249/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

Abstract: Disclosed are new substituted pyrazole and triazole compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the derivatives together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses thereof:

Abstract translation: 公开了式（I）的新的取代的吡唑和三唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，衍生物的组合物和药学上可接受的载体，及其用途：

公开(公告)号：US20090258016A1

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：US12455798

申请日：2009-06-05

Applicant: Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Yia Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagniton ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

Inventor： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Yia Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagniton ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

IPC: A61K39/395 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/4174 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D233/54 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

Abstract: The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

Abstract translation: 本发明涉及新的取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，新化合物的组合物和药学上可接受的载体，以及新化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US20090239922A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US12313923

申请日：2008-11-25

Applicant: Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

Inventor： Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

IPC: A61K31/4174 ,  C07D233/61 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/4164 ,  C07D233/61

Abstract: The invention provides novel compounds having a substituted imidazole ring, and methods of using such compounds for the treatment of certain disorders such as hematological cancers and solid tumors. The compounds of the invention are tri-substituted imidazole derivatives that inhibit KSP. These compounds are also useful for the treatment of drug resistant tumors, such as solid tumors that express elevated levels of P-glycoprotein.

Abstract translation: 本发明提供了具有取代的咪唑环的新化合物，以及使用这些化合物治疗某些疾病如血液癌和实体瘤的方法。 本发明的化合物是抑制KSP的三取代的咪唑衍生物。 这些化合物也可用于治疗药物抗性肿瘤，例如表达升高的P-糖蛋白水平的实体瘤。